神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：


式中、Ｒ^２は水素原子等を表し；Ｒ^３はメチル基等を表し；Ｒ^２０はハロゲン原子等を表し；ｑは０〜３の整数を表し；Ｚは窒素原子等を表し；Ｒ^４は水素原子等を表し；Ｒ^５は水素原子等を表し；Ｒ^６は置換アルキルオキシ等を表し；ｐは０〜３の整数を表し；Ｘは結合、ＣＨ_２、酸素原子、ＮＨ等を表し；Ｒ^５及びＲ^６、Ｒ^５及び Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^４、Ｘ及びＲ^５、Ｘ及びＲ^４、Ｘ及びＲ^６、ならびにＲ^６及びＲ^６の任意の１組以上は互いに結合して環を形成していてもよい。
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【課題】カルボ糖の効果的な製造方法の提供。
【解決手段】２-アザビシクロ[２.２.１]ヘプタン誘導体を出発原料として使用するアミノ置換カルボ糖の製造方法。 （もっと読む）

【化１】


Ａがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し；Ｒ^１がハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−イミダゾリル、−ＮＲ^８−ＳＯ_２Ｒ^９、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７及び−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ^８）_２であり；Ｄがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し；Ｒ^２がＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、ハロ、シアノ、−ＣＯＯＲ^４、−ＯＲ^４及び−ＮＲ^６Ｒ^７であり；Ｒ^３がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり；それらは場合により置換されていることができ；ｍが０、１、２又は３であり；ｎが０、１、２又は３である式（Ｉ）のＨＩＶ阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又は立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
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本明細書に記載の本発明は、ＨＩＦプロリンヒドロキシラーゼのアンタゴニストであって、該酵素の抑制が有効である疾患、一例である貧血を治療するのに有用である、式（Ｉ）：


で示される特定の二環式芳香族複素環Ｎ−置換グリシン誘導体に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）で示されその式中の記号及び係数は明細書に示される意味を有するリレン誘導体を、液体用の標識物質として用いる使用に関する。
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【課題】新規な細胞増殖抑制剤の提供。
【解決手段】トリカブト由来のアルカロイドまたはその誘導体を含んでなる細胞増殖抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、式Iの抗菌性エタノールまたは1,2-エタンジオールシクロヘキシル誘導体；並びにこれらの式（I）の誘導体の塩に関する：


式中R¹は、（C₁-C₄)アルコキシを表し；U、V、WおよびXの1つまたは2つは、Nを表し、かつ残りのものは、それぞれ独立してCHを表すか、またはVもしくはXの場合、またCR^aを表してもよく；R^aは、ハロゲンを表し；R²は、HまたはOHを表し；Aは、CH₂、CO、CH₂CH=CHまたはCOCH=CHを表し；Dは、ハロゲン原子によって1回もしくは2回任意に置換されたフェニル基を表すか、またはDは、下記式の基を表し、


式中、Qは、酸素または硫黄である。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利なスルホニルウレア化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


(式中、Xはハロゲン原子等、環Aは含窒素複素環。)の化合物とハロゲノギ酸エステルの反応混合物にアミノ置換イミダゾール等ヘテロ環化合物を反応させて式（４）


の化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式I


（式中、R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン又はシアノであり； U、V、W及びXの一つ又は二つは、Nを表し、残りは各々独立してCHを表し、又はXの場合、CR^aを表してもよく、R^aは、ハロゲンを表し；A¹は、NHCO、CH₂CH₂、CH=CH、CH(OH)CH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH(OH)又はOCH₂を表し；A²は、CH₂、CO、CH₂CH=CH又はCOCH=CHを表し；R²は、カルボキシ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、アルキルカルバモイル、シアノ又はCH₂R³を表し；R³は、(i)ヒドロキシカルバモイル、アルキニルメトキシカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シクロアルキルカルバモイル、(ヒドロキシアルキル)カルバモイル、(アリールアルキル)カルバモイル、シアノ、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、アルコキシイミノ、ヒドロキシイミノ、5員のヘテロアリール、若しくはヘテロアリールが5員のヘテロアリールであるヘテロアリールアルキル、又は(ii)-NR⁴R⁵が5員若しくは6員の飽和ヘテロ環式環である-NR⁴R⁵基、又は(iii)CH(OH)R⁶基、又は(iv)-NR^xR^yが、場合によりヒドロキシで置換された5員若しくは6員の飽和ヘテロ環式環である-CO-NR^xR^y基であり；R⁶は、ヒドロキシメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、場合により置換されたフェニルアミノメチル若しくはベンジルアミノメチル、ヘテロアリールが5員のヘテロアリールであるヘテロアリールアミノメチル、又は-NR⁷R⁸が、5員若しくは6員のヘテロ環式環である-CH₂-NR⁷R⁸基であり；Dは、アリール又はヘテロアリールを表す）の抗生物質テトラヒドロピラン誘導体及びこれら式Iのテトラヒドロピラン誘導体の塩に関する。
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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性が関連する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用方法を提供する。
【化１】

