細胞増殖及びアポトーシスに関連する疾患の処置に使用する２−オキソピリジン−３−イルチア（ジ）アゾール誘導体
式Ｉの化合物は、細胞増殖又はアポトーシスを介する病気などの疾患処置に有効である。本発明は、疾患及び脳卒中、癌などに関わる他の疾病又は病態の予防及び処置のための新規化合物、医薬組成物及び方法を包含する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物及びその薬剤として許容される誘導体
【化１】
（式中、ＡはＯ又はＳであり；
Ｑは−Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ６、
【化２】
、置換されたアリール、非置換又は置換された単環式又は二環式の非芳香族炭素環、非置換又は置換された単環式又は二環式ヘテロアリール環、及び非置換又は置換された単環式又は二環式の非芳香族ヘテロシクリルから選択され、
環は非置換か、又はハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、−ＯＲ５、−Ｏ−（ＣＨ２）１〜２−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、低級シアノアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、低級アルキルアミノアルコキシ、低級アミノアルコキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、低級アルコキシアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、シアノ、ニトロ、任意選択で置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換された４〜７員ヘテロシクリル、任意選択で置換されたフェノキシアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリルオキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、任意選択で置換されたフェニルアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択される１つ又は複数の基で置換され；
Ｗは以下から選択され、
【化３】
ｎは０、１又は２であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ６、ハロ、アリール、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）ペルフルオロアルキル、−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ニトロ、ヘテロシクリル、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＲ５２）１〜８アリール、−（ＣＲ５２）１〜８ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；Ｒ１とＲ２は合わさって５〜１０員の飽和又は部分的不飽和の炭素環又はヘテロシクリルを形成してもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ６、ハロ、アリール、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）ペルフルオロアルキル、−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ニトロ、ヘテロシクリル、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＲ５２）１〜８アリール、−（ＣＲ５２）１〜８ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＲ６、ハロ、アリール、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）ペルフルオロアルキル、−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ニトロ、ヘテロシクリル、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＲ５２）１〜８アリール、−（ＣＲ５２）１〜８ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；Ｒ２とＲ３は合わさって５〜１０員の飽和又は部分的不飽和の炭素環又はヘテロシクリルを形成してもよく；
Ｒ４は独立してＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ５は独立してＨ、低級アルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、アリールオキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル及び低級ペルフルオロアルキルから選択され；
Ｒ６は独立して低級アルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、アリールオキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル及び低級ペルフルオロアルキルから選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、及びＱのいずれもの各々のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、フェニル及びヘテロシクリルから選択される１つ又は複数の基で任意選択で置換されており、
但し、Ｒ１は、Ｒ２がエトキシカルボニルであるとき、Ｒ３がＨであるとき、Ｗがチアゾール−４−イルであるとき、及びＱが４−ピリジル又は２−クロロ−４−ピリジルであるときは、ＣＦ３ではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、及びＲ１、Ｒ３及びＲ２がＨであるときは、４−ピリジルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がメチルであるとき、Ｒ３がＨであるとき、及びＲ２がＨであるときは、２−ニトロ−５−フリルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がメチルであるとき、Ｒ３がメチルであるとき、及びＲ２がＨであるときは、フェニルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がＨであるとき、Ｒ３がＨであるとき、及びＲ２がＨであるときは、フェニル、３，４−ジアセチルフェニル及び３，４−ジヒドロキシフェニルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がメチルであるとき、Ｒ３がＨであるとき、及びＲ２がアセチルであるときは、３−シアノ−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−５−ピリジルではない）。
【請求項２】
式中、Ｑが、
Ｒ６ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
【化４】
、置換されたフェニル及び置換された又は非置換の５〜６員のヘテロアリールから選択され；
Ｒ４は独立してＨ及び（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択され；
Ｒ６は独立して（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択される、請求項１に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項３】
Ｑがフェニルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−ピリジルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−ピリジルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−チエニルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、３−ピリジルスルホニルメチル、４−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、３−トリフルオロメチルベンジル−スルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、４−クロロフェニル−メチルスルホニルメチル、２−チエニル、３−（４−クロロフェニルスルホニルメチル）−２−チエニル、ヒドロキシル、クロロ、フルオロ、メトキシ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アミノ、アミノメチル、メチルスルホニル、メチル、シアノ、トリフルオロメチル及びピロリルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、メチル、エチル、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択される、請求項２に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項４】
Ｗがチアゾール−４−イルである請求項１に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項５】
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＯＲ５、−（Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＲ５２、−ＯＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、（ＣＨ２）１〜３−（５〜６員環飽和又は部分不飽和）ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；
Ｒ１とＲ２はピリドン環と共に合わさって、任意選択で置換された２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、任意選択で置換された７，８−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、７，８−ジヒドロ−（１Ｈ，６Ｈ）−キノリン−２，５−ジオン又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成してもよく；
Ｒ３がＨであり；
Ｒ５が、独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたベンジル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたピリジル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピペラジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、４−モルホリニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、ピロリジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、１−ピペリジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル）２及び−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項６】
Ｒ１がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヒドロキシエチル、ジメチルアミノメチル、ベンジルオキシメチル、４−メトキシ−ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ２が、Ｈ、ブロモ、メチル、アミノ、イソブチルアミノ、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、カルボキシル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジニルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択され；
Ｒ１とＲ２はピリドン環と合わさって６−ベンジルオキシカルボニル−２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、７−Ｂｏｃ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、７−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、５−メチル−７，８−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルイミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、７，８−ジヒドロ−（１Ｈ，６Ｈ）−キノリン−２，５−ジオン又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成してもよい、請求項５に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項７】
ＡがＯであり；Ｑが、Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、２−チエニル、クロロ、フルオロ、及び−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−から選択される１つ又は複数の置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、メチル、エチル、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択され；
Ｒ１がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシエチル、ベンジルオキシメチル、４−メトキシ−ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ２が、Ｈ、ブロモ、メチル、アミノ、イソブチルアミノ、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、カルボキシル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジニルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択され；
Ｒ１とＲ２はピリドン環と共に合わさって、６−ベンジルオキシカルボニル−２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、７−Ｂｏｃ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、７−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、５−メチル−７，８−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルイミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、７，８−ジヒドロ−（１Ｈ，６Ｈ）−キノリン−２，５−ジオン又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成してもよく；
Ｒ３がＨである、請求項４に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項８】
ＡがＯである請求項１に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項９】
式ＩＩ
【化５】
（式中、Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１０）２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＲ１０、−（Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ８は、Ｒ１０ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ１１ＳＯ２ＮＨ−、
【化６】
、置換されたフェニル及び置換された又は非置換の５〜６員のヘテロアリールから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＲ１０２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＯ２Ｒ１０、（ＣＨ２）１〜３−（５〜６員環飽和又は部分不飽和）ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０から選択され；
Ｒ１０は独立にＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１１は独立に（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択され、
但し、Ｒ７は、Ｒ９がエトキシカルボニルであるとき、及びＲ８が４−ピリジル又は２−クロロ−４−ピリジルであるときは、ＣＦ３ではない）を有する請求項１に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１０】
Ｒ７がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルアミノメチル、ベンジルオキシメチル、ヒドロキシエチル、４−メトキシ−ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル及び−ＣＦ３から選択され；Ｒ８はＮ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、２−チエニル、１つ又は複数のクロロ、フルオロ、及び−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−から選択される置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、メチル、エチル、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択され；
Ｒ９が、Ｈ、ブロモ、メチル、アミノ、イソブチルアミノ、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、カルボキシル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジニルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択される、請求項９に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１１】
式ＩＩＩ
【化７】
（式中、Ｒ８は、Ｒ１１ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ１１ＳＯ２ＮＨ−、
【化８】
、置換されたフェニル及び置換された又は非置換の５〜６員のヘテロアリールから選択され；
環Ａはピリドン環と共に、任意選択で置換された２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成し；
Ｒ１１は独立に（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択される）を有する請求項１に記載の化合物及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１２】
Ｒ８がＮ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、２−チエニル、１つ又は複数のクロロ、フルオロ、及び−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−から選択される置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、メチル、エチル、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択される、請求項１１に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１３】
