本発明は、植物及び／又は植物繁殖材料における真菌感染の予防及び／又は管理する方法であって、当該植物及び／又は植物繁殖材料に、殺菌剤として有効な量の式(Ｉ)の化合物、またはそのＮ-オキシドの塩を施用することを含む方法に関する。さらに、本発明は、式(Ｉ)の化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬組成物、そしてそれらの使用の方法に関する。これらの新規化合物は、骨髄増殖性障害と癌の治療法を提供する。
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本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。
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本発明は、式I：


［式中、
XおよびYは、CおよびNであるか、またはNおよびCであり；
Zは、CH₂、CH₂-CH₂、CH₂-NH、またはNHであり；
R₁は、ハロゲンであるか；
または、R₁は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、アリールであり、それらはいずれも置換されてもよく；
R₂は、水素であるか；
または、R₂は、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノであり、それらはいずれも置換されてもよく；
Aは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、それらはいずれも置換されてもよい］
で示される化合物、ならびに医薬的に許容されるその塩、水和物または溶媒和物に関する。本発明はさらに、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物で疾患（例えば皮膚疾患）を処置する方法、ならびに医薬（特に皮膚疾患処置用医薬）の製造における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、ＲもしくはＳ形態の実質的な鏡像異性体過剰率を有するミルタザピンおよび四環式類似化合物を調製するための方法に関する。本発明は、さらに、新規中間体およびＲもしくはＳ形態の実質的な鏡像異性体過剰率を有するミルタザピンの調製へのこの使用に関する。ａ：ＲもしくはＳ形態の実質的な鏡像異性体過剰率を有する式（Ｉ）によるカルボン酸化合物を提供する工程、ｂ：化合物Ｉのカルボン酸基をケトン基に変換して式（ＩＩ）のケトン化合物を生成する工程、ｃ：任意選択で、ケトン化合物ＩＩを穏やかな還元剤で還元して式（ＩＩＩ）の中間体ヒドロキシ化合物を形成する工程およびｄ：強還元剤を用いるケトン化合物ＩＩもしくはヒドロキシ化合物ＩＩＩの還元によって式（ＩＶ）のミルタザピンを形成する工程を含む方法。

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【化１】


本発明は、同時に細胞中のカルシウムイオンの恒常性を制御するセロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストに関し、そして一般式（１）の置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールの形態であり、ここにおいて、Ｒ^１は、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキルから選択されるアミノ基置換基であり；Ｒ^２_ｉは、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３から選択される一つ又はそれより多い置換基であり；Ａｒは、非置換の又はハロゲンによって置換されたＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ基置換基又はトリフルオロメチルによって置換されたフェニル、或いは所望により置換されていてもよい環中に１−３個の窒素原子を含んでなる芳香族の６員の複素環であり；そしてＷは、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−エチル基、ビニル又はアセテニル（ａｃｅｔｅｎｙｌ）基である。一般式１の化合物から選択される新規な化合物、その製造のための方法、医薬組成物及びその使用のための方法も更に開示される。
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【課題】水溶性もしくは水混和性であり、麻酔薬、特に静脈麻酔薬の製造に有用な新規化合物、およびそのような化合物を用いた麻酔薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるイミダゾピリジンまたはイミダゾピリミジン化合物、あるいはそれらの医薬上許容される塩。
【化１】
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本出願は、式２７ａ−スルホン酸塩化合物を酢酸の存在下で亜鉛と反応させるステップを含む、８−（｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ）−メチル｝−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンの合成方法を開示する。この方法は、（ａ）式ＩＩＩの保護エナミンをニトロ化剤と反応させて対応する保護ニトロ−エナミンを生成させ、続いてその生成物を還元して式ＩＶの保護ピペリジンとするステップと、（ｂ）ステップ「ａ」からの式ＩＶの保護ピペリジンを、パラジウム触媒の存在下で水素と反応させることによって脱保護して式Ｖの化合物を生成させるステップと、などを含む。

