【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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本発明は、本明細書に規定されるような式（Ｉ）の化学化合物、医薬組成物、及び限定されるものではないが関節リウマチを含めたＴＮＦ−α又はＰＤＥ４によって介在される病状又は障害の治療における使用方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】男性の性ステロイド依存性の疾患および状態のモジュレーターとして、男性ホルモン置換療法、造血の刺激、男性避妊薬および同化作用薬等に有用である化合物を提供する。
【解決手段】アンドロゲン受容体（ＡＲ）によって媒介されるプロセスを調節するための、アンドロゲン受容体のモジュレーター(すなわち、アゴニスト、半アゴニストおよびアンタゴニスト)である、非ステロイド性三環式化合物、ならびに該化合物の使用方法。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン4受容体(MC-4R)モジュレーター、特にメラノコルチン4受容体拮抗薬としての置換イミダゾピリジン誘導体に関する。この拮抗薬は、例えば、癌、慢性腎臓疾患(CKD)または慢性心不全(CHF)によって誘発される悪液質、筋消耗、化学療法または放射線療法などによって誘発される食欲不振、神経性食欲不振、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、疼痛、神経障害性疼痛、不安および鬱病のような障害および疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】禁煙及びその他の疾患を治療するための化合物及び方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）で表される化合物及び医薬として許容可能なその塩を活性化合物として用いる。 （もっと読む）

【課題】アミロイドを標的とした画像診断プローブとして有効な化合物及び該化合物を配合した生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬を提供する。
【解決手段】下記式にて表される化合物及び該化合物を配合してなる生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬。


式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル置換基、炭素数１〜４のアルコキシ置換基、及び水酸基からなる群より選ばれる基、Ｒ^２は^７６Ｂｒ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ又は^１３１Ｉからなる群より選択される放射性ハロゲン、ｍは１〜４の整数である。本化合物は、生体組織に沈着したアミロイドへの親和性を有すると共に、正常組織からの良好なクリアランスを有している。本発明により、生体内における良好なアミロイド描出能を有する、新規なアミロイド親和性化合物及び生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬を得ることが可能となった。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のナフタレンジイミドである新規化合物に関する。該化合物は、治療法において、特にがん治療において、使用される。 （もっと読む）

【課題】アミロイドを標的とした画像診断プローブとして有効な化合物及び該化合物を配合した生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬を提供する。
【解決手段】下記式にて表される化合物及び該化合物を配合してなる生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬。


式中、Ｒ^１は放射性ハロゲン置換基、ｍは１〜４の整数である。本化合物は、生体組織に沈着したアミロイドへの親和性を有すると共に、正常組織からの良好なクリアランスを有している。本発明により、生体内における良好なアミロイド描出能を有する、新規なアミロイド親和性化合物及び生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬を得ることが可能となった。 （もっと読む）

本発明は、式（II）で示される重要な中間体：ジヒドロピロール誘導体またはその塩の新規な製造方法を含む、式（Ｉ）で示される化合物の新規で規模拡張性のある製造方法に関する。
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【課題】本発明は、新規バイオマーカーを提供することを目的とする。詳細には、本発明は、アルツハイマー病の早期診断および予防ならびにアルツハイマー病の治療的処置の有効性をモニターするのに有用なバイオマーカーを提供することを目的とする。
【解決手段】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、本明細書において定義したとおりである。〕
で示される新規クマリン誘導体、それらの製造、マーカーとしてのそれらの使用およびそれらを含む組成物を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＥＫ阻害剤及びｍＴＯＲ選択的阻害剤を含んでなる、本明細書に定義されるような組合せ製品に、そして患者における抗癌効果の産生（それ故に、患者における癌の治療に有用である）のための方法に関する。より具体的には、本発明は、ＭＥＫ阻害剤及びｍＴＯＲ選択的阻害剤を含んでなる、本明細書に定義されるような組合せ製品；ＭＥＫ阻害剤及びｍＴＯＲ選択的阻害剤を含んでなるパーツのキットを含んでなる、本明細書に定義されるような組合せ製品；本明細書に定義されるような組合せ製品の、癌の治療における使用；本明細書に定義されるような組合せ製品を患者へ投与することを含んでなる、癌を治療する方法に関する。本明細書に定義されるような組合せ製品と本発明の方法は、ＭＥＫ及び／又はｍＴＯＲの活性に関連した他の疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

架橋シクロメタル化カルベン錯体、架橋シクロメタル化カルベン錯体の製造法、架橋シクロメタル化カルベン錯体の有機発光ダイオードにおける使用、少なくとも１つの前記架橋シクロメタル化カルベン錯体を含む有機発光ダイオード、少なくとも１つの架橋シクロメタル化カルベン錯体を含む発光層、少なくとも１つの前記発光層を含む有機発光ダイオード、および少なくとも１つの前記有機発光ダイオードを有する装置。 （もっと読む）

本出願は、本出願に定義する式Ｉの化合物（又はその薬学的に許容される塩）、その医薬組成物及びそのＣＲＴＨ２受容体拮抗薬としての使用、並びその調製方法、その中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(VIII)及び(X)の新規化合物、それらの製造方法、及びパリペリドン又はその塩の製造におけるそれらの使用に関する。また、本発明によって、パリペリドン又はその塩の製造に使用する中間体の新規製造方法、及びパリペリオン又はその塩の新規製造方法も提供される。
【化１】
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本発明は、式（I）新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物（ここで、Ｒ^１、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、およびＲ^２は本願明細書で記載された通りである）、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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新規化合物である、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤が提供される。１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤治療を必要とする疾患の治療、予防、または進行の遅延をするのに有用である。新規化合物は、式Ｉ：


（式中、Ｇ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、およびＲ_３ｂは本明細書で定義される）
の化合物、あるいはそれの立体異性体または医薬的に許容される塩である。
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グルコキナーゼ活性の不十分な濃度で媒介された疾患もしくは障害、またはグルコキナーゼを活性化することによって治療することができる疾患もしくは障害の治療および／または予防に有用な式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^１３、ＬおよびＤ^２は、明細書中で定義された通りである。）を提供し、これら疾患もしくは障害として、糖尿病、耐糖能障害、ＩＦＧ（空腹時血糖異常）およびＩＦＧ（空腹時高血糖）、さらに本明細書中に記載されたものなど、他の疾患および障害が挙げられるが、これらに限らない。

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本発明は、イミダゾピリジン類似体、イミダゾピリジン類似体を製造する方法、イミダゾピリジン類似体を含む組成物、およびそれを必要とする対象に有効量のイミダゾピリジン類似体を投与することを含む正規のＷｎｔ−βカテニン細胞メッセージ伝達系関連の障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ヘテロフラーレン類の合成原料、電子材料等の工業用材料、及び、ヘテロフラーレン類のモデル化合物等として様々な分野への応用が期待でき、また、新規な化合物であるトリアザスマネン類、及び、その有機合成的手法による製造方法を提供すること。
【解決手段】下記式（I）〜（V）で表される化合物、その立体異性体、光学異性体及びラセミ体、並びに、それらの塩、また、それらの製造方法。下記式中、Ｒ¹〜Ｒ³はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子又は一価の有機基を表し、Ｌ¹〜Ｌ³はそれぞれ独立に、二価の有機基を表し、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^3a及びＲ^3bはそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子又は一価の有機基を表し、また、Ｐ¹〜Ｐ³はそれぞれ独立に、水素原子又は一価の有機基を表す。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は明細書中に示した意味である）は有効なEg5阻害性化合物であり、抗増殖性及び／又はアポトーシス誘導活性を有する。

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