【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP) の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および／または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、R¹はアルコキシカルボニル等、R²はアルキル等、R³は水素等、R⁴はアルキレン等、R⁵は置換されていてもよい複素環基、R⁶、R⁷およびR⁸は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、R¹⁰は置換されていてもよい芳香環等を表す）
で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、6−[2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルオキシ)−7,8−ジヒドロ−5H−[1,6]ナフチリジン−6−イル]−ニコチンアミド
【化１】


並びにその化合物の製造方法、その化合物を含んでなる組成物及びその化合物の使用に関する。化合物はH₃リガンドであり、そして多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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【課題】液晶混合物において混合物の特性を改良するために適当な新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I)のフェナントレン誘導体：


具体的には例えば１，８−ジフルオロ−２，７−ジオクチルオキシフェナントレン等が例示される。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療するために、ＭＥＴ活性と関係する疾患を治療するために、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴを阻害するために、有用なピリド［３，２−ｃ］ベンズアゾシノン化合物及び関連化合物に関する。本発明はまたこれらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物における癌の治療にこれらを用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明の実施態様は、一般式(I)から(IV)の化合物、および対象の化合物を含めた医薬組成物を含む組成物を提供する。さらに本発明の実施態様は、C型肝炎ウィルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、その方法は、有効量の主題の化合物または組成物をそれについて必要とする個体に投与することを一般に含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）（ここで、記号は明細書に定義するとおりである。）からなる群から選ばれる化合物を含む、化合物、医薬組成物、キット、方法が提供される。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書および請求項に定義のとおりである］で示されるヘテロ環式誘導体に関するものであり、この化合物は代謝型グルタミン酸レセプターアンタゴニストである。
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本発明はジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規置換縮合アミノピペリジンに関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、増殖性疾患または炎症性疾患の予防または治療のための医薬を製造するための化合物の使用であって、化合物が３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンまたはその薬学上許容可能な塩である使用を提供する。 （もっと読む）

本願によって、式Ｉ：


の化合物（全てのその医薬的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物および立体異性体を含む）、医薬組成物（少なくとも一つの式Ｉの化合物および適宜少なくとも一つの別の治療剤を含む）、並びに式Ｉの化合物を用いた、セロトニン受容体の調節に関連する様々な疾患、症状および障害、例えば、これらに限らないが、肥満、糖尿病、糖尿病合併症、アテローム性動脈硬化症、耐糖能障害および脂質代謝異常を含む代謝疾患；これらに限らないが、不安症、うつ病、強迫性障害、パニック障害、精神病、統合失調症、睡眠障害、性的障害および社会恐怖症を含む中枢神経系疾患；頭痛；片頭痛；並びに胃腸障害の治療方法が記載される。
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【化１】


式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩのヘキサヒドロ−ピロロ−イソキノリン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−媒介の疾患たとえばうつ病および関連の疾患の治療において有用なヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニン輸送体モジュレーターである。
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11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤である新規化合物を提供する。11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患を処置し、予防し、またはその進行を遅らせるのに役立つ。これらの新規化合物は、W-L-Z（I）という構造（またはその立体異性体もしくはプロドラッグもしくは薬学的に許容できる塩）を持つ（W、LおよびZは明細書に定義する）。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹は、水素、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、非共役（Ｃ₃−Ｃ₆）アルケニル、ベンジル、ＹＣ（＝Ｏ)(Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルであり；Ｘは、ＣＨ₂またはＣＨ₂ＣＨ₂であり；Ｙは、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキレンであり；Ｚは、(ＣＨ₂)_m、ＣＦ₂、またはＣ(＝Ｏ）であり、ここでｍは、０、１または２であり；Ｒ²およびＲ³は、水素、ハロゲン、１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、および１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−Ｏ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルより独立して選択されるか、またはＲ²およびＲ³は、それぞれ接続している原子と共にＣ（＝Ｏ）、Ｓ→Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)₂、もしくはＮ→Ｏを独立して形成し；そして^Hetは、ピリジニル基、ピリドン基、ピリダジニル基、イミダゾリル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピラジニル基、フリル基、チエニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、シンノリニル基、トリアジニル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基およびフラザニル基より選択される５〜７員の単環式ヘテロアリール基である］の構造を有する化合物を提供する。この化合物を、神経型ニコチン性アセチルコリン特異的受容体部位により媒介される疾患状態を処置するために使用することができる。
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本発明は、新規３−スピロ環式インドリル誘導体、それらを含有する製薬学的粗製物並びにＯＲＬ−１受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本特許出願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物（式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｐは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する）、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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【課題】 エリプシン誘導体の中から、抗腫瘍作用を有する誘導体を探索し、該誘導体を有効成分として含有するＤＮＡ標的型の抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】 以下の一般式（１）で表される化合物を有効成分とする抗腫瘍剤。
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式 (I) の新規な1,3,4-トリアザフェナレンおよび1,3,4,6-テトラアザフェナレン誘導体が開示される。これらの化合物は、表皮増殖因子レセプター (EGFW) チロシンキナーゼを阻害する。これらの化合物およびそれらの薬学上許容される塩およびエステルは抗増殖活性を有し、なかでも、癌、特に充実性腫瘍の治療または抑制において有効である。また、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物、および癌を治療または抑制する、特に乳房、結腸、前立腺または肺の腫瘍を治療または抑制する方法に関する。

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本発明は、抗細菌活性を証明する化合物、その調製のための方法、これを活性成分として含有する医薬組成物、医薬としてのその使用及びヒトのような温血動物における細菌性感染の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。特に本発明は、ヒトのような温血動物における細菌性感染の治療のために有用な化合物に、更に特に、ヒトのような温血動物における細菌性感染の治療において使用するための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

放射性同位元素標識試薬は、一般式(I)を有する化合物を含み、式中、aは、各々の態様において、独立に、包括的に11〜14の炭素質量数であり、bは、各々の態様において、独立に、包括的に1〜3の水素質量数であり、各態様のaは、各態様のbが1であるのと同時には12ではなく；Lは、離脱基 R¹SO₂-O-、R¹-S-、¹²C¹H₃(¹²C¹H₂)_n-S-R¹C(O)O-、NC-、(R¹)₃P-、XMg- および Li-であり；nは、包括的に0〜3の整数であり；Xは、クロロ、ブロモまたはヨウ素であり；R¹は、H、アリール、アリールを含有する置換基、C₁〜C₂₀アルキル、C₁〜C₂₀アルキルを含有する置換基、C₂〜C₂₀アルケニル、C₂〜C₂₀アルケニルを含有する置換基、C₂〜C₂₀アルキニル、およびC₂〜C₂₀アルキニルを含有する置換基であるが、nが0である場合は、aは13であり、bは2であり、R¹-S中のR¹はアリールではないことを条件とする。
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