本発明は、プロテインキナーゼ、特に JAKファミリーキナーゼ、およびROCKファミリーキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。ここで、Ｑ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１に記載される通りである。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物の様々な疾患、疾病、もしくは障害の治療における使用方法をも提供する。本発明の化合物、および本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物は、既に、プロテインキナーゼ阻害剤、具体的にはJAKファミリーキナーゼ阻害剤、およびROCKファミリーキナーゼ阻害剤として有効であることが示されている。これらの化合物は、以下の一般構造I を有するか、もしくはその薬学的に許容される塩である。

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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、ＡおよびＸ^１〜Ｘ^３は、明細書中に記載の通りである）を有する化合物、およびそれらの塩およびプロドラッグは、グルコキナーゼ（ＧＬＫ）の活性化剤であり、したがって、例えば、２型糖尿病の処置に有用である。式（Ｉ）の化合物を製造する方法も記載する。 （もっと読む）

式(I)：


[式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａおよびｎは本明細書中に定義する通りである]
を有する化合物が提供され、該化合物はジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤であり、ゆえに糖尿病および関連疾患の治療に有用である。
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式(I)の化合物および製薬上許容されるその塩は、例えば抗真菌剤として治療に使用することができ、(I)の式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、XおよびX¹は本明細書中で定義される通りである。式(I)の特定の化合物も提供する。式(I)の化合物および農業的に許容されるその塩はまた農業用殺菌剤として使用することができる。

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本発明は、食物摂取障害の予防および／または治療用の医薬品製造のための、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体の、場合によりその立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形態での、あるいは任意の混合比のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、または対応する生理的に許容される塩もしくは対応する溶媒和物の混合物の形態での使用に関する。
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新規な半導体素子は、式Ｉ（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれは、独立して、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリール、ハロゲン、Ｓi（ＲＨ）₃、ＸＲ６から選択されるか、Ｒ１とＲ２、Ｒ２とＲ３、Ｒ３とＲ４の一つ以上が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、非置換又は置換されている炭素環又は複素環を形成し、Ｒ５は、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ７Ｒ８、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル又は非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ６は、Ｓi（Ｒ１１）₃、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ７は、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８であり、Ｒ８は、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ１１は、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル又はアルコキシである）のアザペリレン有機半導体を含む。
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式(I)の化合物：又はその薬剤的に許容される塩及び溶媒和物であって、式中、R₁、X、Y、Y¹及びZはここに定義される通りであるものは、フラビウイルス科のウイルス感染の治療に有効である。前記ウイルス感染は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)、ウシウイルス性下痢症ウイルス(BVDV)、ブタコレラウイルス、デング熱ウイルス、日本脳炎ウイルス又は黄熱病ウイルスである。

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本発明は、一般的にＣＲＦ−１受容体アンタゴニストであり、且つ式Ｉ（式中、Ｘ¹は、（ＣＨ₂）_nであり、ｎは０〜２であり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は明細書中で定義されたとおりである）で表されるか；あるいはその個々の異性体、異性体のラセミ混合物もしくは非ラセミ混合物、または薬学的に許容しうる塩である、化合物に関する。本発明は、さらに、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む医薬組成物、および治療剤としてのそれらの使用方法に関する。
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本発明は、抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する以下の新規化合物（Ｉ）、及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬、並びにそれらの製造法および中間体を提供する。


（式中、
Ｚ¹は、ＮＲ^４；
Ｒ^１は、水素または低級アルキル；
Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；
Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；
Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；
Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。）
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本発明は、新規な１Ｈ−イミダゾ［４、５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、プロテインキナーゼＢ活性の阻害物質としての、および癌や関節炎の処置における、該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−ピロリドン誘導体に関する。これらの化合物は、電位作動型ナトリウムチャネルとの相互作用するので、炎症状態および疼痛の治療に有用である。本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としてのこの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。また、本発明の化合物は、てんかん、不安、うつ容態および両極疾患のような中枢神経容態；不整脈、心房細胞および心室細動のような心臓血管容態；下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または強縮のような神経筋の容態；脳卒中、神経性外傷および多発性硬化症に対する神経保護；ならびに筋肉紅痛症および家族性直腸疼痛症候群のような他のナトリウムチャネル介在疾患または容態の治療にも有用である。

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本発明によれば、VEGF発現を転写後抑制するカルボリン化合物ならびにその使用が明らかにされた。本発明の１つの態様で、VEGF産生の抑制で有用な化合物、固形腫瘍癌の治療に有用な化合物、および血漿および／または腫瘍内VEGFレベルを低下させるうえで有用な化合物が提供される。本発明のもう１つの態様で、VEGF産生を抑制するための、癌を治療するための、および血漿および／または腫瘍内VEGFレベルを低下させるための本発明化合物の使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＱが、明細書中と同義である、式（Ｉ）又は（II）の化合物に関する。本化合物は、ｐ３８キナーゼ阻害剤として有用であり、よってｐ３８介在疾患の治療に使用することができる。
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AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である、式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用な、ならびにＣＧＲＰが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式（Ｉ）および（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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１位が置換されている式（Ｉ）のピラゾロ［３，４−ｃ］環状化合物、例えば、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン、ピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン、およびピラゾロ［３，４−ｃ］ナフチリジン、該化合物を含有する医薬品組成物、中間体、これらの化合物を製造する方法、ならびに免疫賦活剤として、動物におけるサイトカイン生合成の誘導のため、ウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾患の治療において、これらの化合物を使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、置換された5,6,7,8-テトラヒドロ-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルアミン-化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる新規化合物及び医薬組成物（細胞外マトリックス蓄積抑制剤、線維症治療剤、心不全治療剤、ＴＧＦ−β作用抑制剤又は養毛剤）の提供。
【解決手段】式（I）


［式中、αは芳香族５員環又は窒素原子を２以上有する芳香族６員環を表し、Ｘ_α及びＹ_αは置換基を表し、ｐ及びｑは０、１、２、又は３を表し、ｐとｑとの和は３以下である。］で示されるシンナモイル化合物及び該化合物を含有する細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規２，４，８−三置換８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン化合物および組成物、ならびにＣＳＢＰ／ＲＫ／ｐ３８キナーゼ阻害剤としての治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）に対する良好な阻害活性を示す新規化合物、同化合物および同化合物を活性物質として含む医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）