ＧＰＲ４のシグナル伝達に関する機能を抑制する物質を有効成分として含有する好中球性炎症疾患の予防および／または治療剤を提供する。
また、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換の複素環基等を表し、Ｒ^２は水素、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって水素、低級アルキル等を表し、ｎは０または１を表し、Ｘは−（ＣＨ_２）_２−等を表し、
Ｙは式（Ａ）


（式中、ＷはＣＨまたは窒素原子を表し、Ｚ^１およびＺ^２は同一または異なって水素、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、Ｚ^３は水素、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）を表す］で表される含窒素三環式化合物もしくはその四級アンモニウム塩またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有する好中球性炎症疾患の予防および／または治療剤を提供する。
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本発明は、予想外に望ましい医薬特性を有し、特に、活性の高い免疫抑制剤であり、したがって、移植拒絶の処置および／またはある特定の炎症性疾患の処置に有用な置換ピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体、その医薬的に許容され得る塩、Ｎ−オキシド、溶媒和物、プロドラッグおよびエナンチオマーに関する。このような誘導体はまた、心臓血管障害、中枢神経系の障害、ＴＮＦ−α関連障害、ウイルス疾患（Ｃ型肝炎など）、勃起機能不全および細胞増殖性障害の予防または処置に有用である。
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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供するものであり、該化合物は次の一般式(Ｉ)：
【化１】


[上式中、Ａ、Ｑ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_４'、Ｒ_５、Ｒ_６及びＲ_６'は、ここで記載したものである]
を有する。
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本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患および癌の治療に有用な、ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルアミンおよびピロロ[2,3-b]ピリミジン-4-イルアミンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、２−ピリミジニルピラゾロピリジン化合物、前記化合物を含む組成物、並びにその製造方法及びその薬剤としての使用方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びにα_Vβ₆インテグリンを有意に阻害することなく、α_Vβ₃及び／又はα_Vβ₅インテグリンを選択的に阻害し又はそれに拮抗する方法に関する。
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Ａ、Ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が本明細書中に定義される通りである、式（Ｉ）または式（ＩＩ）を有する化合物、またはこの医薬的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはこのプロドラッグの塩。これらの化合物は、痛み、炎症性痛覚過敏、ならびに膀胱過活動および尿失禁等の尿機能不全の治療において特に有用である。

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哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染の治療において有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体。 （もっと読む）

本発明はニトロメチレン誘導体を提供する。本発明の誘導体は、従来の誘導体に環状構造を加えることによって光安定性や脂溶性がより優れる。さらにエーテル結合に結合する置換基によりニトロ基の空間における配向および脂溶性を調整することができる。殺虫活性の検出により、本発明の化合物およびその誘導体は、例えば、アブラムシ、ヨコバイ、ウンカ、アザミウマ、コナジラミのような刺入型口器を持つ虫、吸収型口器を持つ害虫に対して高い殺虫活性を有することが明らかとなった。 （もっと読む）

本発明は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する下記一般式(Ｉ)の置換イミダゾ-ピリジノン及びイミダゾ-ピリダジノン、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩に関する。
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で定義されるとおりである。）
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の新規なイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物並びにその医薬的に許容され得る塩に関連する（一般式（Ｉ）において、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は特許請求の範囲において定義される通りである）。本発明の化合物は、ＧＡＢＡＡ受容体に対する特異的な親和性を有しており、したがって、α_１−ＧＡＢＡ_Ａ受容体及びα_２−ＧＡＢＡ_Ａ受容体によって調節される疾患の処置及び予防において有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の新規キノリン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体青にスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性と関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、RAF（例えば、B-RAF）活性を阻害し、細胞増殖を阻害し、癌などを治療する、ある特定のイミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-オンおよびオキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン化合物およびその類似体、そしてさらに特に式(I)：
【化１】


［式中、Jは独立して-O-または-NR^N1-であり；R^N1は、もし存在すれば、独立して-Hまたは置換基であり；R^N2は独立して-Hまたは置換基であり；Yは独立して-CH=または-N=であり；Qは独立して-(CH₂)_j-M-(CH₂)_k-（式中jは独立して0、1または2であり；kは独立して0、1、または2であり；j+kは0、1、または2であり；Mは独立して-O-、-S-、-NH-、-NMe-、または-CH₂-である）であり；R^P1、R^P2、R^P3、およびR^P4はそれぞれ独立して-Hまたは置換基であり；そしてさらにR^P1およびR^P2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよく；Lは独立して2、3、または4リンカー部分の鎖により形成されるリンカー基であり；各リンカー部分は独立して-CH₂-_、-NR^N-、-C(=X)-、または-S(=O)₂-であり；正確に1つのリンカー部分は-NR^N-であるか、または：正確に2つのリンカー部分は-NR^N-であり；正確に1つのリンカー部分は-C(=X)-でありかつどのリンカー部分も-S(=O)₂-でないか；または：正確に1つのリンカー部分は-S(=O)₂-でありかつどのリンカー部分も-C(=X)-でなく；どの2つの隣接するリンカー部分も-NR^N-でなく；Xは独立して=Oまたは=Sであり；R^Nはそれぞれ独立して-Hまたは置換基であり；Aは独立して：C_6-14カルボアリール、C_5-14ヘテロアリール、C_3-12カルボシクリル、C_3-12ヘテロシクリルであり；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている］で表される化合物；ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物の、RAF（例えば、B-RAF）活性を阻害するための、レセプターチロシンキナーゼ（RTK）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびRAF、RTKの阻害などにより改善される疾患および症状、癌（例えば、大腸癌、黒色腫）などの増殖性症状などの治療におけるin vitroおよびin vivoでの使用にも関する。
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式Ｉの化合物は、細胞増殖又はアポトーシスを介する病気などの疾患処置に有効である。本発明は、疾患及び脳卒中、癌などに関わる他の疾病又は病態の予防及び処置のための新規化合物、医薬組成物及び方法を包含する。
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発作などの哺乳類におけるＣＲＦの分泌過多を示す障害の治療を含む、様々な障害の治療に有用であり得るＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示している。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、下記の構造：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２、ｎ、Ｒ_５、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書と同意義である］
およびその医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物およびプロドラッグを有する。医薬上許容される担体と結合するＣＲＦ受容体アンタゴニストを含む組成物ならびにその使用方法も開示している。
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本発明は、CDK1及びCDK2の抗増殖性活性を実証し、且つ抗癌剤として有用である一般式(Ｉ)のアザインドールチアゾリノン誘導体;前記化合物の製造方法、並びにそれらを含む医薬を開示する。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ：式Ｉ：Ｉおよび式ＩＩ（式中の可変項Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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【化１】


本発明は、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びにα_Vβ₆インテグリンを有意に阻害することなく、α_Vβ₃及び／又はα_Vβ₅インテグリンを選択的に阻害し又はそれに拮抗する方法に関する。
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