【課題】本発明は、有機溶媒を含むアトルバスタチンヘミカルシウムの結晶から有機溶媒を除去する方法を提供する。
【解決手段】１つの方法において、有機溶媒は、高い湿度で維持された容器内の水蒸気拡散によって置換される。第二の方法において、有機溶媒は、流動床乾燥によって除去される。本発明は、１％以下の有機溶媒しか含まないアトルバスタチンヘミカルシウムを更に提供し、これは、本発明の方法の実施によって有機溶媒含有溶液から結晶化されたアトルバスタチンヘミカルシウムから得られうる。 （もっと読む）

本発明は、エレクトロルミネセンスデバイスの製造に使用できる新規の供与受容フルオレン化合物、及び前記新規化合物の製造方法に関する。より具体的には、本発明は、アミン供与及びニトリル／エステル受容フルオレン類、フルオレノン類、これらのπ共役系、及び関連する化合物に、並びにフルオレン類から対応するフルオレノン類への酸化を含む前記化合物の製造方法、並びに有機電子デバイス、例えば有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）、光起電／太陽電池、電界効果トランジスタ及び他の有用なエレクトロルミネセンスデバイスの製造でのそれらの使用に関する。これらの化合物は、孤立もしくは剛性の形態の２Ｈ−ピラン−２−オン類を、メチレンカルボニル部分を含む環状ケトン類と、塩基の存在下に有機溶媒中で反応させることによって製造される。また本発明は、フルオレン類から主に緑乃至黄色領域に発光を示すフルオレノン類への転化に起因して起こる、９−非置換フルオレンに基づく有機発光ダイオードにおける“緑色発光デフェクト”の問題を解消するための新しいコンセプト及び方策にも関する。本発明では、我々は、供与受容フルオレノン類が、（緑乃至黄色領域ではなく）青色領域に発光を示し、そうして青色純度を向上しかつ緑色発光デフェクトの問題を解消するように、供与受容置換基を設置した。 （もっと読む）

【課題】毒性の強いハロゲン分子を使用することなくまた高価な原材料を使用することなく高収率で簡便かつ廃棄物の発生量の少ない複素５員環アルデヒド化合物のハロゲン化方法を提供する。
【解決手段】酸化剤とＨＸで表される化合物により複素５員環アルデヒド化合物の製造方法を提供する。好適に使用できる酸化剤としては例えば、過硫酸またはその塩、過塩素酸又はその塩、次亜塩素酸又はその塩、さらし粉、アルキルヒドロペルオキシド、過酢酸等の有機過酸、アミン−Ｎ−オキシド、過ホウ酸塩、過酸化水素、酸素などであり、これらの中でも、生産効率、コスト等の面から、過酸化水素が特に好ましい。ＨＸは塩素原子または臭素原子またはヨウ素原子を表し、塩素原子または臭素原子が好ましく、臭素原子が最も好ましい。ＨＸで表される化合物はいわゆる、塩化水素、臭化水素、ヨウ化水素であり、単独で使用されてもよく、水溶液の状態で使用されてもよい。 （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

【課題】アトルバスタチンの効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】本発明はアトルバスタチンの効率的な製造方法に係り、さらに詳しくは、シス−ｔ−ブチル−６−置換−３，５−ジヒドロキシ−ヘキサノアートを出発物質としてＣ３及びＣ５位のジヒドロキシ基をトリアルキルオルトホルマートにより保護した後に末端ニトロ基またはシアノ基をアミン基に還元し、その後、エチル４−フルオロベンゼン−２−ハロアセタート及びイソブチリルクロリドで順次にＮ−アルキル化反応させ、そして、Ｎ，３−ジフェニルプロピンアミドとの環化反応、さらに、脱保護及び加水分解反応といった一連の製造過程を行うことにより、高脂血症治療剤として有効な下記の一般式１で表わされるアトルバスタチンを効率的に合成する方法に関する。
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本発明は、被験体においてトランスロケータータンパク質（１８ｋＤａ）（ＴＳＰＯ）発現を画像化する化合物および方法に関する。本発明はまた、被験体における神経変性障害、炎症または不安神経症の治療のための化合物および方法に関する。 （もっと読む）

