ピラゾロピリジン-4-アミン類、ピラゾロキノリン-4-アミン類、ピラゾロナフチリジン-4-アミン類、6,7,8,9-テトラヒドロピラゾロキノリン-4-アミン類、および これらのプロドラッグ、当該化合物を含む医薬組成物、中間体、動物においてサイトカイン生合成を誘発または阻害するための、並びにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置における免疫調節剤としてのこれらの化合物の製造方法、および使用方法を、開示する。 （もっと読む）

病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、
破線は二重結合を表してもよく；
Rは、それぞれがハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルコキシ、-C(O)R₂、ニトロ、ヒドロキシ、-NR₃R₄、シアノ、及び又は基Zから選択される1〜4個の基Jにより置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；
R₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6チオアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルコキシ、ハロゲン、NR₃R₄又はシアノであり；
R₂はC1-C4アルキル、-OR₃又は-NR₃R₄であり；
R₃は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₄は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₅はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₆はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₇は水素、C1-C6アルキル、ハロゲン又はハロC1-C6アルキルであり；
R₈は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₉は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₀は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₂は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₃は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₄はR₃又は-C(O)R₂であり；
Dは、G又はAと二重結合している場合、CR₈R₉又はCR₈であり；
Gは、Dと二重結合している場合、CR₁₀R₁₁又はCR₁₀であり又はXと二重結合していてXが炭素である場合、CR₁₀であり；
Aは、Dと二重結合している場合、CR₁₂R₁₃又はCR₁₂であり；
Xは炭素又は窒素であり；
Yは窒素又は-CR₇であり；
Wは炭素環式4-8員環であって、飽和していてもよく又は1〜3個の二重結合を含有してもよく、そしてここで1個の炭素原子はカルボニル又はS(O)_mにより置き換えられており；かつ1〜4個の炭素原子は場合によっては酸素、窒素又はNR₁₄、S(O)_m、カルボニルにより置き換えられていてもよく、かつかかる環はさらに1〜8個のR₆基により置換されていてもよく；
Zは、5-6員ヘテロ環又はフェニルであって、1〜8個のR₅基により置換されていてもよく；
mは0〜2の整数である］
で表される化合物、その立体異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩又は溶媒和物、上記化合物の製造、上記化合物を含有する医薬組成物、及び副腎皮質刺激ホルモン放出因子（CRF）が介在する症状の治療における上記化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ１１及びＡが明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なｉＮＯＳインヒビターである。
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本発明は、式（１）で示され、式中の置換基及び記号は明細書中に記載の意味を有する環式のベンゾイミダゾールに関する。該化合物は、胃分泌阻害と優れた胃と腸の保護作用特性を有する。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｚ、Ｒ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは以上で定義された通りである］に従う構造を有する化合物、またはその光学的異性体、ジアステレオマーもしくはエナンチオマー、その製薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくはプロドラッグに関する。
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ある種の新規な二環式Ｎ−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体の作働薬であり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作働薬である。従ってその誘導体は、肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規な化合物、及びc-Jun N末端キナーゼの阻害におけるそれらの使用法を提供する。本発明は、さらに、それら化合物の医療での使用法、特に、アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療における使用法を提供する。

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本発明は構造ダイアグラム(I)：


をもつ新規化合物及びその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
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式（Ｉ）の化合物とその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、及びプロドラッグ［式中：Ｘ^１、Ｘ^２、及びＸ^３の１つはＮであり、他のものはＣＨであり；Ｒ^Ｎ１とＲ^Ｎ２は、それらが付く窒素原子と一緒に、４〜８の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成し；Ｒ^Ｎ３とＲ^Ｎ４は、それらが付く窒素原子と一緒に４〜８の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成する］と、ｍＴＯＲの阻害により改善される疾患を治療することにおけるその使用。
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【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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式（Ｉ）によるアミノメチルピリジルオキシメチル/ベンゾイソオキサゾールで置換されたアザビシクロ環化合物、該化合物を包含する医薬組成物、ならびに複数の障害、例えば統合失調症およびうつ病を同時に治療することを含む、１つまたはそれより多くのＣＮＳまたはその他の障害を治療する方法。または該化合物の（Ｒ）もしくは（Ｓ）エナンチオマー、または該化合物のシスもしくはトランス異性体、または該化合物もしくは前述のいずれかの医薬的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。式中、ｍは０または１である；Ｚは 、式中Ｒ^７は水素または（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシである；Ｒ^８は水素、ヒドロキシ、または（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシである；そしてＲ^９は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシである；Ｘは酸素またはＮＲであり、式中Ｒは水素または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルである；Ｙはメチレンであり、式中ｎは０、１もしくは２である；またはＹは酸素、窒素もしくはイオウであり、式中ｎは２、３または４である；Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、ハロゲン、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシもしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルの基であり、Ｒ^１およびＲ^２の基のいずれか１つは、１つまたはそれより多くのハロゲンで置換されていなくても置換されていてもよい。

