【課題】強力なキナーゼ阻害活性を示す縮合複素環誘導体およびその用途を提供すること。
【解決手段】式


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、オータキシン阻害剤としての式（Ｉ）によるピリドピリミジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオータキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に異なる癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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式Ｉの化合物は、サイクリックグアノシン一リン酸（「ｃＧＭＰ」）の生体における産生を調節することができ、一般的にはｃＧＭＰバランスの障害に関連する疾患の治療及び予防に適している。発明は、更に、式Ｉの化合物を調製する工程、前記の疾患の治療及び予防のための化合物の使用及びこれを目的とする製剤調製のための化合物の使用、並びに式Ｉの化合物を含有する製剤に関する。
式Ｉ
【化１】

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Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｄ、Ｚ、Ｘ、Ｙ、ｍおよびｐが、請求項１に示されている意味を有する式（Ｉ）の化合物は、腫瘍を治療するために使用することができる。
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本発明は、新しい含窒素複素環誘導体およびそれを用いた有機電子素子を提供する。本発明に係る有機電子素子は、効率、駆動電圧および寿命の面に優れた特性を示す。
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式Ｉの化合物で、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含むものは、ｐ１１０α及びＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼを阻害するために、また脂質キナーゼによって媒介される癌又は炎症のような疾患を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断、予防、又は治療のために式Ｉの化合物を使用する方法が開示される。
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【課題】 無調節プロテインキナーゼに関連する疾病の治療に有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記式（Ｉ）で表わされる、キナーゼ阻害活性を有する二環式ピラゾール、その薬学的に許容される塩、およびそれらを含む医薬組成物。
【化１】
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ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのＰＤＥ１０を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換されたジスルホンアミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたジスルホンアミドの使用に関する。
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多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】

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【課題】血管新生及び／又は増加した血管透過性に関連した疾患状態の治療に有効であり、医薬品としてヒトのような温血動物において抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果を生じさせるために使用する医薬品の有効成分である化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】７−ベンジルオキシ−４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン又はその塩、および、４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−ヒドロキシ−６−メトキシキナゾリン又はその塩。該化合物又はその製剤的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療することが可能である。該化合物は血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）の作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチを含むいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。 （もっと読む）

疼痛を含む種々の疾患、症候群、状態及び障害の処置のための化合物、組成物及び方法を開示する。かかる化合物は、以下の式（Ｉ）により表される：
【化１】


式中、Ｗ₁、Ｗ₂、Ｗ₃、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ²、Ｒ^2a、Ｒ³、Ｖ、Ｑ、及びＸは本明細書に定義の通りである。
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【課題】呼吸器系、心臓血管系等の疾患を治療するため5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物含有医薬組成物の提供。
【解決手段】


[式中、Z：[C(R1)2]m[C(R2)2]n等（R1：H,CF3、R2：H,OH、m：0、1、2、n：0-3）、Y：H,-(（ヘテロ）アリール)等、R5：H,ハロゲン等、R6：H,L2-(アルキル)等（L2：結合、O,S）、R7：L3-X-L4-G1等（L3：アルキル,X,L4:結合、G1:H）R11:L7-L10-G6等（L7:結合,L10:H,G6:OR9）、R12:H等] （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１はアルコキシ又はハロゲンであり；Ｕ及びＶは、それぞれ独立にＣＨ又はＮであり；「−−−−」は、結合であるか、又は存在せず；ＷはＣＨ又はＮであるか、「−−−−」が存在しない場合には、ＷはＣＨ_２又はＮＨであるが、Ｕ、Ｖ及びＷのすべてがＮであることはなく；Ａは結合であるか、又はＣＨ_２であり；Ｒ^２はＨであるか、又はＡがＣＨ_２であることを条件に、ＯＨであってもよく；ｍ及びｎは、それぞれ独立に０又は１であり；ＤはＣＨ_２又は結合であり；Ｇは、メタ及び／又はパラ位において、アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシ及びハロゲンから選択される１又は２個の置換基により置換されたフェニルを表すか、又は、Ｇは、基Ｇ^１又はＧ^２（式中、Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３はそれぞれＣＨ又はＮを表してもよく；ＸはＮ又はＣＨを表し、そしてＱはＯ又はＳを表す。）であるが；ｍ及びｎがそれぞれ０である場合には、ＡはＣＨ_２であるものとする。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、その合成、およびＰＩ３−Ｋα阻害剤および／またはＰＩ３−Ｋα／ｍＴＯＲ二重阻害剤としてのその使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、新規な化合物、その製造方法、およびそれを用いた有機電子素子に関し、本発明に係る新規な化合物は、有機発光素子をはじめとする有機電子素子において、正孔注入、正孔輸送、電子注入および輸送、または発光物質の役割を果たすことができ、本発明に係る素子は、効率、駆動電圧、安定性の面に優れた特性を示す。
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開示されたのは、式（Ｉ）で示される小分子阻害剤：ならびにその医薬組成物及びその製造方法である。その化合物はキマーゼが関与する種々の疾患及び状態を処置する際に有用である。
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本明細書に記載されているのは、化合物および、そのような化合物を包含している医薬品組成物(それらはストア作動性カルシウム(SOC)チャンネルの活性を調節する)である。また本明細書に記載されているのは、SOCチャンネル活性の抑制から利益を得る、疾患または疾病を処置するための、単体および他の化合物と組み合わせた、前記SOCチャンネル調節薬を用いる方法である。 （もっと読む）

約14.3、20.4及び23.0±0.2度に２シータのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、結晶性のグラニセトロン塩酸塩とその製造方法が開示されている。
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本発明は、不安障害の治療に関する。さらに本発明は、化合物、エキソ−７−（８−Ｈ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オンの治療有効量を、又は化合物、エキソ−７−（８−Ｈ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オン及びベンゾジアゼピン薬の治療有効量を含む、新規の医薬組成物に関する。 （もっと読む）