本発明は、一般式（I）の1,5-ナフチリジンアゾリジノンと、その化合物の製造方法と、その化合物を含む薬に関する。この化合物はCDK1の阻害剤であり、抗増殖活性を示す。したがってこの化合物は抗がん剤として役に立つ。

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本発明は、式(I)の化合物またはその塩に関する。式(I)中、R¹はC_1〜4アルキル、C_1〜3フルオロアルキルまたは-(CH₂)₂OHであり;R²は水素原子(H)、メチルまたはC₁フルオロアルキルであり、R^3aは水素原子(H)またはC_1〜3アルキルであり; R³は、任意選択で置換された分枝鎖状C_3〜6アルキル、任意選択で置換されたC_3〜8シクロアルキル、任意選択で置換されたモノ不飽和C_5〜7シクロアルケニル、任意選択で置換されたフェニル、または任意選択で置換された部分式(aa)、(bb)もしくは(cc)の複素環基（式中、n¹およびn²はそれぞれ独立して、1もしくは2であり、YはO、S、SO₂、もしくはNR⁴である）であり; Hetは、部分式(i)、(ii)、(iii)、(iv)または(v)のものである。この化合物はホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤、具体的にはPDE4阻害剤である。また、ヒトなどの哺乳動物における炎症性および/またはアレルギー性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、またはアレルギー性鼻炎を治療および/または予防するための医薬品の製造における、式(I)の化合物、または製薬上許容されるその塩の使用も提供する。
【化１】

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哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体。 （もっと読む）

本発明は７−アザインドール類、並びにＰＰＡＲアゴニスト活性を示すそれらの生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関する。
式Ｉ：
【化１】


（式中、基は定義の通りである）の化合物、並びにそれらの生理学的に許容し得る塩及びそれらの製造法が記述される。該化合物は、脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗が関係した障害の治療及び／又は予防に適する。
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本発明は、環A、X、Y、Z、R₁、R₂およびR₃が明細書中に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。これらの化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防に有用である。本発明はまた、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびに、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防方法に関する。
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構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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本発明は、特に、自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌感染症またはウイルス感染症、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶または肺傷害の処置および／または予防のための式（Ｉ）の縮合ピリジンメチレンアゾリジノン誘導体に関連する。 （もっと読む）

本発明は、新規のピロロ［２，３−ｃ］ピリジン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩、それらの製造方法、及びそれらを含む組成物を提供する。本発明のピロロ［２，３−ｃ］ピリジン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩は、優秀なプロトンポンプ抑制効果を有し、可逆的なプロトンポンプ抑制効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物、このような化合物を調製する方法、一種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は医薬および生体に影響を及す特性を持つ化合物及びその医薬組成物およびその使用方法に関する。特に、本発明は特異な抗ウィルス活性を有する新規なピペリジン−４−アルケニル誘導体に関する。とりわけ、本発明はＨＩＶおよびＡＩＤＳの治療に有用な化合物に関する。一般式Ｉで示される本発明化合物：
【化１】


式中、Ｚは
【化２】


Ｑは
【化３】


からなる群から選ばれる基；
−Ｗ−は
【化４】

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８，９−ジヒドロキシジヒドロピリドピラジン−１，６−ジオン及び８，９−ジヒドロキシピリドピラジン−１，６−ジオンは、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤であり、ＨＩＶ複製の阻害剤である。一実施態様においては、ピリドピラジンジオンは式（Ｉ）で示される。
【化１１５】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書に定義されている。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によって併用してもよい薬剤組成物中の成分として使用することができる。ＡＩＤＳを予防し、処置し、又はその発症を遅延させる方法、及びＨＩＶによる感染を予防又は処置する方法を記述する。
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哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染症の治療において有用なナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体が本明細書に記載されている。 （もっと読む）

哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染症の処置に有用な、ナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体を、本明細書において開示する。 （もっと読む）

とりわけ５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン環系をベースとする、一連の５−６縮合環の二環式ヘテロ芳香族化合物の誘導体は、ｐ３８キナーゼの抑制剤であり、従って、医薬として（例えば、免疫障害及び／又は炎症性疾患の治療並びに予防を行うのに）有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規ピロロ−ピリジンキナーゼモジュレータ、およびキナーゼ活性により媒介される疾患を治療するための新規ピロロ−ピリジンキナーゼモジュレータの使用方法を提供する。

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本発明は、薬物特性および生体作用特性を有する化合物、その医薬組成物および使用方法を提供し、特にアザインドールオキソアセチルピペラジンに関する。これらの化合物は、単独使用あるいは他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫モジュレーターもしくはＨＩＶエントリー・インヒビターとの組合せ使用のいずれの場合も、ユニークな抗ウイルス活性を有し、さらに詳しくは、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関係する。 （もっと読む）

本発明は、脈管形成および関連疾患、例えば癌を治療するために有用なクラスの化合物（これらの医薬的に許容される誘導体を含む）を提供する。 （もっと読む）

抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。


［式中、Ｂ^１は−Ｃ（Ｒ^２）＝または−Ｎ＝；Ｒ^１’は水素等；Ｒ^１およびＲ^２の一方は、式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^５（式中、Ｚ^１及びＺ^３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ^２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ^５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ^１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−Ｒ^Ａ）−Ｃ（−Ｒ^３）＝Ｃ（−Ｒ^４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；Ｒ^Ａは、−ＣＯＲ^７（式中、Ｒ^７はヒドロキシ等）等；Ｒ^３およびＲ^４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
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本発明は新規1,4-ジアザビシクロアルカン誘導体及びこれを薬学的調合物の製造に使用する方法に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリンレセプターに於けるコリン作動性リガンド及びモノアミンレセプター及び輸送体のモジュレーターであると見出されている。
上記薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、苦痛、化学物質乱用の中止に起因する禁断症状のようなさまざまな疾患又は障害の治療に有効であるといえる。
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（式Ｉ）ＧＡＢＡ_Ａ受容体と結合する置換環縮合イミダゾール誘導体を提供する。そうした化合物は、ｉｎ ｖｉｔｒｏ又はｉｎ ｖｉｖｏで、リガンドのＧＡＢＡ_Ａ受容体との結合を調節するために使用され、特にヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル及び家畜の様々な中枢神経系（ＣＮＳ）障害の治療に有用である。本発明で提供する化合物は、単独、又は１種若しくは複数の他のＣＮＳ薬剤との併用で投与して、他のＣＮＳ薬剤の効果を増強することができる。そうした障害を治療するための薬剤組成物及び方法を提供し、またＧＡＢＡ_Ａ受容体を検出するためのそうしたリガンドを用いる方法を提供する（例えば受容体局在化検討）。
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