【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式：


［式中、Ｑは、下記式（Ｉ）で表される基


（式中、Ａ^１は低級アルキレン基を示す。ＺはＯまたはＳを示す。Ｒ^１１は水素等を示す。Ｒ^１２は水素等を示す。）］で表される複素環化合物。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｈｅｔは、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個から４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式の複素環で場合によって置換されており、Ｒ１は、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−Ｏ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＮＨ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロシクロアルキル、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−アリールおよびＸ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、Ｘは、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−ＣＳ、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−；−ＮＨ−ＣＯ−（ＣＨ２）２−ＳＯ２−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＯ−であり、ＡおよびＢは、単純結合、ＣＨ２、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アラルキルを表し、ｎ＝１、２およびｍ＝０、１であり、Ｒ２およびＲ’２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、フリーの、またはアルキル基、カルボキサミド基、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）基およびＮＨ−ＣＯ−アルキル基によりエステル化されたカルボキシを表し、ｐ＝１から４およびｐ’＝１から３であり、Ｌは、単純結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＳまたはＮＨを表し、全ての前記基は場合によって置換されている］の新規生成物に関する。本発明は、該生成物の全異性体、および薬剤として使用されるこの塩にも関する。
（もっと読む）

【課題】優れた治療効果を有する抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示す複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤。
（もっと読む）

本発明は、式(I)のピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オンの誘導体を提供する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤であり、腫瘍細胞に対することを含めた増殖抑制活性を示す化合物を含み、癌を含む疾患の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の製造物［式中、Ｘ−ＹはＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲであり；ＲおよびＲ１はＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ２はＨ、Ｈａｌまたはアルキルであり；Ｒ３はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ４はＨ、Ｈａｌ、ＣＮまたはアルキルであり；Ｒ５は必須としてＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは置換されていても良く；Ｒ６はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）_２、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ７およびＲ８は、一方がＨまたは置換されていても良いアルクであり、他方がＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールもしくはアリールであるものであり；あるいはＲ７およびＲ８はＮと一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮを含んでいても良い置換されていても良い環状基を形成ている。］に関するものである。本発明はまた、医薬として、そして実質的にはタンパク質キナーゼ阻害薬、特にはＣＤＣ７阻害薬として使用される前記製造物の異性体および塩に関するものでもある。

（もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｗ、Ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、抗糖尿病薬として適する。
（もっと読む）

本発明は、医薬品、たとえば抗菌薬として有用な、さらにそのような化合物を含む医薬組成物にとって有用な、式(I)[式中、XはS、NH、CH2またはOを意味し、YおよびWはそれぞれ独立してSまたはOを意味し、QはCHまたはNを意味し、nおよびmは0〜2の整数を意味し、R1およびR2は互いに独立して水素、場合により置換されるアリール基、場合により置換されるヘテロシクリル基、または場合により置換される(C1-10)の脂肪族基を意味し、R3は水素、低級アルキル基、ハロゲン基、低級アルコキシ基、ニトロ基を意味し、R4およびR5は互いに独立して水素、ハロゲン基、またはアルキル基を意味するが、ただし、R1およびR2の一方が水素である場合、R1およびR2のもう一方は置換型または非置換型の2-フリル基およびその塩を意味しない]の新規アゾリジン化合物に関する。

（もっと読む）

本発明は、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン−２−カルボニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミドの多形Ｂの新規な工業的製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ある種の新規化合物に関する。詳細には、本発明は、式(I)で表される化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、キナーゼ活性(特にIKK2活性)の阻害物質である。
【化１】

（もっと読む）

慢性的な痛み、特に炎症性疼痛や神経因性疼痛の治療は、重要な未だに医療ニーズが満たされない領域である。一方、インスリン非依存性糖尿病としても知られているＩＩ型糖尿病は、高い血糖レベルをもたらす障害のある糖代謝によって特徴づけられる進行性の病気である。表１、２、３ａ、３ｂ、３ｃ、３ｄおよび４ａにより定義される化合物から成る群から選択される式（Ｉ）のアゼチジン誘導体を投与することを含む、病気または状態（例えば、疼痛、糖尿病または脂質代謝の障害）を治療する方法が開示される。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、脂質代謝の障害、疼痛、糖尿病、血管の状態、脱髄または非アルコール性脂肪肝疾患を治療または予防する方法に関する。式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書の表１〜６に定義されており、Ｒ^３は、−フェニル、−４−クロロフェニル、−２−ピリジルまたは−３−ピリジルである。別の態様では、本発明は、患者に有効量の式（ＩＢ）：を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、患者の「状態」を治療または予防する方法に関する。

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。更に、式（１）の化合物の製造のための方法、及び式（１）の化合物の、医薬としての、そして癌の治療における使用が提供される。
（もっと読む）

ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である、式Ｉの化合物：Ｉ（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ及びＹは明細書中に定義される）。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

式Ｉの化合物
【化１】


およびこれを用いて哺乳類において５−ＨＴ_２ｃ受容体に媒介される疾患を治療するための方法。
（もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｘ及びＲ^１からＲ^６は本明細書に定義する通りである。）の１−ヒドロキシナフチリジン化合物（例えば１−ヒドロキシナフチリジン−２（１Ｈ）−オン化合物）はＨＩＶインテグラーゼ及び／又はＨＩＶ ＲＮａｓｅ Ｈの阻害剤であると同時にＨＩＶ複製の阻害剤である。これらの化合物はＨＩＶ感染の予防及び治療と、エイズの発症の予防、遅延及び治療に有用である。これらの化合物は化合物自体又は医薬的に許容可能な塩としてＨＩＶ感染及びエイズに対して利用される。これらの化合物とその塩は場合によりＨＩＶ抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質及びワクチン等の他の抗ＨＩＶ剤と併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
（もっと読む）

【課題】糖尿病、肥満症、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドロームなどの予防・治療に有用なＳＧＬＴ阻害剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい環を、
Ｒ^１は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^２およびＲ^３は独立して水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^４は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されたヒドロキシ基を、
Ｘは主鎖の原子数１ないし６の２価の鎖状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＳＧＬＴ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、新規の３−テトラゾリルインダゾール誘導体および３−テトラゾリルピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための、単独または組合せにおけるそれらの使用、および、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防に利用する医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明はＣＨＫ１活性を阻害する置換トリアゾロキナゾリノン類を包含する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、ＣＨＫ１活性を阻害する方法をも提供する。 （もっと読む）