【課題】 Ｘ線照射による肺障害の予防及び／または治療剤を提供すること。
【解決手段】 GPR4のシグナル伝達に関する機能を抑制する物質を有効成分として含有するＸ線照射による肺障害の予防及び／または治療剤、式（I）
【化２４】


［式中、R¹は置換もしくは非置換の複素環基、-NR^5aR^5b（式中、R^5a及びR^5bは同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
R²は水素原子等を表し、
R³及びR⁴は同一または異なって水素原子等を表し、
nは0または1を表し、
Xは-(CH₂)₂等を表し、
Yは
【化２５】


（式中、ZはCHまたは窒素原子を表し、
R^8a及びR^8bは同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
R⁹は水素原子等を表す）を表す］で表される含窒素三環式化合物もしくはその四級アンモニウム塩またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＸ線照射による肺障害の予防及び／または治療剤等を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なピロロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、クレームに記載の下記式（Ｉ）のピロリジン系化合物：
【化１】


及びその医薬的に許容される付加塩に関する。また、本発明は上記化合物の製造方法、上記化合物を含有する医薬組成物、及びその医薬的に活性な物質としての使用に関し、特に高トリグリセリド血症、高脂血症、高コレステロール血症、肥満、内皮機能不全、心臓血管疾患、炎症性疾患及び神経変性疾患の治療に用い医薬的に活性な物質としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体の拮抗薬であり、オレキシン受容体が関与する神経障害および疾患ならびに精神障害および疾患の治療または予防において有用であるジアザスピロデカン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与するこれらの疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】統合失調症およびうつ病を同時に治療することを含む、１つまたはそれより多くのＣＮＳまたはその他の障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）によるアミノメチルピリジルオキシメチル/ベンゾイソオキサゾールで置換されたアザビシクロ環化合物、該化合物を包含する医薬組成物。
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本発明の化合物は、^＊で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの式I (A〜E)および式(II)を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピンならびにジヒドロベンズアゼピン誘導体によって表される。

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本発明は、式（Ｉ）で表される化合物と、その塩に関する発明であり、（以下に記載した式中において、−Ｒ¹、−Ｒ²、−Ｒ³、−Ｒ⁴、−Ｒ⁵、−Ｍ−、−Ｘ− および−Ｙ＝は、本明細書において、明細書中に記載した定義と、同じ意味を示す。）、それらの医薬としての用途に関する発明であり、それらを製造する方法に関する発明であり、および、ＪＡＫ３を経由して生じる疾患を治療する際における、それらの使用に関する発明である。
【化２１】

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式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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【課題】式（Ｉ）の化合物はＣＲＴＨ２受容体のリガンドであって、呼吸器疾患の治療に役立つ。
【解決手段】式（Ｉ）で、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_１０）_２、−Ｎ（Ｒ_１０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_１０）_２、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−ＣＯ_２Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−ＮＯ_２、−ＣＮまたは−ＯＲ_１１であり、ここで、各Ｒ_９は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリール、ヘテロアリールであり、Ｒ_１０は、独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ_１１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルまたは基−ＳＯ_２Ｒ_９であり、ｎは、０、１または２であり、Ｒ_５は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキニル、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、Ｒ_６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルまたは完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｒ_７およびＲ_８は、独立して、水素もしくはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、またはＲ_７およびＲ_８は、それらが結合する原子と一緒になってシクロアルキル基を形成し、Ｘは、−ＣＨＲ_６−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−ＮＲ_６ＳＯ_２−または−ＳＯ_２ＮＲ_６−であり、ここで、ｎは、０、１または２である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規なアゼチジン誘導体、該化合物を含む医薬組成物、及び胃腸障害の治療におけるニューロキニン（ＮＫ）受容体アンタゴニストとしての該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式Ｉの化合物の製造方法及びそれらの製造において使用される新規な中間体に関する。 （もっと読む）

11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤である新規化合物を提供する。11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患を治療し、予防し、またはその進行を遅らせるのに役立つ。これらの新規化合物は、式（I）：


の構造（またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩）を持つ（W、L、R₃、R_3a、R_3bおよびR₄は明細書に定義する）。
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本発明は、HIVインテグラーゼインヒビターであり従ってHIV複製の抑制、HIVによる感染の予防および／または治療ならびにエイズおよび／またはARCの治療において有用である化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で示され、その式中、置換基及び記号が発明の詳細な説明中に定義される化合物を提供する。該化合物は、胃酸の分泌を阻害する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩を提供する。このものは、グリコーゲンホスホリラーゼのインヒビターであって、そして糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧症、アテローム硬化症または組織虚血（例えば、心筋虚血）の予防学的なまたは治療学的な処置において、そして心保護薬として有用である。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、ＡおよびＸ^１〜Ｘ^３は、明細書中に記載の通りである）を有する化合物、およびそれらの塩およびプロドラッグは、グルコキナーゼ（ＧＬＫ）の活性化剤であり、したがって、例えば、２型糖尿病の処置に有用である。式（Ｉ）の化合物を製造する方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患の治療または予防に有用なヒダントイン化合物の使用に関する。また、本発明は組成物およびその使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ、特に JAKファミリーキナーゼ、およびROCKファミリーキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。ここで、Ｑ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１に記載される通りである。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物の様々な疾患、疾病、もしくは障害の治療における使用方法をも提供する。本発明の化合物、および本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物は、既に、プロテインキナーゼ阻害剤、具体的にはJAKファミリーキナーゼ阻害剤、およびROCKファミリーキナーゼ阻害剤として有効であることが示されている。これらの化合物は、以下の一般構造I を有するか、もしくはその薬学的に許容される塩である。

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本発明は、炭疽および他の感染を治療するために、生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な１Ｈ−イミダゾ［４、５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、プロテインキナーゼＢ活性の阻害物質としての、および癌や関節炎の処置における、該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物を対象とする。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ、ｎおよび破線は明細書中に記載されたものであり、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物はケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用な、ならびにＣＧＲＰが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式（Ｉ）および（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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