本発明は、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容される塩に関する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にタンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病及びその他のＰＴＰ媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用である。本発明の化合物を含む薬剤組成物及びそのような化合物を使用する上記の状態を治療する方法も開示する。
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【課題】ＧＳＨを基本骨格としない新規な骨格を有するグリオキサラーゼＩ活性阻害剤およびアポトーシス誘導剤を提供すること。
【解決手段】特定のファーマコフォアを有する化合物を含むグリオキサラーゼＩ活性阻害剤、およびそのグリオキサラーゼＩ阻害作用に基づくアポトーシス誘導剤。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−IVにより仲介される状態およびＰＰＡＲα、特に糖尿病、より特に２型糖尿病、ＩＧＴの状態、空腹時血漿グルコース異常の状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満、異常脂質血症および骨粗鬆症の予防、進行の遅延または処置における、同時、別々または連続的使用のための、ＤＰＰ−IV阻害剤および、好ましくはフェノフィブラート、微細化フェノフィブラート、ベザフィブラート、ゲムフィブラジルおよびシプロフィブラートからなる群から選択される少なくとも１種のさらなるＰＰＡＲα化合物を含む組み合わせに関する。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）


（式中、Ａは基：Ｌ−Ｗ（Ｌは結合又はＣＨ_２、ＷはＯ、ＳＯｎ（ｎは０〜２）、−ＮＲ^７−（Ｒ^７はＨ、低級アルキル））、Ｇ^１、Ｇ^２は（ＣＨ_２）ｒ（ｒは０〜２）、ｎが１のときＧ^１とＧ^２は低級アルキレンで架橋されてもよく、Ｙは低級アルキレン、（置換）ベンジリデン、Ｚは結合又はＯ、Ｚが結合のときＹはベンゼン環のＣとともに５〜６員環を形成してもよく、Ｒ^１はＮＯ_２、低級アルコキシカルボニル、（置換）カルバモイル、（保護）水酸基、（保護）カルボキシル、（保護）Ｎ−ヒドロキシカルバモイル等、Ｒ^２，Ｒ^３はＨ、ハロゲン、（ハロゲン化）低級アルキル、（ハロゲン化）低級アルコキシ、ＮＯ_２、Ｒ^４、Ｒ^５はＨ、ハロゲン、（ハロゲン化）低級アルキル、ＣＮ、低級アルキルスルホニル等、Ｒ^６はＨ、低級アルキル。）の化合物、その塩、溶媒和物を有効成分とする呼吸器疾患の予防・治療剤。鎮咳効果を目的として、肺癌、かぜ症候群、肺結核、肺炎、急性気管支炎、慢性気管支炎等の呼吸器疾患の予防・治療剤として優れた効果を示す。
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抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する式Ｉ〜式ＶＩの化合物及びそれらの誘導体、並びに抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する化合物及びそれらの誘導体又はアナログを１つ又は複数含む組成物が開示される。かかる化合物を含む医薬組成物、並びに開示される化合物又は開示される医薬組成物を用いて癌状態、炎症状態及び微生物感染を治療する方法もまた開示される。
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式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ２Ａ受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。

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本発明は、化学式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素又はアミノ保護基を示し；Ｚは、水素又はアミノ保護基を示し；＊はキラル中心を表す）の３−アミノ−ピロリジン誘導体を製造する方法に関する。３−アミノ−ピロリジン誘導体（とりわけ、光学活性な３−アミノ−ピロリジン誘導体）は、農薬の製造、及び医薬品として活性な物質（例えば、ビニルピロリジノン−セファロスポリン誘導体）の製造を行うための中間体である。
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本発明は、式（ＩＡ）


［式中、Ａ’、Ａｒ’及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の新規な置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類、式（Ｉ）及び式（ＩＡ）


［式中、Ａ、Ａ’、Ａｒ、Ａｒ’、Ｒ及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類に基づく有害動物を防除するための新規な薬剤、並びに、それらの調製方法に関する。
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有害な動物及び植物病原性の微生物の抑制のための式（Ｉ）の化合物またはこれらの塩の使用であり、式中、記号類は説明に与えられた意味を有する。

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本発明によれば、ヒドロキシプロリンのＮ−アシル化誘導体またはその塩を含有する褥瘡の予防剤または治療剤、ヒドロキシプロリンのＮ−アシル化誘導体またはその塩を全重量に対し０．１〜１５重量％含有する上記予防剤または治療剤、およびヒドロキシプロリンのＮ−アシル化誘導体のアシル基が、炭素数１〜２４のアシル基である上記褥瘡の予防剤または治療剤を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、しわ、皮膚の老化の美容的処置または予防のため、および／または表皮の肥厚化のためのレチノイル誘導体の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中の置換基は明細書に記載の通りである。〕のＸＩＡＰ阻害化合物に関する。本発明の化合物は、癌を含む増殖性疾患の処置の治療剤として有用である。
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【課題】 医薬の重要中間体である４−フルオロプロリン誘導体の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】 ４−ヒドロキシプロリン保護体をトリエチルアミン、ルチジンまたはコリジン等の有機塩基と「トリエチルアミンまたはピリジン等の有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」の存在下にトリフルオロメタンスルホニルフルオリドと反応させる。本製造方法の第一の特徴は、４−ヒドロキシプロリン保護体の脱ヒドロキシフッ素化反応がパーフルオロアルカンスルホニルフルオリドとしてトリフルオロメタンスルホニルフルオリドを使用することにより良好に進行することにある。また第二の特徴は、該脱ヒドロキシフッ素化反応がトリエチルアミン・三フッ化水素錯体またはジイソプロピルエチルアミン・三フッ化水素錯体以外の「ピリジン等の有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」のフッ素化剤の存在下においても良好に進行することにある。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される疾患または状態を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンド組成物およびヒスタミン−３受容体に拮抗または作働する方法も開示されている。
【化１】

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本発明はニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト、及びタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害剤として有用な所定のラクタム化合物に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、嘔吐、尿失禁、鬱病、及び不安症等の所定疾患の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 （もっと読む）

重要なステップとして式（ＩＩ）のラセミ３，４−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素触媒によるエナンチオ選択的加水分解を含む、（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉ）の化合物、または（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉａ）の化合物を調製するための方法。 （もっと読む）

本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
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式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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本発明は、ＣＸＣＲ１またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患を、治療、予防または改善するのに有用な、式（１）の一般構造を有する化合物に関する。ある実施形態においては、本発明は、新規種類のＣＸＣケモカイン媒介物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、および本明細書中で請求した化合物および組成物を使用してＣＸＣケモカイン媒介に関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。

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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）