本出願は、全ての立体異性体、溶媒和物、プロドラッグおよびそれらの医薬的に許容される形態を含む、式Iの化合物を提供する。また、本出願は、少なくとも１つの式Iの化合物、および適宜少なくとも１つのさらなる治療薬を含有する医薬組成物を提供する。さらに、本出願は、治療上有効な量の式Iの化合物を投与することによるDPP4変調疾病または障害（例えば、糖尿病など）を患っている患者の治療方法を提供する。


式中、X、Z、A、R²、Y、R¹、nおよびbは本明細書に記載の通りである。
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式Ｉの化合物の立体異性体が開示されている。式中の、Ｖ^１、Ｖ^２、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^８およびＲ^９ｂは本文中に定義されており、立体異性体は８員環の環に２つのキラル中心を含んでおり、キラル中心の１つは、キラル環炭素の存在が原因である。異性体は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤およびＨＩＶ複製の阻害剤であり、ＨＩＶ感染の予防または治療、および、ＡＩＤＳの予防、治療または発症もしくは進行の遅延に有用である。化合物は、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対抗するために、化合物自体としてまたは医薬的に許容される塩の形態で使用される。化合物およびそれらの塩は、医薬組成物中の成分として、場合によっては他の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質またはワクチンと組合せて使用できる。

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式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン−２−カルボニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミドの多形Ｂの新規な工業的製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼのインヒビターとして使用するための二環式窒素含有複素環式化合物を開示する。これらの化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される種々のヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、油性皮膚状態、代謝症候群などを処置および／または予防する際に有用である。本発明の一つの実施形態において、ＳＣＤ阻害性化合物を用いて処置され得る哺乳動物の疾患または状態の処置において、式Ｉの化合物を使用する方法が提供される。この方法は、処置の必要がある哺乳動物に、治療有効用量の式Ｉの化合物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、高収率で得られる含窒素多環複素環化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式［３］（式中、Ｘは臭素原子、Ｒ_１は置換基、Ｚ_１及びＺ_２は複素環、Ｚ_３は結合手又は２価の連結基）で表される化合物を原料として、下記一般式［４］で表される含窒素多環複素環化合物を得る製造方法。
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【課題】抗ガン剤イリノテカンのごとき骨格を有するカンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）、およびマッピシン(mappicine：インドリジノ[１，２−ｂ]キノリン−９(１１Ｈ)−オン骨格の誘導体)を製造するための新規な中間体および製造方法の提供。
【解決手段】２，６−ジヒドロキシピリジン−４−カルボン酸を出発原料とし、フリードランド型の縮合反応に付して縮合複素環を形成し、カンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）およびマッピシンを合成する各製造工程の新規な中間体および製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の式Ｉの化合物を疼痛の処置を必要とする患者に投与する工程を含む、疼痛（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛など）の処置方法に関する。

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慢性的な痛み、特に炎症性疼痛や神経因性疼痛の治療は、重要な未だに医療ニーズが満たされない領域である。一方、インスリン非依存性糖尿病としても知られているＩＩ型糖尿病は、高い血糖レベルをもたらす障害のある糖代謝によって特徴づけられる進行性の病気である。表１、２、３ａ、３ｂ、３ｃ、３ｄおよび４ａにより定義される化合物から成る群から選択される式（Ｉ）のアゼチジン誘導体を投与することを含む、病気または状態（例えば、疼痛、糖尿病または脂質代謝の障害）を治療する方法が開示される。

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式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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本発明は、癌を処置する化合物および方法に関する。特に、本発明は、Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物、これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用して癌を処置する方法を提供する。ある実施形態において、本発明の化合物は、有糸分裂の進行を阻止するためのピリドベンゾアゼピン化合物である。ある実施形態において、本発明の組成物は、本発明の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する。