以下から選択される、請求項１２に記載の化合物及びその薬剤として許容される誘導体：
フェニルメチル２−オキソ−３−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，５，６，７，８−ペンタヒドロピリジノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−カルボキシラート；
３−（２−（４−ピリジル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，７，８−トリヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オン；
７−エチル−３−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，５，６，７，８−ペンタヒドロピリジノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−オキソ−３−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，５，６，７，８−ペンタヒドロピリジノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−カルボキシラート；
３−（２−（４−ピリジル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，５，６，７，８−ペンタヒドロピリジノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−オン、二塩酸塩；及び
６−メチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン。
【請求項１４】
式Ｉ’の化合物及びその薬剤として許容される誘導体
【化９】
（式中、ＡはＯ又はＳであり
Ｑは−Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ６、
【化１０】
、置換されたアリール、非置換又は置換された単環式又は二環式の非芳香族炭素環、非置換又は置換された単環式又は二環式ヘテロアリール環、及び非置換又は置換された単環式又は二環式の非芳香族ヘテロシクリルから選択され、
環は置換されていないか、又は、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、−ＯＲ５、−Ｏ−（ＣＨ２）１〜２−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、低級シアノアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、低級アルキルアミノアルコキシ、低級アミノアルコキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、低級アルコキシアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、シアノ、ニトロ、任意選択で置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換された４〜７員ヘテロシクリル、任意選択で置換されたフェノキシアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリルオキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、任意選択で置換されたフェニルアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択される１つ又は複数の基で置換され；
Ｗは以下から選択され、
【化１１】
ｎは０、１又は２であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ６、ハロ、アリール、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）ペルフルオロアルキル、−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ニトロ、ヘテロシクリル、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＲ５２）１〜８アリール、−（ＣＲ５２）１〜８ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；Ｒ１とＲ２は合わさって５〜１０員の飽和又は部分的不飽和の炭素環又はヘテロシクリルを形成してもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ６、ハロ、アリール、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）ペルフルオロアルキル、−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ニトロ、ヘテロシクリル、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＲ５２）１〜８アリール、−（ＣＲ５２）１〜８ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＲ６、ハロ、アリール、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）ペルフルオロアルキル、−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ニトロ、ヘテロシクリル、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＲ５２）１〜８アリール、−（ＣＲ５２）１〜８ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；Ｒ２とＲ３は合わさって５〜１０員の飽和又は部分的不飽和の炭素環又はヘテロシクリルを形成してもよく；
Ｒ４は独立してＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ５は独立してＨ、低級アルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−アルキル、低級アミノアルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールオキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル及び低級ペルフルオロアルキルから選択され；
Ｒ６は独立して低級アルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び低級ペルフルオロアルキルから選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、及びＱのいずれもの各々のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、フェニル及びヘテロシクリルから選択される１つ又は複数の基で任意選択で置換され、
但し、Ｒ１は、Ｒ２がエトキシカルボニルであるとき、Ｒ３がＨであるとき、Ｗがチアゾール−４−イルであるとき、及びＱが４−ピリジル又は２−クロロ−４−ピリジルであるときは、ＣＦ３ではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール２−イルであるとき、及びＲ１、Ｒ３及びＲ２がＨであるときは、４−ピリジルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がメチルであるとき、Ｒ３がＨであるとき、及びＲ２がＨであるときは、２−ニトロ−５−フリルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がメチルであるとき、Ｒ３がメチルであるとき、及びＲ２がＨであるときは、フェニルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がＨであるとき、Ｒ３がＨであるとき、及びＲ２がＨであるときは、フェニル、３，４−ジアセチルフェニル及び３，４−ジヒドロキシフェニルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がメチルであるとき、Ｒ３がＨであるとき、及びＲ２がアセチルであるときは、３−シアノ−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−５−ピリジルではない）。
【請求項１５】
Ｑが
Ｒ６ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
【化１２】
、置換されたフェニル及び置換された又は非置換の５〜６員のヘテロアリールから選択され；
Ｒ４が独立してＨ及び（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択され；
Ｒ６が独立して（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択される、請求項１４に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１６】
Ｑがフェニルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−ピリジルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−ピリジルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−チエニルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、３−ピリジルスルホニルメチル、４−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、３−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、３−トリフルオロメチルベンジル−スルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、４−クロロフェニル−メチルスルホニルメチル、２−チエニル、３−（４−クロロフェニルスルホニルメチル）−２−チエニル、１つ又は複数のヒドロキシル、クロロ、フルオロ、メトキシ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アミノ、アミノメチル、メチルスルホニル、メチル、シアノ、トリフルオロメチル及びピロリルから選択される置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、メチル、エチル、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択される、請求項１５に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１７】
Ｗがチアゾール−４−イルである、請求項１４に記載の化合物及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１８】
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＯＲ５、−（Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたベンジル、任意選択で置換されたピリジル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたチエニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピペラジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、４−モルホリニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピロリジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピペリジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−、ベンジルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、［Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−Ｎ−ベンジルアミノ］−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル）２、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル並びにピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル及びピペリジニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択される、請求項１４に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１９】
Ｒ１がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルアミノメチル、１−ピロリジニルエチル、ベンジルオキシメチル、ベンジルオキシエチル、ヒドロキシエチル、４−メトキシ−ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１８に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２０】
Ｒ２がＨ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＲ５２、−ＯＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＲ５、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＨ２）１〜３−（５〜６員環飽和又は部分不飽和）ヘテロシクリル、５〜６員環飽和又は部分不飽和ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたベンジル、任意選択で置換されたピリジル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたチエニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピペラジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、４−モルホリニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピロリジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピペリジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−、ベンジルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、［Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−Ｎ−ベンジルアミノ］−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル）２、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル並びにピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル及びピペリジニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択される、請求項１４に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２１】
Ｒ２がＨ、ブロモ、メチル、ヒドロキシメチル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、（Ｎ−ジエチルアミノエチル−Ｎ−メチル）アミノメチル、（Ｎ−ジメチルアミノエチル−Ｎ−エチル）アミノメチル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル、５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル、２−フリル、アミノ、イソブチルアミノ、３−メチルブチルアミノ、エチルカルボニル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、４−ピリジルメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、１−メチルプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソ−ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、２−チエニルエトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、（４−ピペリジニル）メトキシカルボニル、（１−ピペラジニル）エトキシカルボニル、（１−メチル−ピペリジン−３−イル）オキシカルボニル、（１−メチル−ピペリジン−４−イル）オキシカルボニル、（１−エチル−ピペリジン−３−イル）オキシカルボニル、（１−メチル−ピロリジン−３−イル）オキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イルエトキシカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イルプロポキシカルボニル、１−メチル−２−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノエトキシカルボニル、ジイソプロピルアミノエトキシカルボニル、（Ｎ−エチル−Ｎ−ベンジルアミノ）エトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、ジメチルアミノエトキシカルボニル、２−（ジメチルアミノ）−１−（メチル）エトキシカルボニル、２−（ジエチルアミノ）−１−（メチル）エトキシカルボニル、カルボキシル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ、メチルアミノメチルカルボニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノメチルカルボニルアミノ、（１−アミノ−２−メチルプロピル）カルボニルアミノ、１−ピペリジニルメチルカルボニルアミノ、１−ピペリジニルエチルカルボニルアミノ、１−ピペリジニルプロピルカルボニルアミノ、アミノメチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択される、請求項２０に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２２】
Ｒ１とＲ２はピリドン環と共に合わさって、任意選択で置換された２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、任意選択で置換された７，８−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、７，８−ジヒドロ−（１Ｈ，６Ｈ）−キノリン−２，５−ジオン又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成してもよい、請求項１４に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２３】
Ｒ１とＲ２はピリドン環と共に合わさって、６−ベンジルオキシカルボニル−２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、７−Ｂｏｃ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、７−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、５−メチル−７，８−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルイミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、７，８−ジヒドロ−（１Ｈ，６Ｈ）−キノリン−２，５−ジオン又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成する、請求項２２に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２４】