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本発明は、予想外に望ましい薬特性を有する、詳細には高度に活性の免疫抑制薬であり、それ自体で移植拒絶反応および／または所定の炎症性疾患における治療において有用である、１群の３置換ピリド（２，３−ｄ）ピリミジン誘導体、それらの医薬上許容される塩、Ｎ−オキシド、溶媒和物およびエナンチオマに関する。これらの誘導体は、心血管障害、中枢神経系の障害、ＴＮＦα関連性障害および細胞増殖障害を予防または治療することにおいても有用である。 （もっと読む）

ＴＬＲ８介在細胞応答を引き出す方法を開示する。そのような方法は、ＩＲＭ化合物が少なくとも１つのＴＬＲ８介在細胞シグナル伝達経路に影響を与えるように、ＴＬＲ８アゴニストまたはＴＬＲ８アンタゴニストをＩＲＭ応答性細胞に投与することを含む。ある場合には、本方法は、ＴＬＲ８介在細胞伝達経路を調節することによって治療可能な状態に対する予防または治療処置を提供しうる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは＞ＣＨ_２、＞ＮＨ、硫黄、＞Ｓ＝Ｏ、＞ＳＯ_２または酸素であり；ここで、前記＞ＣＨ_２および＞ＮＨが、適切な置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択され；Ｒ^２は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択され；ｓは、０〜４の整数であり；Ｒ^３は、Ｒ^３の分子量が５００ＡＭＵ未満、好ましくは２５０ＡＭＵ未満であるような、Ｒ^４、Ｒ^５−（ＮＲ^６）−、Ｒ^５−Ｓ−、Ｒ^５−（Ｓ＝Ｏ）−、Ｒ^５−（ＳＯ_２）−、Ｒ^５−ＳＯ_２−ＮＲ^６−、Ｒ^５−（ＮＲ^６）−ＳＯ_２−、Ｒ^５−Ｏ−、Ｒ^５−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ^５−（ＮＲ^６）−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ^５−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ^６−、Ｒ^５−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ^５−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ^５−ＣＲ^７＝ＣＲ^８−またはＲ^５−Ｃ＝−Ｃ−であり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択される）の新規なトリアゾロピリジン、またはその薬学的に許容できる塩、それらを調製するための中間体、それらを含有する医薬組成物およびそれらの医学的使用に関する。本発明の化合物は、ＭＡＰキナーゼの強力な阻害剤である。それらは、炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、脳卒中または心臓発作における再潅流または虚血、自己免疫疾患および他の疾患の治療に有用である。
【化１】


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本発明は、キナーゼ（具体的には、ＩＧＦ１Ｒキナーゼ）を阻害する化合物および方法を提供する。本発明はまた、野生型Ａｂｌを阻害する化合物および方法を提供する。本発明は、細胞活動（例えば、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学的侵襲）を調節するためにプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物は、上で言及した細胞活動における変化に関連したキナーゼレセプター信号伝達経路を阻害、制御および／または調節し、本発明は、これらの化合物を含有する組成物、ならびにそれらを使用してキナーゼ依存性質感および病態を治療する方法を包含する。式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、本明細書中で定義されるとおりである。

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アミノピラジン・アナログを用いてrhoキナーゼを媒介とした疾患またはrhoキナーゼを媒介とした症状を治療する方法（その中に眼内圧の制御法と緑内障の治療法が含まれる）が開示されている。アミノピラジン・アナログの有効量を含んでいて、緑内障などの目の疾患を治療するのに役立つとともに、眼内圧の制御に役立つ眼科用医薬組成物も開示されている。 （もっと読む）

新規化合物、及び炎症症状、免疫不全、過剰増殖疾患、癌、及び過剰血管新生を特徴とする疾患の治療にこれらの化合物を用いる方法を提供する。好ましい実施形態において、ｐ３８キナーゼタンパク質、ａｂｌキナーゼタンパク質、ｂｃｒ−ａｂｌキナーゼタンパク質、ｂｒａｆキナーゼタンパク質、ＶＥＧＦＲキナーゼタンパク質、又はＰＤＧＦＲキナーゼタンパク質を含むキナーゼの活性状態の調整は、前記キナーゼタンパク質を前記新規化合物と接触させる工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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ＴＮＦ−アルファおよびＩＬ−１介在疾患の処置に有用な、式Ｉ
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ４、ＸおよびＹは明細書で定義の通りである。〕
の化合物。
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