ピラゾロピリジン-4-アミン類、ピラゾロキノリン-4-アミン類、ピラゾロナフチリジン-4-アミン類、6,7,8,9-テトラヒドロピラゾロキノリン-4-アミン類、および これらのプロドラッグ、当該化合物を含む医薬組成物、中間体、動物においてサイトカイン生合成を誘発または阻害するための、並びにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置における免疫調節剤としてのこれらの化合物の製造方法、および使用方法を、開示する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有する抗ＨＩＶ剤に関する。本発明の化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗ＨＩＶ剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗ＨＩＶ剤との併用により、更に有効な抗ＨＩＶ剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。
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本発明は、Cdk1を阻害し且つCdk2及びCdk4に対して選択的である、次式（Ｉ）


の新規置換１，５−ナフチリジンアゾリノンを提供する。それらの化合物および医薬上許容されるその塩は抗増殖活性を有し、抗癌剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のβ−カルボリン化合物を提供し、式中、環Ａは置換された、ピリジニル環、ピリミジニル環、モルホリニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、ピラニル環、テトラヒドロフラニル環、シクロヘキシル環、シクロペンチル環、またはチオモルホリニル環であり、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は明細書に記載の通りである。この化合物は、ＩＫＫ−２が媒介する炎症および癌等の疾患の治療に有用なＩＫＫ−２阻害剤である。１種または複数種のラットモデルの結果に基づき、本発明の化合物は、環Ａがピリジニル環である他の化合物に比べて驚くほど優れていることがわかった。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）に対する良好な阻害活性を示す新規化合物、同化合物および同化合物を活性物質として含む医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

式I（式中、R¹、R²およびR³は明細書中に定義されるとおりである）の化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびに塩および化合物を含む医薬粗製物を製造する。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
【化１】

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【課題】新規チアゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）［Ｒ１は特にアミノ基で置換されてもよいアルキル基、アリールアルキル基又はシクロヘキセニル基等；Ｒ２は置換されてもよい炭素環式又は複素環式アリール基；Ｒ３は特に基−ＣＯ−Ｒ５、又はアルキル基、アダマンチル基、置換されてもよい炭素環式又は複素環式アリール基等；Ｒ５はＣＯ基に窒素原子によって結合された基。］で示される新規２−アリールイミノ−２，３−ジヒドロチアゾール誘導体を合成した。


【効果】医薬として使用出来、特にソマトスタチンレセプターの１種（又は数種）が関与する病理学的状態又は病気の治療用の医薬として使用出来る。特に、先端巨大症、下垂体腺腫又は胃腸膵臓内分泌腫瘍、例えばカルチノイド症候群、胃腸出血に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規な化合物、及びc-Jun N末端キナーゼの阻害におけるそれらの使用法を提供する。本発明は、さらに、それら化合物の医療での使用法、特に、アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療における使用法を提供する。

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【解決手段】一般式［Ｉ］


で表される含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有する抗ＨＩＶ剤。具体例としては、２−（３，４−ジクロロベンジル）−９−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−１，８−ジオン塩酸塩が挙げられる。
【効果】この化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗ＨＩＶ剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗ＨＩＶ剤との併用により、更に有効な抗ＨＩＶ剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。 （もっと読む）

２位にヒドロキシメチル置換基またはヒドロキシエチル置換基を有する一定のイミダゾ［４，５−ｃ］環化合物、または該化合物、中間体を含有する薬学的組成物を投与することを含む、動物におけるＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導する方法、動物におけるＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導することを含む、ウイルス性疾患および新生物疾患などの疾患の治療用に、これらの化合物すなわち免疫調節剤を製造する方法、および使用する方法が開示される。
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動物において並びにウイルス性疾患及び腫瘍性疾患を含めた疾患の処置においてＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導するための、２位にヒドロキシメチル又はヒドロキシエチル基を、７位にアリール又はヘテロアリール基を有する特定のイミダゾキノリン類、それらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、並びに免疫調節剤としてこれらの化合物を調製する方法及び使用する方法が開示される。


式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｇ_１、Ｇ_２、及びｎは本明細書に定義する通りである。
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【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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たとえば、アミド、スルホンアミド、尿素またはヘテロシクリル基のような官能基を含む置換基を６、７、８または９位に有するイミダゾキノリン類およびイミダゾナフチリジン類；該化合物を含む医薬組成物；中間体；動物において、およびウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置において、サイトカイン生合成を誘発する免疫調整剤としてのこれらの化合物の製造法および使用方法が開示される。さらに本発明は、有効量のこの化合物およびこの化合物を含む医薬組成物を動物に投与することによって、動物におけるサイトカイン生合成を誘発し、ウィルス性感染または疾患を治療しそして／または動物における腫瘍性疾患を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物とその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、及びプロドラッグ［式中：Ｘ^１、Ｘ^２、及びＸ^３の１つはＮであり、他のものはＣＨであり；Ｒ^Ｎ１とＲ^Ｎ２は、それらが付く窒素原子と一緒に、４〜８の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成し；Ｒ^Ｎ３とＲ^Ｎ４は、それらが付く窒素原子と一緒に４〜８の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成する］と、ｍＴＯＲの阻害により改善される疾患を治療することにおけるその使用。
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細菌のメチオニルｔ−ＲＮＡシンセターゼ（ＭＲＳ）の阻害剤である新規な置換されたチオフェンが開示される。それらの製造法及びそれらの抗菌剤としての治療における使用の方法も開示される。 （もっと読む）

２−アミノ位にＮ−含有シクロアルキルを有する、式（Ｉ）で表されるアミノチアゾール化合物または前記化合物の薬学的に許容できるプロドラッグまたは前記化合物の薬学的に許容できる塩は、細胞増殖およびプロテインキナーゼの活性を変調および／または阻害する。
【化１】

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本発明は、第１電極、発光層をはじめとする１層以上からなる有機物層および第２電極を順次積層した形態で含む有機発光素子において、前記有機物層中１層以上が下記化学式１の化合物、またはこの化合物に熱硬化性または光硬化性の官能基が導入された化合物を用いた有機発光素子を提供する。 （もっと読む）

式Iを有する化合物、ならびにその関連組成物および方法を開示する。本化合物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染症を治療するのに有用である。

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【化００１】


式Ｉで表されるヘテロアリール置換キノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。 当該化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。当該化合物を用いる医薬組成物及び方法がこのような疾患を治療するために提供され、そして当該リガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
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ＧＰＲ４のシグナル伝達に関する機能を抑制する物質を有効成分として含有する好中球性炎症疾患の予防および／または治療剤を提供する。
また、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換の複素環基等を表し、Ｒ^２は水素、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって水素、低級アルキル等を表し、ｎは０または１を表し、Ｘは−（ＣＨ_２）_２−等を表し、
Ｙは式（Ａ）


（式中、ＷはＣＨまたは窒素原子を表し、Ｚ^１およびＺ^２は同一または異なって水素、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、Ｚ^３は水素、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）を表す］で表される含窒素三環式化合物もしくはその四級アンモニウム塩またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有する好中球性炎症疾患の予防および／または治療剤を提供する。
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