【課題】基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法の提供。
【解決手段】これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害。こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル［式中、Ｒ^１は、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨＲ^３、縮合アリール−Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、−ＮＨＣＯＲ^６、−Ｃ_３−７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ_３−７−シクロアルキル、−ＮＲ^３Ｒ^６、及び置換されていてもよい−Ｃ_１−６アルキルから選択され、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、縮合アリール−Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル及びＣ_４−７−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていてもよく；Ｒ^２は、水素、アリール、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ_４−７ヘテロシクロアルキル及びハロゲンから選択され、ここで、前記Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、アリール、ヘテロアリール及びＣ_４−７−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていてもよい］。さらなる態様は、医薬組成物、治療的使用、及び式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスに関する。
【化１】

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新規の有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が開示される。ＯＬＥＤ素子の有機電界発光材料のホスト材料として使用される場合、開示された有機電界発光化合物は従来のホスト材料と比較して高い発光効率および材料の優れた寿命特性を示す。よって、それは非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤを製造するために使用されうる。
【代表図】なし （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物：


（式中、
− Ａは、ＳＯ₂又はＣＸ基であり（ＸはＯ又はＳである）；
− Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ”、Ｒ₄は特にＨであり；
− Ｒは、特にアルキル基又はアリール基である）、
及び医薬的に許容し得るその塩であって、
純粋な立体異性体の形態、或いは、ラセミ混合物を含むエナンチオ異性体及び／又はジアステレオ異性体の混合物の形態である、式（Ｉ）の化合物に関する。 （もっと読む）

ネオ活性変異体を有する対象を治療および評価する方法が、本明細書に記載される。一局面において、本発明は、ｉ）２ＨＧネオ活性を有する変異体ＩＤＨの存在、またはｉｉ）２ＨＧの上昇したレベルを特徴とする細胞増殖関連疾患を有する対象を治療する方法を提供し、前記対象は、２−ヒドロキシグルタル酸尿症を有しないか、または２−ヒドロキシグルタル酸尿症を有すると診断されていない対象であり、前記方法は、それを必要とする前記対象に、治療的に有効な量の、対象の２ＨＧの前記上昇したレベルを減少させる治療薬、２ＨＧネオ活性を有する前記変異体ＩＤＨの阻害剤、対象の前記上昇したレベルの２ＨＧの望ましくない効果を改善する治療薬、または２ＨＧネオ活性を有する前記変異体ＩＤＨをコードするｍＲＮＡを標的とする、核酸に基づく阻害剤のうちの１つ以上を投与し、それによって、前記対象を治療することを含む。 （もっと読む）

本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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ヒト薬物送達系の医薬組成物に好適なタダラフィルの新規結晶形。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iの化合物、プロテインキナーゼAblおよびSrcの阻害剤としてのその使用、ならびにその製造方法に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物および医薬品にも関する。
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本発明は、次式(I)による構造：


を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、C^a、C^b、Z、R⁵、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＡは、本明細書で定義されている）の化合物、ならびにそれらの調製、組成物および使用を提供する。
【化１】

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本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

JAK経路の調節またはJAKキナーゼ、特にJAK2およびJAK3の阻害が治療上有用である状態の処置における、式Iの化合物、それらを含有する組成物、ならびに本化合物および組成物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、アデノシンＡ_２Ａ受容体に対する高い親和性を有する新規な化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンＡ_２Ａ受容体のアンタゴニスト、ならびにアデノシンＡ_２Ａ受容体シグナル伝達経路の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、ハンチントン病、神経保護作用、統合失調症、不安および疼痛の治療および／または予防のための薬剤としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、アデノシンＡ_２Ａ受容体に対する高い親和性を有するこのような新規な化合物を含む医薬組成物、ならびにアデノシンＡ_２Ａ受容体の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害の治療および／または予防のためのそれらの使用に関する。
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ジピリジル−ピロール誘導体化合物及びこれらの類似体、このような化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造方法が開示されている。化合物は、タンパク質キナーゼ・シグナル伝達、調節及び／又は変調の影響を受けやすい疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

アポリポタンパク質Ａ−Ｉ（ＡｐｏＡ−Ｉ）の発現を制御するために有用な新規化合物、ならびに心血管疾患、およびコレステロール関連疾患または脂質関連疾患を含む関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症の治療および予防のためのそれらの使用が開示される。該新規化合物を含む医薬組成物も開示される。

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本発明は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、およびＣＧＲＰが関与する疾患、例えば、片頭痛の治療または予防において有用である、イミダゾリノン誘導体に向けられる。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


で示される新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
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本発明は一般式(I)
【化１】


, (I)
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R¹、R²、及びR³は以下に記載されるように定義される）
の新規化合物、並びにこれらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、塩及び塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上適合性の塩に関する。また、本発明は前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法に関する。
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【課題】発光効率が高く低電圧であり、耐熱性や生保存性に優れ、長寿命である有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】陽極と陰極の間に発光層を含む複数の構成層が狭持されてなる有機ＥＬ素子において、下記一般式で表される化合物を少なくとも一種含有する電子輸送層を有し、該発光層の少なくとも１つがリン光発光性の有機金属錯体を含有し、かつ、該陰極または該陰極に接する構成層中に、第１族または第２族元素の金属イオン／金属系の標準電極電位が−３Ｖｖｓ．ＳＨＥよりも大きい元素の金属または金属化合物を含有する。
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