本発明は、式(I)の化合物またはその塩に関する:式(I)(式中、R¹は、Et、n-Pr、i-Pr、C₂フルオロアルキル、または-CH₂CH₂OHであり;R²は、H、Me、Et、n-Pr、i-Pr、C_1〜2フルオロアルキル、シクロプロピル、または(シクロプロピル)メチル-であり;かつNHR³は、下位式(nhr3)を有する:式(nhr3)(式中、(a)R^3bが、メチルまたはエチルであり;かつ/または(b)R^3cおよびR^3dが独立に、メチルまたはエチルであることを条件として、かつ(c)R^3cがエチルである場合、かつ/またはR^3dがエチルである場合、かつ/またはR^3eがメチルである場合、R^3aがメチルであり、かつ/またはR^3bが、水素原子(H)またはメチルであることを条件として、R^3aは、メチルまたはエチルであり;R^3bは、H、メチル、またはエチルであり;R^3cは、H、メチル、またはエチルであり、R^3dは、H、メチル、またはエチルであり、かつR^3eは、Hまたはメチルである。))。NHR³は、例えば[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノまたはt-ブチルアミノとすることができる。本発明は、治療においてIV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)阻害剤としてのこれらのピラゾロ[3,4 b]ピリジン化合物の使用にも関し、かつ慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、リウマチ様関節炎、またはアレルギー性鼻炎などの炎症性および/またはアレルギー性疾患の治療および/または予防におけるその使用に関する。
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式Ｉのヒドロキシ（テトラ−もしくはヘキサ−）ヒドロナフチリジンジオン化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書で定義の通りである。］は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬およびＨＩＶ複製の阻害薬である。その化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。その化合物は、化合物自体として、または製薬上許容される塩の形態でＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。その化合物およびそれの塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免役調節剤、抗生物質もしくはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。

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ピラゾロピリジン−４−アミン、ピラゾロキノリン−４−アミン、ピラゾロナフチリジン−４−アミン、６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロキノリン−４−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、α₂サブタイプＧＡＢＡ_Aレセプターを調節するのに有用な薬剤の製造のための、式（Ｉ）の化合物使用に関する。本発明は、更に、新規複素環化合物及び前記化合物を含有する医薬組成物に関する。加えて、本発明は、抑うつ、不安障害、精神障害、学習及び認知障害、睡眠障害、痙攣性若しくは発作障害、又は疼痛の治療に関する。
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本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であり、よってＨＩＶ複製の抑制、ＨＩＶによる感染の予防及び／または治療、並びにＡＩＤＳ及び／またはＡＲＣの治療において有用である化合物に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒは、明細書中で定義されたとおりである）の化合物、さらにその塩、鏡像体、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは、治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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ピペラジン、［１，４］ジアゼパン、［１，４］ジアゾカン、および［１，５］ジアゾカン縮合イミダゾ環化合物（すなわち、イミダゾキノリン、テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、テトラヒドロイミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬組成物、中間体、製造方法、ならびに、動物におけるサイトカインの生合成を誘導するか阻害するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含めた疾患の治療における、免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

以下に表される式を有するアミン化合物を開示する。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態（非限定的な例として疼痛、炎症、外傷性創傷などが挙げられる）の予防および処置のために使用され得る。このアミン化合物の薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体もまた提供される。薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の本発明の化合物を含む、薬学的組成物もまた提供される。

