アミノシクロヘキシルエーテル化合物が開示される。本発明の化合物は、組成物及びキットに組み込まれてもよい。本発明はさらに、不整脈の治療を含む、化合物及び組成物のための使用を開示する。本発明の化合物は、式（１）〔式中、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は独立して、水素、ヒドロキシ及びＣ_１〜Ｃ_６アルコキシから選択され、但し、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は全てを水素とすることはできないが、それらの単離されたエナンチオマー、ジアステレオマー及び幾何異性体を含む〕で表される化合物、又は溶媒和物、薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、立体異性体、立体異性体混合物、幾何異性体、結晶性形態又はアモルファス形態、代謝物、代謝前駆体又はそれらのプロドラッグ、及びそれらの混合物である。


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現行の発明は、化合物と、製薬的に容認可能な塩類の処方（Ｉ）に関するもので、その処方は、インシュリン抵抗、レプチン抵抗、或は高血糖症に繋がる代謝異常の治療に有益である。発明化合物は、たんぱく質チロシン・ホスファターゼの抑制剤を含んでいて、特に糖尿病とガン、神経組織変性疾患と類似する他のＰＴＰ媒介疾病の治療に有益であるたんぱく質チロシン・ホスファターゼ１Ｂ（PTP-1B）を含んでいる。しかも、発明化合物を含む薬剤組成と類似する化合物を用いて前述の状況の治療方法を明らかにした。
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本発明はヒト対象におけるアパシー症候群を治療する方法を提供する。まず、ヒト対象を評価し、１又は２以上のアパシーの行動特性を示しているか否かを決定する。こうした特性が観察されたら、２−オキソピロリジン化合物、例えばネフィラセタム、ピラセタム、アニラセタム、プラミラセタム、ネブラセタム、ファソラセタム、レベチラセタム、又はオキシラセタムを、こうしたアパシー特性に改善を生じさせるのに有効な量、対象に投与する。本発明は、前頭皮質下機能不全に関連する病気、又は前頭皮質下機能不全を特徴とする病気を患う対象におけるアパシーの治療に有用である。また、本発明は、発作、アルツハイマー病、パーキンソン病、外傷性脳損傷、鬱病、統合失調症、慢性Ｃ型肝炎感染、又はＨＩＶ感染を患う対象におけるアパシーの治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、グリコシダーゼ阻害研究のツールあるいは薬剤として有用である新規な2-アシルアミノメチル-3,4-ジヒドロキシピロリジン型化合物、およびそれらを簡便かつ高純度で得るために必要な合成中間体とその製法を提供することである。
【解決手段】 本発明は、下記一般式（Ｉ）を有するピロリジン化合物を提供する。


（Ｉ）
式中、Ｒは、水素、置換または非置換アルキル基、置換または非置換アリール基、置換または非置換アラルキル基、及び置換または非置換アルキルアリール基からなる群より選択され、２位炭素の立体配置はＳ体またはＲ体であり、３位炭素及び４位炭素の立体配置は（３Ｒ,４Ｒ）及び（３Ｓ,４Ｓ）の組合せから選択される。 （もっと読む）

立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法だけでなく、種々の中間体および基質が開示されている。本発明の方法により調製された化合物は、病状または障害（これには、例えば、心臓不整脈（例えば、心房性不整脈および心室性不整脈））を治療するのに有用である。
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本発明は、式(I)の化合物:


およびその製薬上許容される塩に関する。
［式中、R₁は水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシまたはハロC_1-6アルコキシであり;


が二重結合である場合には、mは0であり、


が単結合である場合には、mは1であり; R₂は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基であり; Xは-(CH₂-CH₂)-、-(CH=CH)-、-(CH₂)₃-、-C(CH₃)₂-、-(CH=CH-CH₂)-、-(CH₂-CH=CH)-または-(CHR₅)-基(式中、R₅は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシまたはC_1-6アルキルチオである)であり; R₃は、ハロゲン、シアノ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノ、N結合4〜7員ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC_1-6アルキル、ハロC_1-6アルコキシ、アリール、アリールC_1-6アルキル、アリールC_1-6アルキルオキシ、アリールC_1-6アルキルチオまたはCOOR₆、CONR₇R₈またはCOR₉(式中、R₆、R₇、R₈およびR₉は独立して、水素またはC_1-6アルキルである)であり; pは0、1、2または3であり; R₄は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_1-6アルカノイル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基であり; Yは、酸素、硫黄、-CH₂-またはNR₁₀ (式中、R₁₀は水素またはC_1-6アルキルである)であり; Dは単結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-または-CH=CH-であり; Zは、-NR₁₁R₁₂（式中、R₁₁およびR₁₂は独立して、水素またはC_1-6アルキル,または置換されていてもよいN結合またはC結合 4〜7員ヘテロ環式基である）である。］本発明はまた、例えば鬱病および不安などの治療における化合物の製造方法および使用に関する。
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【解決課題】本発明は、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｇ、Ｘ、Ｙ及びＺは前記の意義を有する）で示される新規２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体に関する。本発明はまた、この幾つかの製造方法及び製造中間生成物並びに有害生物防除剤及び／又は除草剤に関し、さらにまた２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体と、栽培植物の適合性を改善する少なくとも１種の化合物を含有する選択性除草剤に関する。
【化９５】