様々な遷移金属触媒による炭素−ヘテロ原子および炭素−炭素結合形成反応に使用できる、遷移金属のためのリガンドがここに開示されている。開示された方法は、様々な適切な基質、触媒の回転数、反応条件、および効率を含む、遷移金属触媒による反応の多くの特徴における改善を提供する。例えば、そのような改善は、遷移金属触媒によるクロスカップリング反応において実現される。
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癌を患う被検体を治療する方法であって、前記被検体に１，２−ジフェニルピロール誘導体あるいはその製薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、多形体又はプロドラッグと、代謝拮抗物質とからなる治療有効量の組み合わせを投与することからなる、方法。 （もっと読む）

哺乳動物疾患の原因である幾つかの寄生虫は各種生活環機能のためにシステインプロテアーゼに依存している。これらのプロテアーゼの機能を抑制または低下させることはトキソプラズマ症、マラリア、アフリカトリパノソーマ症、シャーガス病、リーシュマニア症、住血吸虫症、アメーバ症、ジアルジア症、肝吸虫症、オピストルキス症、肺吸虫症、肥大吸虫症、リンパ管フィラリア症、オンコセルカ症、メジナ虫症、回虫症、鞭虫症、糞線虫症、毛様線虫症、トリコモナス症または条虫症を含めた寄生虫疾患の治療及び／または予防において有用であり得る。本発明の式Ｉ：


を有する化合物は上記した疾患を治療及び／または予防することができる。
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【課題】新規肥満、高脂血症、高コレステロール血症、X症候群、糖尿病の治療に役立つ化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特に、一般式（I）で表わされる置換された新規なピロール化合物、そのアナログ、その誘導体、その多形、その互変異性体、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能な溶媒和物、この化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、このような化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物と組成物の医療における使用法にも関する。
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本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
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【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

本発明は、肺動脈高血圧症を治療するための、式(I)：


の一酸化窒素放出性スタチンの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規の置換ピロール化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形態、それらの立体異性体、それらの多形体、それらの製薬上許容可能な塩、それらの製薬上許容可能な溶媒和物およびそれらを含有する製薬上許容可能な組成物の提供。
【解決手段】本発明は特に、以下の一般式（Ｉ）：


の新規の置換ピロール化合物、それらの類似体、それらの誘導体、それらの多形体、それらの互変異性形態、それらの製薬上許容可能な塩、それらの製薬上許容可能な溶媒和物、それらを含有する製剤組成物に関する。本発明は、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、ならびに医療におけるこのような化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、簡便な方法により、N-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物を得ることができる、工業的に好適なN-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物の製法を提供することにある。本発明の課題は、又、新規なN-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物であるN-(4-フルオロブチル)環状アミン化合物及びその製法を提供することにもある。
【解決手段】 本発明の課題は、フルオロアルカン化合物、環状アミン化合物及び塩基を反応させることを特徴とする、N-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物の製法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬を提供する。
【解決手段】硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書中に記載したチオ尿素化合物に関する。前記チオ尿素化合物はＣ型肝炎ウイルス感染の治療に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】結晶形アトルバスタチンヘミ−カルシウム、それらの調製方法及び結晶性アトルバスタチンヘミ−カルシウム形を含んで成る医薬組成物の提供。
【解決手段】粗アトルバスタチンヘミ−カルシウム湿潤フォームV（10g）を、アセトン（55〜60％の水及びエタノールを有する湿潤ATVヘミカルシウム1g当たり10ml）、無水エタノール（湿潤ATVヘミ−カルシウム1g当たり8ml）及び水（湿潤ヘミカルシウム1g当たり2ml）において、還流温度（65℃）で2.5時間、撹拌する。次に、ATVへミ−カルシウムを、同じ混合物から再結晶化する。 （もっと読む）