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Ｒｅｔに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を使用する方法が記載される。また，Ｘ線結晶学を用いて決定されたＲｅｔ代替物の結晶構造も記載される。そのようなＲｅｔ代替物の結晶および構造情報は，例えば，分子スキャフォールドを同定するために，Ｒｅｔに結合しこれを調節するリガンドを開発するために，および既知のリカンドに基づいて改良されたリガンドを同定するために用いることができる。
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本発明は、置換基が明細書に記載された一般式（Ａ）を有する少なくとも１つのイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンプロドラッグを有効成分として含むウイルス感染の治療または予防用の医薬組成物に関する。また、本発明は、前記一般式を有する本発明による化合物を製造し、スクリーニングする方法、ならびにウイルス感染の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物；およびその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および立体異性体を提供し、ここでＡ，Ｂ，Ｅ，Ｇ，Ｗ，Ｘ，Ｙ，Ｚ，ｏおよびＲ１は、本明細書において開示され（本発明の化合物）、心臓保護剤および／または神経保護剤として有用である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物および血管系疾患もしくは障害、心臓血管系疾患もしくは障害または神経系疾患もしくは障害を、処置、予防および／または管理する方法を提供し、それが必要な患者に本発明の化合物を投与する工程を包含する。
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式（Ｉ）の化合物と、ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルス（ＲＳＶ）が関与する感染の処置におけるそれらの使用とを開示する。式中、環（Ａ）はフェニル、ピリジルなどでありえ、（Ｂ−Ｃ）はＣＨ_２−ＣＨ_２などでありえ、（Ｒ_１）はフェニル及びその置換された形態でありえ、（Ｒ_２）は多彩な置換基でありうる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供する。式中、Ａｒは部分式（ｘ）または（ｚ）を有し、Ｒ^３は、置換されていてもよいＣ_３−８シクロアルキル、置換されていてもよいＣ_５−７シクロアルケニル、置換されていてもよい部分式（ａａ）、（ｂｂ）もしくは（ｃｃ）の複素環基、または二環式基（ｅｅ）であり、Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−２フルオロアルキル、シクロプロピル、ＣＨ_２ＯＲ^４ａ、ＣＨ（Ｍｅ）ＯＲ^４ａ、またはＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^４ａであり、Ｒ^５は、特にＨ、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_１−８フルオロアルキル、特定の置換されたアルキル基、−（ＣＨ_２）_ｎ^１３−Ｈｅｔ、または任意により置換されていてもよいフェニルもしくはＣＨ_２−Ｐｈであるか、あるいはＲ^４およびＲ^５は一体となって−（ＣＨ_２）_ｐ^１−または（ＣＨ_２）_ｐ^３−Ｘ^５−（ＣＨ_２）_ｐ^４−であり、但し、Ｒ^４またはＲ^５の少なくとも１つは水素原子（Ｈ）ではない。本発明はまた、ホスホジエステラーゼＩＶ型（ＰＤＥ４）の阻害剤としての該化合物の使用、ならびに／あるいは慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、関節リウマチ、アレルギー性鼻炎もしくはアトピー性皮膚炎などの炎症性および／またはアレルギー性疾患を治療および／または予防するための該化合物の使用にも関する。
【化１】

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一般式Ｉ及びＩＩのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジンを開示する。前記化合物は、不安症と不眠症の治療に有用である。医薬組成物及び方法も開示する。本発明の代表的な化合物は：




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本発明はＨＣＶ感染の阻害剤であるテトラゾロキノリン化合物に関連する。それらの化合物と、薬剤として許容可能な担体との組み合わせからなる組成についても、特に哺乳動物においてのＨＣＶの感染症を治療する薬剤型として、ＨＣＶの細胞感染を阻害するそれらの化合物とそれからなる薬物組成の使用法と同時に開示される。本発明のＨＣＶ阻害剤を、ＨＣＶの阻害が望まれる細胞に接触させることにより、細胞内でのＨＣＶを阻害する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は興味深いニューロキニン−ＮＫ_１受容体拮抗作用をもつヘキサヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−誘導体に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造法、薬理学的に有効量の少なくとも１種のこれらの化合物を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにニューロキニン受容体が関与する障害の処置に対するこれらの組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）により表わされる化合物に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｑ、ＥおよびＤは明細書中で定義されている）
の化合物およびその製薬的に受容可能な塩、鏡像異性体、インビボ加水分解可能な前駆体、ならびに、ノナン誘導体の製薬的に受容可能な塩、それらを含む医薬組成物および製剤、それらを単独または他の治療的に有効な化合物または物質と組み合わせて用いて疾患および症状を治療する方法、それらを製造するために用いられる方法および中間体、医薬としてのそれらの使用、医薬の製造におけるそれらの使用、ならびに、診断および分析目的のためのそれらの使用。
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ＣＲＦ１受容体の選択的調節剤として作用する、置換ヘテロアリール縮合ピリジン、ピラジン及びピリミジン化合物を提供する。これら化合物は、多くのＣＮＳ及び末梢障害、特にストレス、不安神経症、うつ病、心臓血管障害、及び摂食障害の治療に有用である。このような障害の治療方法、更に包装された医薬組成物も提供する。本発明の化合物は、ＣＲＦ受容体の局在化のためのプローブとして、また、ＣＲＦ受容体結合試験の標準としても有用である。受容体局在化の研究に当該化合物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼが介在する状態の処置に有用である。該化合物およびを含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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