Fターム[4C065QQ02]の内容
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ピロロピリジン誘導体およびBACE阻害剤としてのそれらの使用
本発明は下記の構造式I
【化1】
を有する新規化合物、並びにそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物および使用法に関する。これらの新規化合物は認知障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
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イミダゾピリジノン
本発明は、イミダゾピリジノン、医薬品でのその使用、それを含有する組成物、それを調製するプロセスおよびそのようなプロセスで使用される中間体に関する。TLRを活性化させることにより、免疫細胞を誘発または刺激して、免疫応答を高めることができるはずである。特に、TLR7は、ウイルス感染(HCVまたはHBVなど)、癌および腫瘍ならびにT2ヘルパー細胞(TH2)媒介疾患に関与しているので、TLR7アゴニストは、このような疾患を治療する際に有用である可能性がある。我々は、TLR7のアゴニストである一連のイミダゾピリジノンを発見した。したがって、R1が、1個の環員が−O−である3員から8員の飽和複素環式基であり、R2が、C1〜C6アルキルによりそれぞれ置換されていてもよいフェニルまたはピリジニルである式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。
【化1】
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キノリン誘導体の分散体の製造方法
【課題】高濃度で、小粒径で分散したキノリン誘導体の分散体の製造方法を提供する。
【解決手段】N−アリールアントラニル酸誘導体を有機スルホン酸に溶解させて溶解液を用意する工程と、該溶解液を加熱して縮合閉環反応によりキノリン誘導体が生成した反応液を得る工程と、該反応液と水溶液とを分散剤の存在下で混合してキノリン誘導体の分散体を得る工程とを有するキノリン誘導体の分散体の製造方法。前記反応液と水溶液とを分散剤の存在下で混合する工程が、マイクロ流路を有する混合場で行われることが好ましい。
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炎症性障害、脱髄障害および癌を治療するためのインダゾール化合物
式(I)または式(Ia)の化合物、および患者に、治療有効量の式(I)もしくは式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与する工程を含む、ある種の炎症性障害、脱髄障害、FLT3媒介性障害、CSF-1R媒介性障害、癌および白血病に苦しむ患者を治療する方法 。(Ia)。変量の定義は本明細書において提供する。
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EGFR依存性疾患またはEGFRファミリーメンバーを標的とする薬剤に対して耐性を獲得した疾患の処置のための、イミダゾキノリンの使用
本発明は、上皮増殖因子受容体(EGFR)ファミリーメンバー依存性疾患またはEGFRファミリーメンバーを標的とする薬剤に耐性を獲得した疾患の処置における式(I)
の化合物の使用、前記疾患の処置用医薬組成物の製造のための当該化合物の使用、前記使用のための当該化合物とEGFR調節剤の組合せ剤、当該化合物で前記疾患を処置する方法および当該化合物を単独でまたは特にEGFR調節剤との組合せで含む前記疾患の処置用医薬製剤に関する。
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カテプシン阻害剤としての6−フェニル−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−4−カルボニトリル誘導体
本発明は、一般式(I)を有する6−フェニル−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−4−カルボニトリル誘導体、これを含む医薬組成物、アテローム性動脈硬化、肥満症、炎症および免疫障害(関節リウマチなど)、乾癬、癌ならびに慢性疼痛(神経因性疼痛など)等のカテプシンS関連疾患の治療のための薬物の調製のためのこれらの誘導体の使用に関する。
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抗菌剤として使用のスピロ縮合バルビツール酸誘導体
1つの側面において、本発明は、式(I)
の化合物、その医薬的に許容される塩、それらを使用して細菌感染症を治療する方法、そしてそれらの製造の方法に関する。
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多核錯体
【課題】多核構造が比較的形成し易く、かつ発光性または触媒活性等の機能を有する多核錯体を提供する。
【解決手段】式(I)で表される配位子1個に対して2個以上の金属原子および/または金属イオンをもつ多核錯体。
(式中、Q1およびQ2は置換基を有していてもよい2価の複素環基を表し、2つのQ1が、直接または間接に結合することによりさらに環を形成してもよく、2つのQ2が、直接または間接に結合することによりさらに環を形成してもよい。R1およびR2は直接結合または置換されてもよい2価の炭化水素基を表し、Xは窒素原子またはリン原子を表し、R3は窒素原子、酸素原子、リン原子および硫黄原子から選ばれる原子を含む1価の有機基、水素原子、または置換されてもよい炭化水素基を表し、2つのR3が、直接または間接に結合することによりさらに環を形成してもよい。)
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ピリド[3,2−h]キナゾリノン類、および/または、その5,6−ジヒドロ誘導体類、その製造方法、および、これらを含有するドープされた有機半導体材料
【課題】ドープされた有機半導体材料に、従来技術の不都合を克服する改善されたマトリクス材の提供。特に、電気伝導率が改善され、さらに、増大した電荷キャリア濃度、効率的な電荷キャリア移動度、および、改善された電気伝導率を示す半導体材料のためのマトリックス材の提供。
【解決手段】新規なピリド[3,2−h]キナゾリノン類、および/または、その5,6−ジヒドロ誘導体類、それらの製造方法、および、このようなキナゾリノン類を用いてドープされた有機半導体材料。該半導体材料は、高い熱的安定性を示し、例えば、ガラス転移温度が高い、昇華温度が高い、分解温度が高い等の特徴がある。
