【課題】新規な熱安定性結晶変態形のＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−｛（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル｝エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミド、及びこれをこの新規な形で分離する方法を提供する。
【解決手段】この変態形の化合物を、ａ）１−［（１Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンとジフェニルアセチルクロリドとを低温度、特に−５℃ないし１０℃において互いに反応させ、その際この反応をｂ）或る溶媒の中に溶解させたジフェニルアセチルクロリドを、その同じ溶媒の中に溶解させてその温度を保ちながら、その装置の中へ予め入れておいた１−［（１Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンにゆっくりと加えることにより行なわせ、そしてｃ）その反応に続いてその得られた粗生成物を熱い溶媒から再結晶させることにより製造する。 （もっと読む）

クレーム１の式（Ｉ）


で表される化合物またはその塩は、優れたアンドロゲン受容体調節作用を有する。
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式（Ｉ）：
【化６０】


または式（ＩＩ）：
【化６１】


［式中，Ｘは酸素またはイオウであり，およびＹはピペコリン酸の残基，またはアミノ酸の残基，好ましくは天然に生ずるアミノ酸の残基である］
の化合物。
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生体アミン輸送体に結合することが示され、キラルジロジウム触媒に基づく手順で合成することができる置換ピロリジンを提供する。置換ピロリジンからなる組成物は、統合失調症等の中枢神経系疾患の治療に用いることができる。
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本発明は、哺乳類脳の大脳皮質領域中のカテコールアミン類、ドーパミン及びノルエピネフリンの細胞外レベルを増加させる化合物の使用、より具体的には、中枢神経系障害の治療のための３−二置換フェニル−１−ピロリジノール類の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】光学活性モノスルホネート化合物の製造方法の提供。
【解決手段】ジオール化合物の片方の水酸基のみを選択的にモノスルホニル化する、モノスルホネート化合物の製造方法。特に、メソ−１，２−ジオール化合物（ＩＩ）およびスルホニル化剤（ＩＩＩ）を、光学活性ビスオキサゾリン化合物（ＩＶ）、金属塩（Ｖ）および塩基の存在下反応させる、光学活性モノスルホネート化合物（Ｉ）の製造方法；
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本発明は、一般式Iの化合物、ならびに主題の化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、前記方法は一般に、治療の必要のある個体に、主題の化合物または組成物を有効量投与することに関する。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネル調節化合物、例えば塩酸ベルナカラントを用いて、不整脈および他の疾患または障害を治療および予防する方法を提供する。さらに、本発明は、不整脈の予防に有効な塩酸ベルナカラントの制御放出経口製剤および投薬量を提供する。本発明のいくつかの方法および製剤は、シトクロムＰ４５０ ２Ｄ６をコードする遺伝子の多型による薬物代謝の改変を有すると特定された被験体の不整脈および他の疾患または障害の治療および予防に適合させたものである。
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本発明は、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の１または２以上のサブタイプの処置に有用な、または下痢の処置に有用な方法に関する。本発明は、末梢選択的カッパ−オピエートアゴニスト、特にＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドおよび／またはその薬学的に許容し得る塩の、下痢型ＩＢＳ（ＩＢＳ−Ｄ）または便秘と下痢が交互に生じるＩＢＳ（ＩＢＳ−Ａ）を有する対象、または下痢を有する対象を処置するための使用に関する。
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【課題】心室不整脈ならびに心房不整脈双方について、新しい抗不整脈処置を同定する要望を満足させるポリエチレングリコール（ＰＥＧ）化イオンチャネル調節化合物を提供する。
【解決手段】イオンチャネル調節化合物に結合された１以上のＰＥＧ部分を含む、イオンチャネル調節化合物のＰＥＧ化誘導体。１つの実施形態において、上記ＰＥＧ部分が、リンカーを介して上記イオンチャネル調節化合物に結合される。本発明の化合物はまた、その化合物のいずれかの原子価の、ＰＥＧ部分に対する結合での置換によってＰＥＧ部分に結合され得る。 （もっと読む）

【課題】 炎症性腹部疾患の治療に適する薬剤調製物を提供する。
【解決手段】 薬剤調製物は、一般式Ｉ、即ち
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ａ、Ａｒ、ＤおよびＨａｌは、請求項１で定義の通りである］
の少なくとも一つの化合物および／または生理学的に容認し得るその塩の一つおよび／またはそのグリコシル化誘導体の一つおよび少なくとも一つの生理学的に容認し得る賦形剤または助剤を含む。 （もっと読む）