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本発明は、式（Ｉ）のスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^３は、（置換された）アルキル基又はシクロアルキル基である。それにより高められた溶解度が達成される。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体及びＮ−オキシド、ならびに薬学的に許容され得る酸又は塩基とのその付加塩に関するものである。本発明の化合物は、強力なチロシンヒドロキシラーゼ誘導物質である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＯ又は式（II）であり、Ｒ_１、Ｒ_４は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アミノアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、アリール−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、Ｒ_２、Ｒ_３は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アミノアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキルであるか、又は（Ｒ_１とＲ_２）、（Ｒ_３とＲ_４）は、それらを担持する炭素原子と一緒になって、炭素−炭素結合を規定し、Ｒ_５、Ｒ_６は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、Ｒ_７、Ｒ_８は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル鎖又は置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキニル鎖であるか、或いは（Ｒ_５とＲ_８）、（Ｒ_６とＲ_７）は、それらを担持する炭素及び窒素原子と一緒になって、場合により置換されている、５、６又は７環員の複素環を規定するか、或いはＲ_９は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ポリハロゲノアルキル、ＮＲ_１５Ｒ_１６、又は置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル鎖であり、ｎは、整数０、１、２、３又は４であり、Ｒ_１０は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、アリール−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ポリハロゲノアルキル、又は置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル鎖であり、Ｒ_１１、Ｒ_１２は、−ＣＯＯＴ又は−ＣＨ_２Ｏ−Ｕ基であり、Ｒ_１３、Ｒ_１４は、水素又は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基であるか、或いはそれらを担持する窒素原子と一緒になって、４〜８環員の複素環を規定し、Ｒ_１５、Ｒ_１６は、水素又は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニルを表す］で示される化合物に関し；さらに本発明は、それらの鏡像異性体、ジアステレオ異性体、Ｎ−オキシド、及び薬学的に許容しうる酸又は塩基とのそれらの付加塩にも関する。用途は医薬である。
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【課題】有害生物防除剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】前記化合物は、式（１）：


で表されるPF1198A誘導体（具体的には、例えば、9-クロロ-アラントリピノン）である。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；そのような化合物の製造方法；およびそのような化合物のＰＤＥ４介在疾患状態の処置における使用に関する。
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本発明は、蛍光を読み取ってプロテインキナーゼの活性を連続的にモニターするためのセンサーを提供する。本発明は、Ｍｇ^２＋に結合した後、キレート化増大蛍光（ｃｈｅｌａｔｉｏｎ−ｅｎｈａｎｃｅｄ ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｃｅ）（ＣＨＥＦ）を示す新規な金属結合性化合物を提供する。さらに、本発明は、本発明の金属結合性ペプチド、およびキナーゼの存在下でリン酸化され得るヒドロキシアミノ酸を有する少なくとも１つのキナーゼ認識配列を含むペプチジルセンサーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びｃ−Ｍｅｔ−媒介化疾患又はｃ−Ｍｅｔ−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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【課題】コリン作動性受容体、特にムスカリン性m1、m4、またはm1およびm4の両方の受容体の活性の修正が有益な効果を有するような病気の治療のための化合物および方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本方法において本発明は、一般式(I)で表される化合物に関する。本発明はまた、上記治療の必要に応じて有効量の化合物を患者に投与する方法に関する。
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式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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本発明は、3,4-ジアミノピリジン誘導体、それらの製造方法および3,4-ジアミノピリジン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

下記の式（可変部は本明細書に記載されるとおりである）のヘテロアリールアミド誘導体が提供される。このような化合物は、インビボまたはインビトロで特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペットおよび家畜における病的な受容体活性化に関連する状態の治療に有用である。このような化合物を前記障害の治療に使用するための医薬組成物および方法、ならびに受容体局在化の研究に前記リガンドを使用する方法が提供される。
【化１】

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本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、XおよびX¹は本明細書に定義した通りである］の化合物とその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、真菌病の予防または治療に使用する医薬品の製造に有用である。式(I)の化合物とその農業的に許容される塩はまた、農業殺真菌剤として使用することもできる。
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