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一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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【課題】肌の老化抑制および／または肌質改善用化粧料を提供する。
【解決手段】本発明よれば、ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリンのＮ−アシル誘導体またはその塩を有効成分とする肌の老化抑制剤および／または肌質改善剤を含有する肌の老化抑制および／または肌質改善用化粧料を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】頻脈、動悸、狭心症様愁訴及び不整脈といった、β交感神経擬似剤の副作用を実質的に減少することができる新規医薬組成物及びその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、持続性抗コリン作用剤及び持続性β-擬似剤に基づく新規医薬組成物に関する。本発明はまた、該医薬組成物の製造方法及び気道の疾患の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する１，４−トランスシクロヘキサンカルボン酸誘導体（１）を得るために工業的に有利な製造方法およびその製造方法に有利な製造中間体を提供する。
すなわち、本発明は、下記に従って、式（Ｉ）の化合物を式（ＶＩ）の化合物に変換する方法に関する。

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次の一般式［１］


「式中、Ｒ^１およびＲ^２は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基などの置換基；Ｒ^３は、アルキルアミノ基、アミノ基またはヒドロキシル基；Ａ環は、５員もしくは６員の芳香族複素環またはベンゼン環；ｍおよびｎは、１〜６の整数；ｐは、１〜３の整数。」
で表されるアルキルエーテル誘導体またはその塩は、網膜神経細胞保護作用を示すことから緑内障、糖尿病性網膜症、網膜動脈閉塞症、網膜静脈閉塞症、黄斑変性症、未熟児網膜症などの網膜神経疾患の予防および／または治療剤として有用である。
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本発明の課題は、抗肥満剤、または抗肥満用の飲食品、飲食品添加剤、飼料もしくは飼料添加剤を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリンのＮ−アシル誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗肥満剤、ならびに抗肥満用の飲食品、飲食品添加剤、飼料および飼料添加剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、Ｗ、Ｙ、およびｍが記述の中で規定される式（Ｉ）のビアリールエーテル誘導体、それを含む組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤である。
【化１】

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本発明の課題は、脂質代謝改善剤、または脂質代謝改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料もしくは飼料添加剤を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリン誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する脂質代謝改善剤、ならびに脂質代謝改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料および飼料添加剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ_５−ヒドロキシル置換クローゼンアミド立体異性体、Ｎ−置換誘導体およびそれらの製造方法を提供する。また、かかる化合物を活性成分として含有する医薬組成物、および老化治療用薬剤および記憶改良用薬剤の製造のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明の課題は、糖尿病治療剤、インスリン抵抗性改善剤、または糖尿病治療用もしくはインスリン抵抗性改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料もしくは飼料添加剤を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリン誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する糖尿病治療剤およびインスリン抵抗性改善剤、ならびに糖尿病治療用またはインスリン抵抗性改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料および飼料添加剤を提供する。 （もっと読む）

ＳＤＦ−１またはＩ−ＴＡＣケモカインのためのモジュレーターとして役立つ有機化合物またはその塩を含有する医薬組成物が開示されている。本化合物および組成物は、癌を治療する際に、特に、癌の増殖、増殖および転移を阻害する際に有用である。本発明の化合物および医薬組成物を使用して、ＣＣＸＣＫＲ２受容体へのＳＤＦ−Ｉおよび／またはＩ−ＴＡＣ結合を妨害し、癌を治療する方法も、開示されている。
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動物へ治療上有効な量の複素環式化合物を投与することを含む、動物における癌、炎症性状態及び／又は感染疾患を治療する方法が開示される。上記動物は、哺乳動物、好ましくはヒト又はげっ歯類である。
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