Ｒ３がＨである請求項１４に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２５】
ＡがＯである請求項１４に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２６】
ＡがＯであり、ＱがＮ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、２−チエニル、１つ又は複数のクロロ、フルオロ、及び−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−から選択される置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択され；
Ｒ１がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシエチル、ベンジルオキシメチル、４−メトキシ−ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ２が、Ｈ、ブロモ、メチル、アミノ、イソブチルアミノ、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、カルボキシル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジニルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択され；
Ｒ１とＲ２はピリドン環と共に合わさって、６−ベンジルオキシカルボニル−２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、７−Ｂｏｃ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、７−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、５−メチル−７，８−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルイミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、７，８−ジヒドロ−（１Ｈ，６Ｈ）−キノリン−２，５−ジオン又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成してもよく；
Ｒ３がＨである、請求項１４に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２７】
式ＩＩ’を有し、
【化１３】
式中、Ｒ７は−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１０）２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＲ１０、−（Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ８は、Ｒ１０ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ１１ＳＯ２ＮＨ−、
【化１４】
、置換されたフェニル及び置換された又は非置換の５〜６員のヘテロアリールから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＲ１０２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＯ２Ｒ１０、（ＣＨ２）１〜３−（５〜６員環飽和又は部分不飽和）ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０から選択され；
Ｒ１０は、独立にＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１１は、独立に（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択され、
但し、Ｒ７はＲ９がエトキシカルボニルでＲ８が４−ピリジル又は２−クロロ−４−ピリジルであるときはＣＦ３ではない）を有する、請求項１４に記載の化合物及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２８】
Ｒ７がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルアミノメチル、１−ピロリジニルエチル、ベンジルオキシメチル、ベンジルオキシエチル、ヒドロキシエチル、４−メトキシ−ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル及び−ＣＦ３から選択され；Ｒ８は、Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、２−チエニル、１つ又は複数のクロロ、フルオロ、及び−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−から選択される置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ジメチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択され；
Ｒ９が、Ｈ、ブロモ、メチル、ヒドロキシメチル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジニルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、（Ｎ−ジエチルアミノエチル−Ｎ−メチル）アミノメチル、（Ｎ−ジメチルアミノエチル−Ｎ−エチル）アミノメチル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル、５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル、２−フリル、アミノ、イソブチルアミノ、３−メチルブチルアミノ、エチルカルボニル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、４−ピリジルメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、１−メチルプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソ−ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、２−チエニルエトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、（４−ピペリジニル）メトキシカルボニル、（１−ピペラジニル）エトキシカルボニル、（１−ピペラジニル）エトキシカルボニル、（１−メチル−ピペリジン−３−イル）オキシカルボニル、（１−メチル−ピペリジン−４−イル）オキシカルボニル、（１−エチル−ピペリジン−３−イル）オキシカルボニル、（１−メチル−ピロリジン−３−イル）オキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イルエトキシカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イルプロポキシカルボニル、１−メチル−２−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノエトキシカルボニル、ジイソプロピルアミノエトキシカルボニル、（Ｎ−エチル−Ｎ−ベンジルアミノ）エトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、ジメチルアミノエトキシカルボニル、２−（ジメチルアミノ）−１−（メチル）エトキシカルボニル、２−（ジエチルアミノ）−１−（メチル）エトキシカルボニル、カルボキシル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ、メチルアミノメチルカルボニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノメチルカルボニルアミノ、（１−アミノ−２−メチルプロピル）カルボニルアミノ、１−ピペリジニルメチルカルボニルアミノ、１−ピペリジニルエチルカルボニルアミノ、１−ピペリジニルプロピルカルボニルアミノ、アミノメチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択される、請求項２７に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２９】
Ｒ７がメチル、エチル、プロピル及びイソプロピルから選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ８がフェニルスルホニルメチル並びにクロロ、フルオロ、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９が、メチル、ヒドロキシメチル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジニルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、（Ｎ−ジエチルアミノエチル−Ｎ−メチル）アミノメチル、（Ｎ−ジメチルアミノエチル−Ｎ−エチル）アミノメチル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル、５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル、２−フリル、アミノ、イソブチルアミノ、３−メチルブチルアミノ、エチルカルボニル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、４−ピリジルメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、１−メチルプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソ−ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、２−チエニルエトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、（４−ピペリジニル）メトキシカルボニル、（１−ピペリジニル）エトキシカルボニル、（１−ピペラジニル）エトキシカルボニル、（１−メチル−ピペリジン−３−イル）オキシカルボニル、（１−メチル−ピペリジン−４−イル）オキシカルボニル、（１−エチル−ピペリジン−３−イル）オキシカルボニル、（１−メチル−ピロリジン−３−イル）オキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イルエトキシカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イルプロポキシカルボニル、１−メチル−２−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノエトキシカルボニル、ジイソプロピルアミノエトキシカルボニル、（Ｎ−エチル−Ｎ−ベンジルアミノ）エトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、ジメチルアミノエトキシカルボニル、２−（ジメチルアミノ）−１−（メチル）エトキシカルボニル、２−（ジエチルアミノ）−１−（メチル）エトキシカルボニル、カルボキシル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ、メチルアミノメチルカルボニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノメチルカルボニルアミノ、（１−アミノ−２−メチルプロピル）カルボニルアミノ、１−ピペリジニルメチルカルボニルアミノ、１−ピペリジニルエチルカルボニルアミノ、１−ピペリジニルプロピルカルボニルアミノ、アミノメチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択される請求項２７に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項３２】
以下から選択される請求項２７に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体、
６−イソプロピル−５−メチル−３−（２−ピリンジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−エチル−５−イソプロピオニル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ピロリジン−１−イル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−１−メチル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−エチル−ピペリジン−３−イルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジメチルアミノ−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジメチルアミノ−１−メチル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−メチル−ピペリジン−３−イルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−エチル−ピロリジン−３−イルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルメチルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−１−メチル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−（ベンジル−メチル−アミノ）−エチルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−プロピルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチルエステル；
５−［２−（２−ジメチルアミノ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ピペラジン−１−イル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−メチル−ピロリジン−３−イルエステル；
３−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−６−イソプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−６−エチル−５−プロピオニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−モルホリン−４−イル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸フェネチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルメチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−チオフェン−２−イル−エチルエステル；
５−（４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル）−６−イソプロピル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−エチル−アミノ］−メチル｝−６−エチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ピペリジン−１−イル−エチルエステル；
５−｛［（２−ジエチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−６−エチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
２−（２−ヒドロキシ−エチル）−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
２−アミノ−Ｎ−［２−エチル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−アセトアミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−Ｎ−［２−エチル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−アセトアミド；
６−エチル−５−（３−メチル−ブチルアミノ）−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
エチル２−エチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル−２−エチル−６−オキソ−５−｛２−［（チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル−２−エチル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−２−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−ピリジルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−２−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−２−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−イソプロピル−６−オキソ−５−｛２−［（チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−イソプロピル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−プロピル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−プロピル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−プロピル−６−オキソ−５−｛２−［（チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル６−オキソ−２−［（フェニルメトキシ）メチル］−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル６−オキソ−２−［（フェニルメトキシ）メチル］−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（｛［（４−フルオロフェニル）メチル］スルホニル｝メチル）（１，３−チアゾール−４−イル）］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（｛［（４−フルオロフェニル）メチル］スルホニル｝メチル）（１，３−チアゾール−４−イル）］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
（エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−チエニルスルホニル）メチル］メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−（フェニルチオメチル）（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（２−クロロ（４−ピリジル））（１，３−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−（２−｛［（２−フリルメチル）スルホニル］メチル｝（１，３−チアゾール−４−イル））−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−（２−｛［（２−フリルメチル）スルホニル］メチル｝（１，３−チアゾール−４−イル））−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート
