Fターム[4C065LL03]の内容
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新規のN−(アルコキシアルキル)カルバモイル置換された6−フェニル−ベンゾナフチリジン誘導体及びPDE3/4インヒビターとしてのそれらの使用
式(1)で示され、その式中、R1は、C1〜C4−アルキルであり、R2は、ヒドロキシル、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素により置換されたC1〜C4−アルコキシであり、R3は、ヒドロキシル、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素により置換されたC1〜C4−アルコキシであるか、又はR2及びR3は、一緒になって、C1〜C2−アルキレンジオキシ基であり、R4は、水素、ハロゲン、ニトロ、C1〜C4−アルキル、トリフルオロメチル又はC1〜C4−アルコキシであり、R5は、水素、C1〜C8−アルキル、C3〜C7−シクロアルキル又はフェニル−C1〜C4−アルキルであり、R6は、C1〜C4−アルキル、フェニル−C1〜C4−アルキル又はアリール−C1〜C4−アルキルであり、その際、アリールは、R61及び/又はR62で置換されたフェニルであり、その際、R61は、C1〜C4−アルコキシ、トリフルオロメチル又はシアノであり、R62は、C1〜C4−アルコキシであり、かつR7は、C1〜C4−アルキルであり、かつnは、1又は2であるか、又はR7は、水素であり、かつnは、1、2又は3である化合物、それらの塩、これらの化合物のN−オキシド及び該N−オキシドの塩は、新規の効果的なPDE3/4インヒビターである。
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病的な脈絡膜血管新生に伴う疾病の治療のための1,2,3−置換インドリゾン誘導体の使用
本発明は、病的な脈絡膜血管新生に関連する疾病の治療において有用である医薬の調製のための1,2,3置換インドリジン誘導体の使用に関する。これら誘導体は一般式(I)に対応する。
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TGFβ阻害活性を有する化合物およびそれを含んでなる医薬組成物
本発明による化合物は式(I)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はTGFβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化1】
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インダゾール化合物及びその医薬用途
本発明は、下記一般式(I)で表わされるインダゾール化合物、医薬上許容しうる塩、水和物、水付加物及び溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む癌治療薬を提供することができる。
【化1】
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複素環式Gaba−Aサブタイプ選択的レセプターモジュレーター
本発明は、α2サブタイプGABAAレセプターを調節するのに有用な薬剤の製造のための、式(I)の化合物使用に関する。本発明は、更に、新規複素環化合物及び前記化合物を含有する医薬組成物に関する。加えて、本発明は、抑うつ、不安障害、精神障害、学習及び認知障害、睡眠障害、痙攣性若しくは発作障害、又は疼痛の治療に関する。
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神経保護活性を有するジアザ−またはチアザジオン誘導体
本発明は、セロトニン(5−ヒドロキシトリプタミン、5−HT)5−HT1A受容体サブタイプアゴニストモジュレーターである、クロマン−2−イル、2−キノリルまたは−O−フェニル残基で常に置換されたシクロアルカンジオンのある種の誘導体、それらの立体化学的異性体、およびこれらの受容体のモジュレーターであるアゴニストを必要とする病理学的症状の処置用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
ホルモン感受性リパーゼの阻害剤としてのインダゾール誘導体
本発明は、明細書に与えられるような意味を有する一般式(I)又は(II)のインダゾール誘導体、薬学的に許容される塩及び薬剤としてのその使用に関する。
【化1】
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免疫調節アルカロイド
免疫治療は、患者の樹状細胞に、IL-2産生を誘発するのに十分な用量のアルカロイドを投与することを含んでなる。このアルカロイドは、樹状細胞にIL-2の産生を誘発する。このアルカロイドは天然に存在する必要はなく、天然に存在するものの合成類似体または誘導体であってもよい。このような類似体または誘導体は、好ましくは本明細書で定義される薬学上許容可能な類似体、塩、異性体または誘導体である。しかしながら、好ましいアルカロイドは植物化合物である。このような植物化合物は、天然資源から単離しまたはイン・ビトロで合成することができる。特に好ましいものは、ピペリジンアルカロイド、ピロリンアルカロイド、ピロリジンアルカロイド、ピロリジジンアルカロイド、インドリジジンアルカロイド、およびノルトロパンアルカロイドから選択されるアルカロイドである。 (もっと読む)
イオンチャネルリガンドとしてのビシクロヘテロアリールアミン化合物、およびこれらを使用する方法
以下に表される式を有するアミン化合物を開示する。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態(非限定的な例として疼痛、炎症、外傷性創傷などが挙げられる)の予防および処置のために使用され得る。このアミン化合物の薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ;ならびに、その立体異性体および互変異性体もまた提供される。薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の本発明の化合物を含む、薬学的組成物もまた提供される。
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バニロイド−1受容体(VR1)の機能を調節する二環式ピリミジン−4−(3H)−オン類並びにその類似体及び誘導体
特にバニロイド−1受容体(VR1)の機能の調節によって改善されるとう痛及び他の症状の治療において、治療化合物として有用である式(I)の化合物。
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縮合複素環式化合物
本発明は、縮合複素環式化合物、化合物の医薬組成物、及びとりわけIL−12関連疾患及び障害の治療のための化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)
置換インドリジン1,2,3,6,7,8誘導体、FGF阻害剤、その調製方法及び該誘導体を含有する医薬組成物
本発明は、式(I)の誘導体
(式中、位置6、7又は8のRは、水素又はハロゲン原子、メチル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル基又は式:−NR5R6、−NH−SO2−Alk、−NH−CO−Alk、−NH−CO2−Alk、−O−Alk−COOR7、−O−Alk−NR5R6、−O−(CH2)n−Ph又は−CO−NR5R6(式中、R1は、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル基、置換フェニル基、1個もしくは2個の場合によっては置換されているヘテロ原子を有する5又は6結合のへテロアリール基であり;R2は、アルキル、シクロアルキル基又は場合によっては置換されているフェニル基であり;同一であるか又は異なるものであるR3及びR4は、それぞれが、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ニトロ基又は式:−NR5R6、−NH−CO−Alk、−NH−CO−CF3、−CO−NR5R6もしくは−CO−NHOHである。)の基である。)、最終的に医薬的に許容される塩の形態を取るものに関する。
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置換2,3−ジヒドロ−1H−イソインドル−1−オン誘導体及び使用方法
選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 (もっと読む)
尿素誘導体およびチロシンキナーゼ阻害剤としてのその使用
新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にTIE−2、およびRafキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 (もっと読む)
PDE10A阻害剤を用いる糖尿病および関連障害の処置方法
本発明は、PDE10A阻害剤の投与による2型糖尿病を包含する糖尿病および関連障害の処置に関する。そのようなPDE10A阻害剤は、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、インシュリン増感剤、インシュリン分泌促進薬、肝臓グルコース生産低下化合物、β−3アゴニストもしくはインシュリンと併せて投与することができる。そのようなPDE10A阻害剤はまた、体重減少剤と併せて投与することもできる。さらに、本発明の方法は、PDE10A阻害剤の投与により、例えば血糖濃度の上昇に応答して、膵臓細胞からのインシュリン放出を刺激することに関する。 (もっと読む)
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