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【課題】
本発明の目的は、新規化合物、および、それを用いた有機ＥＬ材料、さらにはこれを用いて作製された、高色純度、高輝度、高効率な有機電界発光素子を提供することである。
【解決手段】
下記一般式 ( I ) で表される化合物。
【化１】


［式中R¹ 〜R¹⁰は、それぞれ独立に、水素原子などを表す。R¹ 〜R¹⁰は、隣接した置換基同士で結合して新たな環を形成してもよい。
R¹¹、R¹²は、それぞれ独立に、置換もしくは未置換のアルキル基、置換もしくは未置換のアリール基、置換もしくは未置換の複素環基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、一群のアルファ置換２−ベンジル置換イミダゾール化合物ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物に、このような化合物を含む組成物、その合成プロセスおよび殺寄生生物薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ基は明細書で定義の通りである〕のキナゾリノン化合物、それらの製造方法および医薬としての、特にＴＲＰＶ１アンタゴニストの投与により軽減する障害の処置における使用に関する。
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【課題】少なくとも1つの3-アミノピラゾロ-[1,5-a]-ピリジン誘導体またはその付加塩のうちの1つを含むケラチン線維、特に人間のケラチン線維(例えば、毛髪)の染色のための組成物、およびこの誘導体を使用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明の組成物は、多様な色合いで、強力、有色、美的、低選択性であり、毛髪が受ける可能性の高い攻撃的因子(例えばシャンプー、光、汗、およびパーマ整髪)への優れた耐性を備えた着色を達成することを可能にする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、少なくとも1つの特定のカチオン性3-アミノピラゾロ-[1,5-a]-ピリジン誘導体またはその付加塩のうちの1つを含むケラチン線維、特に人間のケラチン線維(例えば、毛髪)の染色のための組成物、およびこの誘導体を使用する方法に関する。また、カチオン性3-アミノピラゾロ-[1,5-a]-ピリジン誘導体またはその付加塩にも関する。
【解決手段】本発明は、特に、光及び洗浄への耐性を備えたケラチン線維の急速染色を可能とする。 （もっと読む）

【課題】 結晶型の７−［４−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−２−オンの提供。
【解決手段】 この結晶型の化合物とその結晶性塩、この結晶性塩の製造方法、この結晶性塩を含有する医薬組成物、およびこの結晶性塩の特定の疾患または症状の治療への使用について開示されている。 （もっと読む）

本願は、ＴＲＰＶ３と関連する痛み及び他の状態を治療するための化合物及び方法に関するものである。
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臨床的に潜伏性の微生物を死滅させるための薬剤の調製のための、式(I)


(式中、R¹R²R³およびXは、明細書で示した意味を有する)の化合物の使用が提供される。微生物感染を治療するための式(I)の化合物の使用、ならびに式(I)自体の特定の化合物も提供される。
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Ｗ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’、Ｒ^５、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^６’、ｓおよびＲ^７が請求項１に示された意味を有する式（Ｉ）の化合物を特に腫瘍の治療に採用することができる。
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２-位置にヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ又はアルコキシアルコキシ置換基を有する１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン類、これらの化合物を含有する薬剤組成物、該化合物の製造方法、中間体、及び動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため並びにウイルス性疾患及び新生物性疾患を含めた疾患の治療における免疫調節剤としてのこれらの化合物の使用方法を開示する。 （もっと読む）