エチル５−［２−（２−エチル（４−ピリジル））（１，３−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（（２−メチルプロピル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（（３−ピリジニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（（フェニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（（２−（（１−メチルエチル）アミノ）エチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−（２−（２−（（２−（ジエチルアミノ）エチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−（２−｛２−［（フル−２−イルメチル）−アミノ］−ピリジン−４−イル｝−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−［２−（２−チエン−２−イル−エチルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（２−ブチルアミノ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−（２−（カルバモイルメチル−アミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−［２−アセチルアミノ−エチルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
５−｛２−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−メチルアミド；
エチル５−｛２−［２−（シクロプロピルメチル−アミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
５−｛２−［２−（シクロペンチル）メチルアミノ−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
５−｛２−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−アミノ−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−［２−（メチルアミノ）（１，３−チアゾール−４−イル）］−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
６−メチル−３−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））ヒドロピリジン−２−オン；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（メチルオキシ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−ピリジルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−（２−（１−メチル−１−（フェニルスルホニル）エチル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−シクロプロピル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−シクロプロピル−６−オキソ−５−（２−（（フェニルスルホニル）メチル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
５−ブロモ−６−メチル−３−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（メチルアミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート
５−アミノ−６−エチル−３−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
６−メチル−３−（２−（２−（（２−ピリジニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（（２−ピリジニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（メチルアミノ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
１，１−ジメチルエチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
２−（１−ピロリジニル）エチル２−エチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
６−エチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−イソプロピル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−（ジエチルアミノ）プロピル２−エチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
３−（ジエチルアミノ）プロピル２−（１−メチルエチル）−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；及び
５−ヒドロキシメチル−６−メチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン。
【請求項３３】
以下から選択される請求項２７に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体、
６−イソプロピル−５−メチル−３−（２−ピリンジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−６−イソプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−エチル−５−イソプロピオニル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−６−エチル−５−プロピオニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ピロリジン−１−イル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−エチル−ピペリジン−３−イルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−メチル−ピペリジン−３−イルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジメチルアミノ−１−メチル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−１−メチル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−（ベンジル−メチル−アミノ）−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−メチル−ピペリジン−４−イルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸フェネチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−チオフェン−２−イル−エチルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−エチルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−１−メチル−エチルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−プロピルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸プロピルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸ブチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸イソブチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
５−｛［（２−ジエチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−６−エチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−［２−（２−ジメチルアミノ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
エチル２−エチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−エチル−６−オキソ−５−｛２−［（チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−エチル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−イソプロピル−６−オキソ−５−｛２−［（チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−イソプロピル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−プロピル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−プロピル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−プロピル−６−オキソ−５−｛２−［（チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル６−オキソ−２−［（フェニルメトキシ）メチル］−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル６−オキソ−２−［（フェニルメトキシ）メチル］−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（｛［（４−フルオロフェニル）メチル］スルホニル｝メチル）（１，３−チアゾール−４−イル）］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（｛［（４−フルオロフェニル）メチル］スルホニル｝メチル）（１，３−チアゾール−４−イル）］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−（フェニルチオメチル）（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（２−エチル（４−ピリジル））（１，３−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（２−クロロ（４−ピリジル））（１，３−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（（２−メチルプロピル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（（３−ピリジニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（（フェニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（（２−（（１−メチルエチル）アミノ）エチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−（２−（２−（（２−（ジエチルアミノ）エチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−（２−｛２−［（フル−２−イルメチル）−アミノ］−ピリジン−４−イル｝−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−［２−（２−チエン−２−イル−エチルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（２−ブチルアミノ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−［２−（カルバモイルメチル−アミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−［２−アセチルアミノ−エチルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
５−｛２−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−メチルアミド；
エチル５−｛２−［２−（シクロプロピルメチル−アミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−［２−（シクロペンチル）メチルアミノ−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−［２−（メチルアミノ）（１，３−チアゾール−４−イル）］−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−ピリジルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−（２−（１−メチル−１−（フェニルスルホニル）エチル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−シクロプロピル−６−オキソ−５−（２−（（フェニルスルホニル）メチル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
５−ブロモ−６−メチル−３−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（メチルアミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
２−メチル−６−オキソ−Ｎ−（２−ピリジニルメチル）−５−（２−（２−（（２−ピリジニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（（２−ピリジニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（メチルアミノ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
１，１−ジメチルエチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
２−（１−ピロリジニル）エチル２−エチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
６−エチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−イソプロピル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−（ジエチルアミノ）プロピル２−エチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；及び３−（ジエチルアミノ）プロピル２−（１−メチルエチル）−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート。
【請求項３４】
薬剤として許容される担体及び請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３５】
細胞増殖を処置するための医薬を調製するための、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物及びエチル２−トリフルオロメチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキシレートの使用。
【請求項３６】
癌を処置するための医薬を調製するための、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物及びエチル２−トリフルオロメチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキシレートの使用。
【請求項３７】
セリン／スレオニンキナーゼの阻害薬を調製するための、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物及びエチル２−トリフルオロメチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキシレートの使用。
【請求項３８】
神経障害を処置するための医薬を調製するための、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物及びエチル２−トリフルオロメチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキシレートの使用。
【請求項３９】
アポトーシスを処置するための医薬を調製するための、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物及びエチル２−トリフルオロメチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキシレートの使用。
【請求項４０】
ヒト又は動物の体の処置方法で用いられる、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
活性処置物質としての使用のための、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項４２】
抗腫瘍剤としての使用のための、請求項４１に記載の化合物。
【請求項１】
式Ｉの化合物及びその薬剤として許容される誘導体
【化１】
（式中、ＡはＯ又はＳであり；
Ｑは−Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ６、
【化２】
、置換されたアリール、非置換又は置換された単環式又は二環式の非芳香族炭素環、非置換又は置換された単環式又は二環式ヘテロアリール環、及び非置換又は置換された単環式又は二環式の非芳香族ヘテロシクリルから選択され、
環は非置換か、又はハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、−ＯＲ５、−Ｏ−（ＣＨ２）１〜２−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、低級シアノアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、低級アルキルアミノアルコキシ、低級アミノアルコキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、低級アルコキシアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、シアノ、ニトロ、任意選択で置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換された４〜７員ヘテロシクリル、任意選択で置換されたフェノキシアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリルオキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、任意選択で置換されたフェニルアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択される１つ又は複数の基で置換され；
Ｗは以下から選択され、
【化３】
