本発明は、特定の２−置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する抗菌薬、それらの塩、プロドラッグ、およびプロドラッグの塩、当該化合物の製造方法およびその方法で使用する中間体の製造方法、当該化合物を含有する組成物、ならびに当該化合物を使用する細菌感染の予防および治療法が開示されている。 （もっと読む）

２−ＮＨ−ヘテロアリールイミダゾール類が、細菌のメチオニルｔＲＮＡシンセターゼの阻害剤であり、そして、細菌感染を治療することにおいて使用される。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉおよび式ＩＩ


（式中の可変項Ｄ、Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明はプロテインキナーゼＢ阻害剤として使用される化合物を提供し、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドである、ここでＴはＮまたはＣＲ^５であり、Ｊ^１‐Ｊ^２はＮ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、または（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり、Ｅは５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選択される３以下のヘテロ原子を含有し、Ｑ^１は結合または飽和Ｃ_１‐３炭化水素リンカー基であり、リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられるか、または炭素原子の隣接対はＣＯＮＲ^ｑまたはＮＲ^ｑＣＯにより置き換えられ、ここでＲ^ｑは水素またはメチルであるか、またはＲ^ｑはＲ^１とまたはＱ^１の炭素原子と結合して環式部分を形成しているＣ_１‐４アルキレン鎖であり、リンカー基Ｑ^１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しており、Ｑ^２は結合または１〜３の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、但しＥがアリールまたはヘテロアリールである場合、Ｑ^２は結合以外であり、Ｇは水素、ＮＲ^２Ｒ^３、ＯＨ、またはＳＨであるが、但しＥがアリールまたはヘテロアリールであり、Ｑ^２が結合である場合、Ｇは水素であり、Ｒ^１は水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であるが、但しＲ^１が水素であり、ＧがＮＲ^２Ｒ^３である場合、Ｑ^２は結合であり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、およびＲ^８は請求項において定義したものと同義である。

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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及び輸送体のモジュレータであることが分かった新規なジアザ二環式アリール誘導体に関する。その薬理学的プロファイルのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の中止に起因する禁断症状に関連する疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）および式（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ：式Ｉ：Ｉおよび式ＩＩ（式中の可変項Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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一般式（Ｉ）および（ＩＩ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを含有してなる医薬組成物はＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい含窒素複素環を表わし、環Ｂは置換基を有していてもよい同素環または置換基を有していてもよい複素環を表わし、Ｙは置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、保護されていてもよいアミノ基、保護されていてもよい水酸基または保護されていてもよいメルカプト基を表わし、Ｔは、環Ａまたは保護されていてもよいアミノ基を表わす。）
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本発明は、CCR5-に関連する疾病および疾患の治療において有用な、例えばHIV複製の阻止、HIV感染の予防または治療および生じた後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療において有用な、式(I)の化合物またはその薬学的に許容される誘導体に関する。 （もっと読む）

遊離形または塩形の式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書で定義の意味を有する。〕は、ホスホジエステラーゼタイプ４が介在する疾患の処置またはＴＮＦ−α放出の下方制御または阻害に、特に閉塞性または炎症性気道疾患に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ


（式中の可変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）


（式中の可変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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環状置換基によって１位を置換された、イミダゾ−キノリン、−ピリジン、および−ナフチリジン環構造（特にキノリン、テトラヒドロキノリン、ピリジン、［１，５］ナフチリジン、［１，５］テトラヒドロナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、それらの化合物の製造方法、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法、が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ベンズイソキオサゾール置換アザビシクロ化合物、同様のものを含む医薬組成物、そしてアスペルガー障害、自閉症、反抗挑戦性障害、及び行為障害からなる群から選択される認知障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、又は−ＣＨ₂−アルケニルであり、Ｘ¹は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、Ｓ又は−Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｚは、Ｎ又はＣＨであり；そしてＲ²及びＲ³は、本明細書と同義である］の化合物、これらを含む薬剤組成物、及びこれらの使用方法を提供する。
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本発明は、新規のビシクロノネン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物、並びに特にレニン阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。本発明は、非ペプチド性の性質で、低分子量のレニン阻害剤に関する。組織レニン-キマーゼ系が活性化されて、腎臓、心臓、および血管の再造形、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄などの病態生理学的に変化した局所機能を引き起こす可能性のある血圧調節の範囲を越えた徴候において活性な長期作用の経口活性レニン阻害剤を記述する。そして、本発明は、これらの式（I）の非ペプチド性レニン阻害剤を記述する。
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本発明はムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたかかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供する。 （もっと読む）