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α−カルボリン誘導体を短工程かつ簡便に、工業的に有利に製造することができる方法を提供すること。式（Ｉ）で表される化合物またはその塩を、パラジウム触媒、配位子および塩基の存在下、閉環反応に供することを特徴とする、式（ＩＩ）で表される化合物またはその塩の製造方法。式（ＶＩＩ）で表される化合物またはその塩を、パラジウム触媒、配位子および塩基の存在下、閉環反応に供し、次いで芳香環化することを特徴とする、式（ＩＸ）で表される化合物またはその塩の製造方法。および、式（ＩＩ）、（ＩＸ）で表される化合物またはその塩を、必要に応じて脱離基導入反応に付し、続いてカップリング反応に付すことにより、式（ＸＶ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＩＸ）で表される化合物またはその塩の製造方法。


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである］。 （もっと読む）

本発明は抗血栓作用を有し、特にプロテアーゼ活性化受容体1(PAR1)を阻害する式Ｉ
【化１】


の化合物、それらの製造法およびそれらの薬剤としての使用に関する。
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チオゾリジンジオン誘導体を用いるＰＢキナーゼの活性／機能を阻害する方法が見出された。また、チオゾリジンジオン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１以上の病態を治療する方法が見出された。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の位置選択的合成方法に関し、Ｒ０；Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ａ１；Ａ２；Ａ３；Ａ４、ＱおよびＪは、特許請求の範囲に示される意味を有する。本発明は、医薬、診断薬、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤および殺節足動物剤の製造に有用な２−ハロ−ニトロアレーンおよびＮ−置換アミドから出発する様々な式（Ｉ）の非対称多機能性Ｎ−置換ベンゾイミダゾールまたはアザベンゾイミダゾールについての直接的なパラジウム触媒位置選択的方法を提供する。
【化１】

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【解決手段】本発明のビアリールベンゾイミダゾール誘導体は、ＨＥＫ細胞内のカルシウム抑制能が優れているので、バニロイドレセプターに対して強い拮抗作用を示し、また、鎮痛効果が優れているので、痛症、急性痛症、慢性痛症、神経病性痛症、手術後の痛症、偏頭痛、関節痛、神経病症、神経損傷、糖尿病性神経病、神経病性疾患、神経性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、セキ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、火傷、乾癬、そう痒症（かゆみ）、嘔吐、皮膚や目及び粘膜の刺激、胃‐十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、及び炎症性疾患からなる群より選ばれる１種の疾患であることを特徴とするバニロイドレセプターの拮抗作用の有効な障害を予防または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）による複素環誘導体（但し、可変因子は明細書中で定義される通りである。）または薬学的に許容可能なこの塩もしくは溶媒和物に関する。また、本発明は、前記複素環誘導体を含む薬学的組成物および療法における、例えばＡＭＰＡレセプターに介在されるシナプス応答の増大が必要とされる精神疾患（統合失調症、鬱病およびアルツハイマー病など）の治療または予防におけるこれらの使用にも関する。

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本発明は、最大４１０〜４２０nmの著しい吸光度を有する長波長シフトした吸収スペクトルを有する、新規ベンゾトリアゾール紫外線吸収剤に関するものである。本発明のさらなる態様は、その製造方法、前記紫外線吸収剤を含む紫外線安定化組成物、および、前記新規化合物の、有機材料用の紫外線光安定剤としての使用である。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ^1''、Ｒ²、Ｒ^2'、Ｒ^2''、Ｒ³、Ｒ^3'、Ｒ⁴、Ｒ^4'、およびｎが、請求項１に示される意味を有する式Ｉの新規な化合物は、抗糖尿病薬として適している。
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【解決手段】 本発明は、酵素活性を媒介する新規多環式分子に関する。特に、該化合物は、ＰＡＲＰ、ＶＥＧＦＲ２およびＭＬＫ３酵素の活性に関連した疾患または疾患状態、例えば、神経変性疾患、炎症、虚血および癌の治療に有効である。
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