ｎは０、１又は２であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ６、ハロ、アリール、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）ペルフルオロアルキル、−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ニトロ、ヘテロシクリル、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＲ５２）１〜８アリール、−（ＣＲ５２）１〜８ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；Ｒ１とＲ２は合わさって５〜１０員の飽和又は部分的不飽和の炭素環又はヘテロシクリルを形成してもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ６、ハロ、アリール、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）ペルフルオロアルキル、−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ニトロ、ヘテロシクリル、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＲ５２）１〜８アリール、−（ＣＲ５２）１〜８ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＲ６、ハロ、アリール、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）ペルフルオロアルキル、−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ニトロ、ヘテロシクリル、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＲ５２）１〜８アリール、−（ＣＲ５２）１〜８ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；Ｒ２とＲ３は合わさって５〜１０員の飽和又は部分的不飽和の炭素環又はヘテロシクリルを形成してもよく；
Ｒ４は独立してＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ５は独立してＨ、低級アルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、アリールオキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル及び低級ペルフルオロアルキルから選択され；
Ｒ６は独立して低級アルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、アリールオキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル及び低級ペルフルオロアルキルから選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、及びＱのいずれもの各々のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、フェニル及びヘテロシクリルから選択される１つ又は複数の基で任意選択で置換されており、
但し、Ｒ１は、Ｒ２がエトキシカルボニルであるとき、Ｒ３がＨであるとき、Ｗがチアゾール−４−イルであるとき、及びＱが４−ピリジル又は２−クロロ−４−ピリジルであるときは、ＣＦ３ではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、及びＲ１、Ｒ３及びＲ２がＨであるときは、４−ピリジルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がメチルであるとき、Ｒ３がＨであるとき、及びＲ２がＨであるときは、２−ニトロ−５−フリルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がメチルであるとき、Ｒ３がメチルであるとき、及びＲ２がＨであるときは、フェニルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がＨであるとき、Ｒ３がＨであるとき、及びＲ２がＨであるときは、フェニル、３，４−ジアセチルフェニル及び３，４−ジヒドロキシフェニルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がメチルであるとき、Ｒ３がＨであるとき、及びＲ２がアセチルであるときは、３−シアノ−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−５−ピリジルではない）。
【請求項２】
式中、Ｑが、
Ｒ６ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
【化４】
、置換されたフェニル及び置換された又は非置換の５〜６員のヘテロアリールから選択され；
Ｒ４は独立してＨ及び（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択され；
Ｒ６は独立して（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択される、請求項１に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項３】
Ｑがフェニルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−ピリジルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−ピリジルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−チエニルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、３−ピリジルスルホニルメチル、４−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、３−トリフルオロメチルベンジル−スルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、４−クロロフェニル−メチルスルホニルメチル、２−チエニル、３−（４−クロロフェニルスルホニルメチル）−２−チエニル、ヒドロキシル、クロロ、フルオロ、メトキシ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アミノ、アミノメチル、メチルスルホニル、メチル、シアノ、トリフルオロメチル及びピロリルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、メチル、エチル、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択される、請求項２に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項４】
Ｗがチアゾール−４−イルである請求項１に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項５】
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＯＲ５、−（Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＲ５２、−ＯＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、（ＣＨ２）１〜３−（５〜６員環飽和又は部分不飽和）ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；
Ｒ１とＲ２はピリドン環と共に合わさって、任意選択で置換された２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、任意選択で置換された７，８−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、７，８−ジヒドロ−（１Ｈ，６Ｈ）−キノリン−２，５−ジオン又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成してもよく；
Ｒ３がＨであり；
Ｒ５が、独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたベンジル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたピリジル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピペラジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、４−モルホリニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、ピロリジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、１−ピペリジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル）２及び−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項６】
Ｒ１がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヒドロキシエチル、ジメチルアミノメチル、ベンジルオキシメチル、４−メトキシ−ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ２が、Ｈ、ブロモ、メチル、アミノ、イソブチルアミノ、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、カルボキシル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジニルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択され；
Ｒ１とＲ２はピリドン環と合わさって６−ベンジルオキシカルボニル−２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、７−Ｂｏｃ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、７−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、５−メチル−７，８−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルイミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、７，８−ジヒドロ−（１Ｈ，６Ｈ）−キノリン−２，５−ジオン又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成してもよい、請求項５に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項７】
ＡがＯであり；Ｑが、Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、２−チエニル、クロロ、フルオロ、及び−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−から選択される１つ又は複数の置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、メチル、エチル、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択され；
Ｒ１がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシエチル、ベンジルオキシメチル、４−メトキシ−ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ２が、Ｈ、ブロモ、メチル、アミノ、イソブチルアミノ、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、カルボキシル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジニルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択され；
Ｒ１とＲ２はピリドン環と共に合わさって、６−ベンジルオキシカルボニル−２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、７−Ｂｏｃ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、７−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、５−メチル−７，８−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルイミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、７，８−ジヒドロ−（１Ｈ，６Ｈ）−キノリン−２，５−ジオン又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成してもよく；
Ｒ３がＨである、請求項４に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項８】
ＡがＯである請求項１に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項９】
式ＩＩ
【化５】
（式中、Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１０）２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＲ１０、−（Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ８は、Ｒ１０ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ１１ＳＯ２ＮＨ−、
【化６】
、置換されたフェニル及び置換された又は非置換の５〜６員のヘテロアリールから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＲ１０２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＯ２Ｒ１０、（ＣＨ２）１〜３−（５〜６員環飽和又は部分不飽和）ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０から選択され；
Ｒ１０は独立にＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１１は独立に（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択され、
但し、Ｒ７は、Ｒ９がエトキシカルボニルであるとき、及びＲ８が４−ピリジル又は２−クロロ−４−ピリジルであるときは、ＣＦ３ではない）を有する請求項１に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１０】
Ｒ７がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルアミノメチル、ベンジルオキシメチル、ヒドロキシエチル、４−メトキシ−ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル及び−ＣＦ３から選択され；Ｒ８はＮ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、２−チエニル、１つ又は複数のクロロ、フルオロ、及び−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−から選択される置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、メチル、エチル、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択され；
Ｒ９が、Ｈ、ブロモ、メチル、アミノ、イソブチルアミノ、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、カルボキシル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジニルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択される、請求項９に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１１】
式ＩＩＩ
【化７】
（式中、Ｒ８は、Ｒ１１ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ１１ＳＯ２ＮＨ−、
【化８】
、置換されたフェニル及び置換された又は非置換の５〜６員のヘテロアリールから選択され；
環Ａはピリドン環と共に、任意選択で置換された２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成し；
Ｒ１１は独立に（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択される）を有する請求項１に記載の化合物及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１２】
Ｒ８がＮ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、２−チエニル、１つ又は複数のクロロ、フルオロ、及び−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−から選択される置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、メチル、エチル、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択される、請求項１１に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１３】
以下から選択される、請求項１２に記載の化合物及びその薬剤として許容される誘導体：
フェニルメチル２−オキソ−３−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，５，６，７，８−ペンタヒドロピリジノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−カルボキシラート；
３−（２−（４−ピリジル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，７，８−トリヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オン；
７−エチル−３−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，５，６，７，８−ペンタヒドロピリジノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−オキソ−３−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，５，６，７，８−ペンタヒドロピリジノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−カルボキシラート；
３−（２−（４−ピリジル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，５，６，７，８−ペンタヒドロピリジノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−オン、二塩酸塩；及び
６−メチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン。
【請求項１４】
式Ｉ’の化合物及びその薬剤として許容される誘導体
【化９】
（式中、ＡはＯ又はＳであり
Ｑは−Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ６、
【化１０】
、置換されたアリール、非置換又は置換された単環式又は二環式の非芳香族炭素環、非置換又は置換された単環式又は二環式ヘテロアリール環、及び非置換又は置換された単環式又は二環式の非芳香族ヘテロシクリルから選択され、
環は置換されていないか、又は、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、−ＯＲ５、−Ｏ−（ＣＨ２）１〜２−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、低級シアノアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、低級アルキルアミノアルコキシ、低級アミノアルコキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、低級アルコキシアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、シアノ、ニトロ、任意選択で置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換された４〜７員ヘテロシクリル、任意選択で置換されたフェノキシアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリルオキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、任意選択で置換されたフェニルアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリルアルキル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択される１つ又は複数の基で置換され；
