式（Ｉ）および式（Ｉｂ）によって表されるβ−カルボリンヒドロキサム酸化合物を記載し、ここで：Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、およびＲ₆は、水素、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、アルコキシ（ａｉｋｏｘｙ）Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、−ＯＲ_c、−ＮＯ₂、および−Ｎ（Ｒ_c）₂から独立して選択され、各Ｒ_cは、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、およびＣ₂−Ｃ_aアルキニルから独立して選択され；Ｒ₇は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、またはＣ₂−Ｃ₆アルキニルであり、これらの全ては、場合によって、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｉｏａｌｋｙｌ）、およびヘテロアリールから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基によって置換され、ここで前記アリール、シクロアルキル（ｃｙｄｏａｌｋｙｉ）、およびヘテロシクロアルキルは、場合によって、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、およびＣ₂−Ｃ₆アルキニルから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換され；Ｒ₈およびＲ₉は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、およびＣ₂−Ｃ₆アルキニルから独立して選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、およびアルキニルは、場合によって、ハロゲン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリール基から独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換され、ここで前記アリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、場合によって、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、およびＣ₂−Ｃ₆アルキニルから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換されている。β−カルボリンヒドロキサム酸化合物およびこれらの化合物を含有する組成物は、ＨＩＶインテグラーゼ酵素活性を阻害するかまたは調節するために、およびＨＩＶインテグラーゼ媒介疾患および状態を処置するために使用され得る。
【化１】

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化合物５−（（３−（２，４−トリフルオロメチルフェニル）イソオキサゾール−５−イル）メチル）−２−（２５フルオロフェニル）−５Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンならびにその塩および溶媒和物。この化合物および医薬的に許容され得るキャリアを含む組成物、ならびに、ウイルス感染症の処置または予防におけるそのような組成物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明の対象は、式（Ｉ）の化合物及び医薬的に許容される塩、これらの鏡像異性体、ジアステレオ異性体及びラセミ体、上述の化合物の調製、これらを含有する医薬、及びこれらの製造、並びに疾病、例えば、癌の制御又は予防における上述の化合物の使用である。
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本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容し得る塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物の調製法、それらを含有する薬剤、並びにそれらの製造、また、癌等の疾病における上述の化合物の使用である。

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本発明は構造式、式Ｉ：
【化１】


［式中、
（ａ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）₂およびＮからなる群から選択され、
（ｂ） Ｕは脂肪族リンカーであり、
（ｃ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｄ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミドからなる群から選択され、
（ｅ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｆ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮである］
で示される化合物を目的とする。
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本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患および癌の治療に有用な、ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルアミンおよびピロロ[2,3-b]ピリミジン-4-イルアミンを提供する。 （もっと読む）

式：


（式中、変数は、本明細書中で定義した通りである）
の化合物を含むヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）に関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

ＳＧＫ−１キナーゼ阻害薬として有用であるピロロ［２，３−ｂ］ピリジンの誘導体を本明細書に記載する。本明細書に記載の本発明はまた、ＳＧＫ−１が介在する疾患の治療におけるピロロ［２，３−ｂ］ピリジンの誘導体を含む医薬組成物およびピロロ［２，３−ｂ］ピリジン誘導体およびその医薬組成物を用いる方法を記載する。 （もっと読む）

Ａ、Ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が本明細書中に定義される通りである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）を有する化合物、またはこの医薬的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはこのプロドラッグの塩。これらの化合物は、痛み、炎症性痛覚過敏、ならびに膀胱過活動および尿失禁等の尿機能不全の治療において特に有用である。

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本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｚ，Ｒ^１からＲ^１０、ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、ｒは、本明細書に記載のとおりである。）の化合物は、強力なアデノシンＡ_３受容体リガンド、好ましくは拮抗薬である。
【化２９】

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本発明は一般式（Ｉ）の新規なイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物並びにその医薬的に許容され得る塩に関連する（一般式（Ｉ）において、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は特許請求の範囲において定義される通りである）。本発明の化合物は、ＧＡＢＡＡ受容体に対する特異的な親和性を有しており、したがって、α_１−ＧＡＢＡ_Ａ受容体及びα_２−ＧＡＢＡ_Ａ受容体によって調節される疾患の処置及び予防において有用である。

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本発明は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する下記一般式(Ｉ)の置換イミダゾ-ピリジノン及びイミダゾ-ピリダジノン、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩に関する。
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で定義されるとおりである。）
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本発明は、式（Ｉ）の新規キノリン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体青にスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性と関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｈｅｔ¹、ＸおよびＸ’が請求項１で示した意味を有する式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍を治療するために使用することができる。

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式（Ｉ）を有する抗菌薬、それらの塩、プロドラッグ、およびプロドラッグの塩、当該化合物の製造方法およびその方法で使用する中間体の製造方法、当該化合物を含有する組成物、ならびに当該化合物を使用する細菌感染の予防および治療法が開示されている。 （もっと読む）

２−ＮＨ−ヘテロアリールイミダゾール類が、細菌のメチオニルｔＲＮＡシンセターゼの阻害剤であり、そして、細菌感染を治療することにおいて使用される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のテトラヒドロ−ピリジニルピラゾールカンナビノイドモジュレーター化合物およびカンナビノイド受容体に媒介される症候群、障害もしくは疾患を処置すること、改善することもしくは防止することにおける使用の方法に関する。
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【課題】常温スピンコーティング工程が可能であるうえ、ｐ型半導体特性のオリゴチオフェン単位にｎ型半導体特性のアリーレンを導入することにより、高い電荷移動度および低い漏洩電流を同時に示す（オリゴチオフェン−アリーレン）誘導体およびこれを用いた有機薄膜トランジスタを提供する。
【解決手段】基板上にゲート電極、ゲート絶縁層、有機活性層およびソース／ドレイン電極を含んで形成され、前記有機活性層が前記（オリゴチオフェン−アリーレン）誘導体からなる有機薄膜トランジスタを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及び輸送体のモジュレータであることが分かった新規なジアザ二環式アリール誘導体に関する。その薬理学的プロファイルのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の中止に起因する禁断症状に関連する疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）