式（Ｉ）の新規メタセシス触媒、同触媒を製造する方法、及び閉環又は交差メタセシスなどのメタセシス反応におけるそれらの使用が開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ上記で定義されているとおりである。］で表される新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、これらを調製するための数種類の方法及び中間体並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、さらに、選択的な除草活性を有する組成物にも関し、ここで、該組成物は、第１に、アルコキシアルキル置換環状ケトエノールを含んでおり、第２に、作物植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護組成物の効力を増強することにも関する。
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本発明はその互変異性形を含む、一般式（Ｉ）のフェニルピロールアミノグアニヂン誘導体又はその医薬として許容される塩に関し、ここでｎは１、２又は３である。本発明はさらにメラノコルチン受容体又は関連する系、例えば、メラニン形成細胞刺激ホルモンに関連する疾患の治療のための上記フェニルピロールアミノグアニヂン誘導体の使用に関する。
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本明細書においては、下記の構造(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する：
【化１】


該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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【課題】ＨＣＶエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するＣ型肝炎治療剤：


［式中、Ｑ_１は−Ｎ＝など、Ｑ_２は−Ｎ−など、Ｑ_３は−Ｎ＝など、Ｑ_４は−Ｎ−など、Ｑ_５は−Ｎ−などであり、Ｒ^１は水素原子などであり、Ｒ^２は水素原子などであり、環Ａは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Ｂは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ及びＹは、上記で示されている意味を有する。]の新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、それらを調製するための方法及び中間生成物、並びに、殺有害生物剤及び／又は殺微生物剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類及び栽培植物の耐性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。
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グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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本発明は、脊髄性筋萎縮症の治療を必要とする対象に少なくとも１種のプロテアソーム阻害剤を治療有効量投与するステップを含む、脊髄性筋萎縮症を治療するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】安価かつ安全で、環境負荷が少ない製造方法によって光学活性な３−ヒドロキシピロリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（１）


（式中、＊は、不斉中心を意味する。）で表される光学活性化合物と、一般式（２） Ｈ_２Ｎ−Ｒ（式中、Ｒは水素原子、炭素数１〜６のアルキル基、ベンジル基、アリール基。）で表される化合物から、還元的なアミノ化反応及び環化反応によって、一般式（４）


（式中、＊およびＲは、前記一般式（１）、（２）の＊およびＲと同義。）で表される光学活性化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利なヒドロキシ−２−ピロリジンカルボキシアミド化合物の製法を提供すること。
【解決手段】３級アミンの存在下、アミノ保護基Ｑを有するヒドロキシ−２−ピロリジンカルボン酸化合物と酸ハライドとを反応させ、得られる化合物と炭素数１〜６のアルキル等の置換基Ｒ_２，Ｒ_３を有する２級アミンとを反応させる式（４）


で示されるヒドロキシ−２−ピロリジンカルボキシアミド化合物の製法。 （もっと読む）

【課題】アミド化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】カルボン酸類と脱酸剤の混合液をトリアルキルアセチルハライドを含む液中に加えるか、又は、カルボン酸類と脱酸剤とをトリアルキルアセチルハライドを含む液中に併注することによって混合酸無水物を調製し、次いで調製された混合酸無水物と２級アミンを反応させる。 （もっと読む）

【課題】Ｄ−リボフラノシドのアザ糖類似体であり、ヌクレオシド及び核酸合成を調節する薬剤への中間体として有用な化合物の製造方法の提供。
【解決手段】トリ−Ｏ−アセチル−Ｄ−エリスロ−４−ペンツロソン酸エステル類を出発物質として、オキシム化、ラクタム化等により３，４−ジアセトキシ−５−アセトキシメチル−２−ピロリドン等のピロリドン類を得、さらに該ピロリドン類を還元して１，４−ジデオキシ−１，４−イミノ−Ｄ−リビトール等のピロリジン類を製造する。 （もっと読む）

N-置換3,4-アルキレンジオキシピロールのファミリーは、共役ポリマーに電解重合するための式（I）のモノマーおよびモノマー調製のための鍵となる中間体を含む。N-置換3,4-アルキレンジオキシピロールの調製を合成中間体、エステル置換ジヒドロキシピロールを介して実施する。N-置換3,4-アルキレンジオキシピロール中間体および最終的にN-置換3,4-アルキレンジオキシピロールモノマーを調製するための合成法はエステル置換ジヒドロキシピロールを生成するための反応から開始する。

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本発明は、炎症性疾患及び障害の治療並びに予防（prevention）及び予防法（prophylaxis）のために有用なビアリール基置換複素環ＬＴＡ４Ｈ（ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ）阻害剤の化学属に関する。化合物は、下記一般式Ψを有する。
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【課題】微生物源の3-アセチル-4-ハイドロキシ-5-sec-ブチルピロリンジオン化合物に対する分子修飾によるシリーズ化合物及び除草への応用方法
【解決手段】本発明は微生物源の3-アセチル-4-ハイドロキシ-5-sec-ブチルピロリンジオン化合物に対する分子修飾によるシリーズ化合物及び除草への応用方法で、その構造の第5位疎水性sec-ブチルカーボンチェーン及び3-アセチル基などグループ又は構造に対する生理的且つ合理的修飾を通じて、新らしくシンプルな合成プロセスによって生成されたシリーズ化合物は、雑草の茎と葉に対する処理の結果、その除草活性は元の化合物と比べて明らかに向上され、その構造は相対的にシンプル又は合成が易しく、その物理性質を変え、処理後24時間経つと、雑草には明らかな被害症状が現れ、光合成作用が抑制され、薬物と接触された所は細胞が死亡し、褐色の斑点が現れ、一般的に、3〜5日では雑草を殺す。 （もっと読む）

本発明は、光学的に純粋なキラル３−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体の効果的な製造方法に関する。より詳しくは、本発明は出発物質である４−クロロ−３−ヒドロキシブチロニトリルに適当な保護基を導入する工程を含む、キラル３−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体の効果的な製造方法に関する。出発物質にヒドロキシ−保護基を導入することにより、副生成物の精製を効果的に抑制し、出発物質のニトリル基の還元及びインサイチュ分子内環化を効率的に進行させる。これにより、３−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体が高収率かつ高純度で製造される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物：


（式中、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に定義される）
またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、包接化合物、溶媒和物、多形体、立体異性体、代謝物またはプロドラッグの立体選択的合成に関する。式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物は、不整脈の処置に有用であることが知られている。本発明の方法によって調製されるアミノシクロヘキシルエーテル化合物は、医学的状態または障害（例えば、心不整脈、例えば、心房性不整脈および心室性不整脈）の処置に有用である。
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【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシン、その異性体、類似体、ラクトン、塩、及びプロドラッグ、それらの調製方法、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。より具体的には、本発明は、肥満及び関連する症候群の予防及び治療におけるこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物に関する。これらの化合物は、新規タイプのペプチドデホルミラーゼ(ＰＤＦ)阻害剤であり、とりわけ新規抗生物質として興味深い。
【化１】

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【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシンの類似体、これらのラクトン、薬学的に許容される塩、及びプロドラッグ、これらの調製方法、並びにそれらを具える医薬組成物に関する。本発明の類似体は、グルコース取り込みとインスリン分泌の両方を刺激し、従って、真性糖尿病（１型及び２型糖尿病）、前糖尿病及びメタボリックシンドロームを具える炭水化物又は脂質代謝の障害の予防及び治療に有用でありうる。 （もっと読む）