Ｗは以下から選択され、
【化１１】
ｎは０、１又は２であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ６、ハロ、アリール、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）ペルフルオロアルキル、−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ニトロ、ヘテロシクリル、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＲ５２）１〜８アリール、−（ＣＲ５２）１〜８ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；Ｒ１とＲ２は合わさって５〜１０員の飽和又は部分的不飽和の炭素環又はヘテロシクリルを形成してもよく；
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲ６、ハロ、アリール、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）ペルフルオロアルキル、−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ニトロ、ヘテロシクリル、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＲ５２）１〜８アリール、−（ＣＲ５２）１〜８ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＲ６、ハロ、アリール、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ８）ペルフルオロアルキル、−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＮＲ５２、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ニトロ、ヘテロシクリル、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＲ５２）１〜８アリール、−（ＣＲ５２）１〜８ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；Ｒ２とＲ３は合わさって５〜１０員の飽和又は部分的不飽和の炭素環又はヘテロシクリルを形成してもよく；
Ｒ４は独立してＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ５は独立してＨ、低級アルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−アルキル、低級アミノアルキル、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールオキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル及び低級ペルフルオロアルキルから選択され；
Ｒ６は独立して低級アルキル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールオキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び低級ペルフルオロアルキルから選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、及びＱのいずれもの各々のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、フェニル及びヘテロシクリルから選択される１つ又は複数の基で任意選択で置換され、
但し、Ｒ１は、Ｒ２がエトキシカルボニルであるとき、Ｒ３がＨであるとき、Ｗがチアゾール−４−イルであるとき、及びＱが４−ピリジル又は２−クロロ−４−ピリジルであるときは、ＣＦ３ではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール２−イルであるとき、及びＲ１、Ｒ３及びＲ２がＨであるときは、４−ピリジルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がメチルであるとき、Ｒ３がＨであるとき、及びＲ２がＨであるときは、２−ニトロ−５−フリルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がメチルであるとき、Ｒ３がメチルであるとき、及びＲ２がＨであるときは、フェニルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がＨであるとき、Ｒ３がＨであるとき、及びＲ２がＨであるときは、フェニル、３，４−ジアセチルフェニル及び３，４−ジヒドロキシフェニルではなく；更に、Ｑは、Ｗがチアゾール−２−イルであるとき、Ｒ１がメチルであるとき、Ｒ３がＨであるとき、及びＲ２がアセチルであるときは、３−シアノ−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−５−ピリジルではない）。
【請求項１５】
Ｑが
Ｒ６ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、
【化１２】
、置換されたフェニル及び置換された又は非置換の５〜６員のヘテロアリールから選択され；
Ｒ４が独立してＨ及び（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択され；
Ｒ６が独立して（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択される、請求項１４に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１６】
Ｑがフェニルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（３−ピリジルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−ピリジルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−チエニルスルホニル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、３−ピリジルスルホニルメチル、４−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、３−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、３−トリフルオロメチルベンジル−スルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、４−クロロフェニル−メチルスルホニルメチル、２−チエニル、３−（４−クロロフェニルスルホニルメチル）−２−チエニル、１つ又は複数のヒドロキシル、クロロ、フルオロ、メトキシ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アミノ、アミノメチル、メチルスルホニル、メチル、シアノ、トリフルオロメチル及びピロリルから選択される置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、メチル、エチル、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択される、請求項１５に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１７】
Ｗがチアゾール−４−イルである、請求項１４に記載の化合物及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１８】
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＯＲ５、−（Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたベンジル、任意選択で置換されたピリジル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたチエニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピペラジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、４−モルホリニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピロリジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピペリジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−、ベンジルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、［Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−Ｎ−ベンジルアミノ］−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル）２、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル並びにピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル及びピペリジニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択される、請求項１４に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項１９】
Ｒ１がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルアミノメチル、１−ピロリジニルエチル、ベンジルオキシメチル、ベンジルオキシエチル、ヒドロキシエチル、４−メトキシ−ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル及び−ＣＦ３から選択される、請求項１８に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２０】
Ｒ２がＨ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＲ５２、−ＯＲ６、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＲ５、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯ２Ｒ５、−（ＣＨ２）１〜３−（５〜６員環飽和又は部分不飽和）ヘテロシクリル、５〜６員環飽和又は部分不飽和ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ５から選択され；Ｒ５は独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたベンジル、任意選択で置換されたピリジル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたチエニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピペラジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、４−モルホリニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピロリジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたピペリジニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−、ベンジルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、［Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−Ｎ−ベンジルアミノ］−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−Ｎ−（（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル）２、−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル並びにピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル及びピペリジニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択される、請求項１４に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２１】
Ｒ２がＨ、ブロモ、メチル、ヒドロキシメチル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、（Ｎ−ジエチルアミノエチル−Ｎ−メチル）アミノメチル、（Ｎ−ジメチルアミノエチル−Ｎ−エチル）アミノメチル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル、５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル、２−フリル、アミノ、イソブチルアミノ、３−メチルブチルアミノ、エチルカルボニル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、４−ピリジルメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、１−メチルプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソ−ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、２−チエニルエトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、（４−ピペリジニル）メトキシカルボニル、（１−ピペラジニル）エトキシカルボニル、（１−メチル−ピペリジン−３−イル）オキシカルボニル、（１−メチル−ピペリジン−４−イル）オキシカルボニル、（１−エチル−ピペリジン−３−イル）オキシカルボニル、（１−メチル−ピロリジン−３−イル）オキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イルエトキシカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イルプロポキシカルボニル、１−メチル−２−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノエトキシカルボニル、ジイソプロピルアミノエトキシカルボニル、（Ｎ−エチル−Ｎ−ベンジルアミノ）エトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、ジメチルアミノエトキシカルボニル、２−（ジメチルアミノ）−１−（メチル）エトキシカルボニル、２−（ジエチルアミノ）−１−（メチル）エトキシカルボニル、カルボキシル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ、メチルアミノメチルカルボニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノメチルカルボニルアミノ、（１−アミノ−２−メチルプロピル）カルボニルアミノ、１−ピペリジニルメチルカルボニルアミノ、１−ピペリジニルエチルカルボニルアミノ、１−ピペリジニルプロピルカルボニルアミノ、アミノメチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択される、請求項２０に記載の化合物；
及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２２】
Ｒ１とＲ２はピリドン環と共に合わさって、任意選択で置換された２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、任意選択で置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、任意選択で置換された７，８−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、７，８−ジヒドロ−（１Ｈ，６Ｈ）−キノリン−２，５−ジオン又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成してもよい、請求項１４に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２３】
Ｒ１とＲ２はピリドン環と共に合わさって、６−ベンジルオキシカルボニル−２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、７−Ｂｏｃ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、７−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、５−メチル−７，８−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルイミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、７，８−ジヒドロ−（１Ｈ，６Ｈ）−キノリン−２，５−ジオン又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成する、請求項２２に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２４】
Ｒ３がＨである請求項１４に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２５】
ＡがＯである請求項１４に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２６】
ＡがＯであり、ＱがＮ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、２−チエニル、１つ又は複数のクロロ、フルオロ、及び−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−から選択される置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択され；
Ｒ１がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシエチル、ベンジルオキシメチル、４−メトキシ−ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ２が、Ｈ、ブロモ、メチル、アミノ、イソブチルアミノ、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、カルボキシル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジニルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択され；