【解決手段】 本開示は、式（Ｉ）または（ＩＩ）のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および／またはそれらの薬学的組成物を使用する。
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【課題】ピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成する方法において、ハロゲン含有溶媒を使用しないかもしくは使用を低減させ、ならびに／または極度の高温および／もしくは低温を回避するかもしくは低減する中間体合成工程またはそれらを利用するピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成方法を提供すること。
【解決手段】スルファミドを合成する方法であって、以下の工程：ａ）ハロゲン化スルホニルイソシアナートと、アルコールとを、トルエンまたはＣＨ₃ＣＮ中で反応させて反応生成物を得る工程；ｂ）工程ａ）で得られた反応生成物に、ピリジン、置換されたピリジンおよびキノリン類からなる群より選択される化合物を加えて反応生成物を得る工程；およびｃ）工程ｂ）で得られた反応生成物に、アンモニア水を加えてスルファミドを得る工程、を包含する、方法、ならびにこの方法を合成工程として包含するピロリジルチオカルバペネム誘導体の合成方法。 （もっと読む）

【課題】心室不整脈ならびに心房不整脈双方について、新しい抗不整脈処置を同定する要望を満足させること。
【解決手段】イオンチャネル調節化合物に結合された１以上のＰＥＧ部分を含む、イオンチャネル調節化合物のＰＥＧ化誘導体。１つの実施形態において、上記ＰＥＧ部分が、リンカーを介して上記イオンチャネル調節化合物に結合される。本発明の化合物はまた、その化合物のいずれかの原子価の、ＰＥＧ部分に対する結合での置換によってＰＥＧ部分に結合され得る。 （もっと読む）

【課題】光学的に純粋なキラル４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドの製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）キラルエピクロロヒドリン溶液にシアン化ナトリウムをくえん酸と共に添加して、前記キラルエピクロロヒドリンの開環反応によりキラル３−クロロ−２−ヒドロキシプロピオニトリルを得て、（ｂ）得られた生成物を塩酸ガスの含まれたＣ_１−Ｃ_４のアルコールと反応させて、キラル４−クロロ−３−ヒドロキシブチル酸エステルを得て、（ｃ）得られた生成物を塩基の存在下でグリシンアミド又はグリシンエステルと反応させた後、アンモノリシスを行うことにより、前記キラル４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドを得るステップを含む方法。この方法は、光学的に純粋な４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドを高収率及び高純度で製造することができ、大量生産に適している。


（＊はキラルセンター） （もっと読む）

本出願は、アミド結合によって疎水性部分に共有結合されたアミン部分を含むコンジュゲートを開示し、このコンジュゲートは、ＣＯＸ−２酵素の選択的阻害剤であり、種々の炎症性の疾患または障害、および癌の処置において有利に使用されることができる。このような炎症性の疾患または障害は、リウマチ様関節炎、大腸炎およびクローン病のような炎症性腸疾患、喘息、自己免疫疾患、慢性の炎症、慢性前立腺炎、糸球体腎炎、過敏症、骨盤内炎症性疾患、再潅流傷害、移植拒絶反応、脈管炎、糖尿病、心臓血管疾患、病気によって誘発された炎症からなる群から選択される。癌は、結腸癌、食道癌、肺癌、膀胱癌、乳癌、および前立腺癌からなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】ペプチジル転移反応中心のターゲッティングに関与するタンパク、および対応する治療薬剤並びに治療方法を提供すること。
【解決手段】酵母中のmof対立遺伝子のサブセットがナンセンス介在性ｍＲＮＡ崩壊経路に影響する。mmof4-1対立遺伝子を有する細胞はM₁ウイルスを失うが、ナンセンス介在性ｍＲＮＡ崩壊に関与するその他のf対立遺伝子、upf1、upf2及びupf3はM₁を維持する。乳癌ウイルスからの-1リボソームフレームシフトシグナルでフレームシフティングを増進する突然変異として既に同定されたifs1対立遺伝子及びifs2対立遺伝子は夫々UPF2遺伝子及びUPF1遺伝子の対立遺伝子であり、両方のifs株がM₁を維持した。mof4-1株はupf1S₈(D)株よりもアミノグリコシドパロモマイシンに感受性である。 （もっと読む）

【課題】ハイドロボレーション、続く酸化反応で生じるホウ酸トリアルキルエステルをメタノール処理することで、光学活性環状アミノアルコールを高収率、高光学純度で製造する。
【解決手段】（第１工程）光学活性ジアルキルボランと一般式（１）
【化１】


（式中Ｒ^１およびＲ^２はアリール基を示し、同一であっても異なっていても良い。且つ、式中ｎは１〜３のいずれかを意味する）で表される含窒素環状オレフィンを反応させる工程
（第２工程）第１工程で得られた反応液を酸化剤と反応させる酸化工程
（第３工程）第２工程で得られた酸化液にアルコールを添加する分解工程
を含むことを特徴とする一般式（２）
【化２】


（式中Ｒ^１およびＲ^２はアリール基を示し、同一であっても異なっていても良い。且つ、式中ｎは１〜３のいずれかを意味する、また＊は不斉炭素））で表される光学活性環状アミノアルコールの製造法。 （もっと読む）

本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）