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ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、式中のR1、R2、R3A、R3B、R4、R5、X、mおよびnが本明細書で定義される通りである式I(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩に関する。このような新規のベンズアミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常な細胞増殖を治療する際にこのような化合物を使用する方法およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化1】
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6,5−ピロロピペリジンタキキニン受容体アンタゴニスト
本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体アンタゴニストおよびタキキニン特にサブスタンスPのインヒビターとして有用なある種のヒドロキシメチルエーテルヒドロイソインドリン化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を有効成分として含む医薬配合物、ならびに、嘔吐、尿失禁、LUTS、抑鬱および不安を含むある種の障害の治療における化合物およびそれらの配合物の使用に関する。 (もっと読む)
ケモカイン受容体のモジュレーターとしてのスピロインドリン
本発明は、下記式で示される化合物に関する(式中R1〜R6、R10、Y、n、m、p、およびqは明細書において定義するとおりである)。本発明の化合物および組成物は、CCR2の過剰発現を伴う疾患の治療に有用である。
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11−ベータヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤としてのスピロ環
本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1(11βHSD1)の阻害剤である特定のスピロ環化合物、該化合物を含有する組成物、ならびに糖尿病、肥満および他の疾患の処置のために該化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害薬としての5−ヘテロアリール置換インダゾール類
本発明は、式(I)の化合物または製薬上許容される塩(A、R1、R2、R3およびmは説明において定義されている)に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ3(GSK−3)、Rhoキナーゼ(ROCK)、ヤヌスキナーゼ類(JAK)、AKT、PAK4、PLK、CK2、KDR、MK2、JNK1、オーロラ、pim1およびnek2などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。 (もっと読む)
イミダゾピリジンキナーゼ阻害剤
本発明は、イミダゾピリジン化合物、該化合物を含んでいる組成物、並びに、それらを調製する方法及びそれらを医薬として使用する方法を提供する。式(I)。
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アデノシンA3受容体リガンドとしてのトリアゾロ[1,5−A]キノリン
本発明は、一般式IのアデノシンA3受容体リガンドに関し、中でも好ましくは、これらの拮抗剤に、これらの塩、溶媒和物、N−オキシドおよび異性体に、一般式Iの化合物、これらの塩、溶媒和物、N−オキシドおよび異性体を含有する医薬組成物に、一般式Iの化合物、これらの塩、溶媒和物、N−オキシドおよび異性体の使用に、一般式Iの化合物、これらの塩、溶媒和物、N−オキシドおよび異性体の調製に、さらに一般式II、VI、XI、XIIおよびXVの新規中間体ならびにこれらの調製に関する。
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トリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体、これらの調製、ならびにこれらの治療的使用
本発明は、一般式(I)
(式中、AおよびXは、互いに独立して、窒素原子またはCH基であり、R1は、NR3R4基(式中、R3およびR4がこれらを持つ窒素原子とともに、酸素原子もしくは硫黄原子を組み入れることができる3環員から7環員を含むヘテロ環状基を形成する。)、NR基またはNR’−CO基であり、前記環は、ハロゲン原子、または(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、ハロ(C1−C6)アルキル基もしくはハロ(C1−C6)アルコキシ基から選択される1つまたは複数の基で場合によって置換されており、R2は、ハロゲン原子、またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基から選択される、1つまたは複数の基で場合によって置換されているアリール基である。)のトリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体に関する。これらの調製方法およびこれらの治療的使用。
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スピロインドリノン誘導体
X、R1、R2、R3、R4およびRが、本明細書において記載された通りである、式(I)のスピロインドリノン誘導体、ならびにその医薬として許容される塩およびエステルが提供される。本発明の化合物は、細胞増殖性疾患、特に腫瘍性疾患の治療または抑制において有用である。
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9−(ピラゾール−3−イル)−9H−プリン−2−アミンおよび3−(ピラゾール−3−イル)−3H−イミダゾ[4,5−B]ピリジン−5−アミン誘導体および癌の処置のためのそれらの使用
本発明は、式(I)を有する化合物およびそれらの医薬組成物、並びにそれらの使用方法に関する。これら化合物は、骨髄増殖性障害および癌のための処置を提供する。
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有機エレクトロルミネッセンス素子及び表示装置
【課題】高い発光輝度、長寿命化した有機EL素子、及び該素子を用いた表示装置の提供。
【解決手段】構成する有機層の少なくとも1層に、式6で示される化合物を含有する有機EL素子。
〔Ar2はq価の芳香族基;qは2〜8の整数;R11〜R18はH、置換基、Ar2;但し、R11〜R18の1つはAr2;またq個の、R11〜R18と形成される2,2′−ビピリジル残基は、さらに隣接する置換基同士で環を形成しても良い。〕
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