Ｒ１とＲ２はピリドン環と共に合わさって、６−ベンジルオキシカルボニル−２−オキソ−１，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，６］ナフチリジン、５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、７−Ｂｏｃ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、７−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、５−メチル−７，８−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、５−プロピルイミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、７，８−ジヒドロ−（１Ｈ，６Ｈ）−キノリン−２，５−ジオン又は１，５，７，８−テトラヒドロ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−オンを形成してもよく；
Ｒ３がＨである、請求項１４に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２７】
式ＩＩ’を有し、
【化１３】
式中、Ｒ７は−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１０）２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＲ１０、−（Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキル及び−ＣＦ３から選択され；
Ｒ８は、Ｒ１０ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ１１ＳＯ２ＮＨ−、
【化１４】
、置換されたフェニル及び置換された又は非置換の５〜６員のヘテロアリールから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＲ１０２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＣＯ２Ｒ１０、（ＣＨ２）１〜３−（５〜６員環飽和又は部分不飽和）ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０から選択され；
Ｒ１０は、独立にＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１１は、独立に（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたフェニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、任意選択で置換されたフリル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ２）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル−、フェニルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルボニル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−並びにピリジル及びチエニルから選択される任意選択で置換されたヘテロシクリルから選択され、
但し、Ｒ７はＲ９がエトキシカルボニルでＲ８が４−ピリジル又は２−クロロ−４−ピリジルであるときはＣＦ３ではない）を有する、請求項１４に記載の化合物及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２８】
Ｒ７がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルアミノメチル、１−ピロリジニルエチル、ベンジルオキシメチル、ベンジルオキシエチル、ヒドロキシエチル、４−メトキシ−ベンジルオキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル及び−ＣＦ３から選択され；Ｒ８は、Ｎ−メチル−Ｎ−（フェニルスルホニル）アミノ、２−ピリジルスルホニルメチル、２−チエニルスルホニルメチル、フェニルスルホニルメチル、（１−メチル）−１−（フェニルスルホニル）エチル、４−クロロフェニル−スルホニルメチル、２−フリルメチルスルホニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル−スルホニルメチル、４−フルオロベンジルスルホニルメチル、２−チエニル、１つ又は複数のクロロ、フルオロ、及び−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−から選択される置換基で置換されたフェニル、
非置換のピリジル、並びに
クロロ、フルオロ、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ジメチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択され；
Ｒ９が、Ｈ、ブロモ、メチル、ヒドロキシメチル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジニルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、（Ｎ−ジエチルアミノエチル−Ｎ−メチル）アミノメチル、（Ｎ−ジメチルアミノエチル−Ｎ−エチル）アミノメチル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル、５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル、２−フリル、アミノ、イソブチルアミノ、３−メチルブチルアミノ、エチルカルボニル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、４−ピリジルメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、１−メチルプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソ−ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、２−チエニルエトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、（４−ピペリジニル）メトキシカルボニル、（１−ピペラジニル）エトキシカルボニル、（１−ピペラジニル）エトキシカルボニル、（１−メチル−ピペリジン−３−イル）オキシカルボニル、（１−メチル−ピペリジン−４−イル）オキシカルボニル、（１−エチル−ピペリジン−３−イル）オキシカルボニル、（１−メチル−ピロリジン−３−イル）オキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イルエトキシカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イルプロポキシカルボニル、１−メチル−２−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノエトキシカルボニル、ジイソプロピルアミノエトキシカルボニル、（Ｎ−エチル−Ｎ−ベンジルアミノ）エトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、ジメチルアミノエトキシカルボニル、２−（ジメチルアミノ）−１−（メチル）エトキシカルボニル、２−（ジエチルアミノ）−１−（メチル）エトキシカルボニル、カルボキシル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ、メチルアミノメチルカルボニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノメチルカルボニルアミノ、（１−アミノ−２−メチルプロピル）カルボニルアミノ、１−ピペリジニルメチルカルボニルアミノ、１−ピペリジニルエチルカルボニルアミノ、１−ピペリジニルプロピルカルボニルアミノ、アミノメチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択される、請求項２７に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項２９】
Ｒ７がメチル、エチル、プロピル及びイソプロピルから選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ８がフェニルスルホニルメチル並びにクロロ、フルオロ、−ＮＨ２、メトキシ、エトキシ、フェノキシエチルアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ベンジルアミノ、４−フルオロベンジルアミノ、２−チエニルエチルアミノ、３−ピリジルメチルアミノ、２−ピリジルメチルアミノ、２−フリルメチルアミノ、４−メトキシベンジルアミノ、ジエチルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、エチルアミノエチルアミノ、ジエチルアミノエチルアミノ、イソプロピルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルアミノエチルアミノ、メチルカルボニルメチルアミノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルから選択される１つ又は複数の置換基で置換された４−ピリジルから選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９が、メチル、ヒドロキシメチル、１，２，５，６−テトラヒドロ−１−ピリジルメチル、１−ピペリジニルメチル、１−メチル−４−ピペラジニルメチル、（Ｎ−ジエチルアミノエチル−Ｎ−メチル）アミノメチル、（Ｎ−ジメチルアミノエチル−Ｎ−エチル）アミノメチル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル、５−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル、２−フリル、アミノ、イソブチルアミノ、３−メチルブチルアミノ、エチルカルボニル、アミノカルボニル、４−メトキシベンジルアミノカルボニル、２−ピリジルメチルアミノカルボニル、４−ピリジルメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノエチルアミノカルボニル、イソプロピルアミノエチルアミノカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、１−メチルプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソ−ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、２−チエニルエトキシカルボニル、４−モルホリニルエトキシカルボニル、（４−ピペリジニル）メトキシカルボニル、（１−ピペリジニル）エトキシカルボニル、（１−ピペラジニル）エトキシカルボニル、（１−メチル−ピペリジン−３−イル）オキシカルボニル、（１−メチル−ピペリジン−４−イル）オキシカルボニル、（１−エチル−ピペリジン−３−イル）オキシカルボニル、（１−メチル−ピロリジン−３−イル）オキシカルボニル、１−ピロリジニルエトキシカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イルエトキシカルボニル、２−オキソ−ピロリジン−１−イルプロポキシカルボニル、１−メチル−２−ピロリジニルエトキシカルボニル、１−ピペリジニルエトキシカルボニル、ジエチルアミノエトキシカルボニル、ジイソプロピルアミノエトキシカルボニル、（Ｎ−エチル−Ｎ−ベンジルアミノ）エトキシカルボニル、ジエチルアミノプロポキシカルボニル、ジメチルアミノエトキシカルボニル、２−（ジメチルアミノ）−１−（メチル）エトキシカルボニル、２−（ジエチルアミノ）−１−（メチル）エトキシカルボニル、カルボキシル、メチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ、メチルアミノメチルカルボニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノメチルカルボニルアミノ、（１−アミノ−２−メチルプロピル）カルボニルアミノ、１−ピペリジニルメチルカルボニルアミノ、１−ピペリジニルエチルカルボニルアミノ、１−ピペリジニルプロピルカルボニルアミノ、アミノメチルカルボニルアミノ及び１−メチル−４−ピペラジニルカルボニルから選択される請求項２７に記載の化合物；及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項３２】
以下から選択される請求項２７に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体、
６−イソプロピル−５−メチル−３−（２−ピリンジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−エチル−５−イソプロピオニル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ピロリジン−１−イル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−１−メチル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−エチル−ピペリジン−３−イルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジメチルアミノ−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジメチルアミノ−１−メチル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−メチル−ピペリジン−３−イルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−エチル−ピロリジン−３−イルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルメチルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−１−メチル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−（ベンジル−メチル−アミノ）−エチルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−プロピルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチルエステル；
５−［２−（２−ジメチルアミノ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ピペラジン−１−イル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−メチル−ピロリジン−３−イルエステル；
３−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−６−イソプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−６−エチル−５−プロピオニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−モルホリン−４−イル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸フェネチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルメチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−チオフェン−２−イル−エチルエステル；
５−（４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル）−６−イソプロピル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−エチル−アミノ］−メチル｝−６−エチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ピペリジン−１−イル−エチルエステル；
５−｛［（２−ジエチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−６−エチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
２−（２−ヒドロキシ−エチル）−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
２−アミノ−Ｎ−［２−エチル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−アセトアミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−Ｎ−［２−エチル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−アセトアミド；
６−エチル−５−（３−メチル−ブチルアミノ）−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
エチル２−エチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル−２−エチル−６−オキソ−５−｛２−［（チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル−２−エチル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−２−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−ピリジルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−２−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−２−（トリフルオロメチル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−イソプロピル−６−オキソ−５−｛２−［（チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−イソプロピル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−プロピル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−プロピル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−プロピル−６−オキソ−５−｛２−［（チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル６−オキソ−２−［（フェニルメトキシ）メチル］−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル６−オキソ−２−［（フェニルメトキシ）メチル］−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（｛［（４−フルオロフェニル）メチル］スルホニル｝メチル）（１，３−チアゾール−４−イル）］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（｛［（４−フルオロフェニル）メチル］スルホニル｝メチル）（１，３−チアゾール−４−イル）］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
（エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−チエニルスルホニル）メチル］メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−（フェニルチオメチル）（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（２−クロロ（４−ピリジル））（１，３−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−（２−｛［（２−フリルメチル）スルホニル］メチル｝（１，３−チアゾール−４−イル））−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−（２−｛［（２−フリルメチル）スルホニル］メチル｝（１，３−チアゾール−４−イル））−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート
エチル５−［２−（２−エチル（４−ピリジル））（１，３−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（（２−メチルプロピル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（（３−ピリジニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（（フェニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（（２−（（１−メチルエチル）アミノ）エチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−（２−（２−（（２−（ジエチルアミノ）エチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−（２−｛２−［（フル−２−イルメチル）−アミノ］−ピリジン−４−イル｝−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−［２−（２−チエン−２−イル−エチルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（２−ブチルアミノ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−（２−（カルバモイルメチル−アミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−［２−アセチルアミノ−エチルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
５−｛２−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−メチルアミド；
エチル５−｛２−［２−（シクロプロピルメチル−アミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
５−｛２−［２−（シクロペンチル）メチルアミノ−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
５−｛２−［２−（４−メトキシベンジルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−アミノ−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−［２−（メチルアミノ）（１，３−チアゾール−４−イル）］−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
６−メチル−３−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））ヒドロピリジン−２−オン；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（メチルオキシ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−ピリジルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−（２−（１−メチル−１−（フェニルスルホニル）エチル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−シクロプロピル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−シクロプロピル−６−オキソ−５−（２−（（フェニルスルホニル）メチル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
５−ブロモ−６−メチル−３−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（メチルアミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート
５−アミノ−６−エチル−３−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
６−メチル−３−（２−（２−（（２−ピリジニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（（２−ピリジニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（メチルアミノ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
１，１−ジメチルエチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
２−（１−ピロリジニル）エチル２−エチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
６−エチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−イソプロピル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−（ジエチルアミノ）プロピル２−エチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
３−（ジエチルアミノ）プロピル２−（１−メチルエチル）−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；及び
５−ヒドロキシメチル−６−メチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン。
【請求項３３】
以下から選択される請求項２７に記載の化合物、及びその薬剤として許容される誘導体、
６−イソプロピル−５−メチル−３−（２−ピリンジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−６−イソプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−エチル−５−イソプロピオニル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−６−エチル−５−プロピオニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ピロリジン−１−イル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−エチル−ピペリジン−３−イルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−メチル−ピペリジン−３−イルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジメチルアミノ−１−メチル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−１−メチル−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−（ベンジル−メチル−アミノ）−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸１−メチル−ピペリジン−４−イルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸フェネチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸２−チオフェン−２−イル−エチルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−エチルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−１−メチル−エチルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−ジエチルアミノ−プロピルエステル；
５−（２−ベンゼンスルホニルメチル−チアゾール−４−イル）−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ピリジン−３−カルボン酸２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸プロピルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸ブチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸イソブチルエステル；
２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
５−｛［（２−ジエチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−６−エチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−［２−（２−ジメチルアミノ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
エチル２−エチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−エチル−６−オキソ−５−｛２−［（チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−エチル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−イソプロピル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−イソプロピル−６−オキソ−５−｛２−［（チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−イソプロピル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−プロピル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−プロピル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−プロピル−６−オキソ−５−｛２−［（チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル６−オキソ−２−［（フェニルメトキシ）メチル］−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル６−オキソ−２−［（フェニルメトキシ）メチル］−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−チエニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（｛［（４−フルオロフェニル）メチル］スルホニル｝メチル）（１，３−チアゾール−４−イル）］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（｛［（４−フルオロフェニル）メチル］スルホニル｝メチル）（１，３−チアゾール−４−イル）］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−（フェニルチオメチル）（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（２−エチル（４−ピリジル））（１，３−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（２−クロロ（４−ピリジル））（１，３−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（３，５−ジクロロ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（（２−メチルプロピル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（（３−ピリジニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（（フェニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（（２−（（１−メチルエチル）アミノ）エチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−（２−（２−（（２−（ジエチルアミノ）エチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−（２−｛２−［（フル−２−イルメチル）−アミノ］−ピリジン−４−イル｝−チアゾール−４−イル）−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−［２−（２−チエン−２−イル−エチルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（２−ブチルアミノ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−［２−（カルバモイルメチル−アミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−［２−アセチルアミノ−エチルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
５−｛２−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−メチルアミド；
エチル５−｛２−［２−（シクロプロピルメチル−アミノ）−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−｛２−［２−（シクロペンチル）メチルアミノ−ピリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−［２−（メチルアミノ）（１，３−チアゾール−４−イル）］−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（フェニルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル））−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−｛２−［（２−ピリジルスルホニル）メチル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−メチル−５−（２−（１−メチル−１−（フェニルスルホニル）エチル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル２−シクロプロピル−６−オキソ−５−（２−（（フェニルスルホニル）メチル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
５−ブロモ−６−メチル−３−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
エチル２−メチル−５−（２−（２−（メチルアミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
２−メチル−６−オキソ−Ｎ−（２−ピリジニルメチル）−５−（２−（２−（（２−ピリジニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
エチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（２−（（２−ピリジニルメチル）アミノ）−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
エチル５−［２−（メチルアミノ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−２−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
１，１−ジメチルエチル２−メチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
２−（１−ピロリジニル）エチル２−エチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；
６−エチル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−イソプロピル−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−（ジエチルアミノ）プロピル２−エチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート；及び３−（ジエチルアミノ）プロピル２−（１−メチルエチル）−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキシレート。
【請求項３４】
薬剤として許容される担体及び請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３５】
細胞増殖を処置するための医薬を調製するための、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物及びエチル２−トリフルオロメチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキシレートの使用。
【請求項３６】
癌を処置するための医薬を調製するための、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物及びエチル２−トリフルオロメチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキシレートの使用。
【請求項３７】
セリン／スレオニンキナーゼの阻害薬を調製するための、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物及びエチル２−トリフルオロメチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキシレートの使用。
【請求項３８】
神経障害を処置するための医薬を調製するための、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物及びエチル２−トリフルオロメチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキシレートの使用。
【請求項３９】
アポトーシスを処置するための医薬を調製するための、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物及びエチル２−トリフルオロメチル−６−オキソ−５−（２−（４−ピリジル）（１，３−チアゾール−４−イル）−１，６−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキシレートの使用。
【請求項４０】
ヒト又は動物の体の処置方法で用いられる、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
活性処置物質としての使用のための、請求項１から３３までのいずれかに記載の化合物及びその薬剤として許容される誘導体。
【請求項４２】
抗腫瘍剤としての使用のための、請求項４１に記載の化合物。
【公表番号】特表２００６−５１４０５９（Ｐ２００６−５１４０５９Ａ）
【公表日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５６５７４６（Ｐ２００４−５６５７４６）
【出願日】平成１５年１２月２２日（２００３．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４１３８８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６０８９０
【国際公開日】平成１６年７月２２日（２００４．７．２２）
【出願人】（５００４８９７４９）アムゲン インコーポレイテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月２２日（２００３．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４１３８８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６０８９０
【国際公開日】平成１６年７月２２日（２００４．７．２２）
【出願人】（５００４８９７４９）アムゲン インコーポレイテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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