本発明は、式(I)(式中、Ar、Y、およびGは明細書本文中に定義されている通りであり、aは1〜4であり、ZとWは炭素または窒素であり、nは1、2、または3である)の化合物;式(I)の化合物と医薬として有効なキャリヤーとを含む医薬組成物;および、ヒトを含めた哺乳類における、不安症、うつ病、気分変調、大うつ病性障害、片頭痛、外傷後ストレス障害、回避性人格障害、境界性人格障害、および恐怖症からなる群から選択される障害もしくは疾病を処置または予防する上で有用な方法に関する。
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本発明は新規なベンゾニトリル類およびそれらのアンドロゲン受容体モジュレーターとしての使用に関する。本発明の他の態様は過剰な皮脂分泌を減少させ、発毛を刺激するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)(式中、R¹はアリール又はへテロアリールであり、R²はアルキル、アリール又はへテロアリールであり、R³はアルキル、アリール、へテロアリール、NR⁹R¹⁰、OR¹⁵又はNR¹⁶C(O)R¹⁷であり、ＹはC=O、C=S、SO₂又は(CR⁷R⁸)_pであり、ｍ＝１又は２であり、ｎ＝１又は２であり、ｐ＝１、２、３又は４であり、R⁷〜R¹⁷は明細書中に定義されるとおりであり、ここで、-Y-R³が-C(O)NH(アルキル)であれば、R¹及び/又はR²はヘテロアリールから選択され、及び/又はｍ及び/又はｎは２であり、及び/又はR¹¹及び/又はR¹²は低級アルキルである)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグ、及び治療における、特にCB₁レセプターにより媒介される障害(例えば肥満)の治療のためのそれらの使用。
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本発明は、新規な化合物、それらの調製法、およびそれらの使用、特に治療のための使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、少なくとも２個の芳香族環を有する誘導体化合物、それらの調製法および使用法、特にヒトまたは動物の保健の領域における使用法に関する。それらの化合物は、中枢神経系および抹消神経系に存在するニューロペプチドＹ、すなわちＮＰＹの生物学的受容体に対する親和性を有している。本発明の化合物は、好ましくはＮＰＹ拮抗物質、より特定すればサブタイプＮＰＹ−Ｙ１の拮抗物質であり、そのためＮＰＹが関与する各種の障害の治療または予防処置のために使用することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬品組成物、それらの調製およびそれらの使用、さらには前記化合物を使用した治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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【課題】炎症性疾患治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ−ＩＶ）の機能を阻害するために有用である式（Ｉ）のピロリジン化合物を含んでなる、炎症性疾患治療用医薬組成物が提供される。
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立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法だけでなく、種々の中間体および基質が開示されている。本発明の方法により調製された化合物は、病状または障害（これには、例えば、心臓不整脈（例えば、心房性不整脈および心室性不整脈））を治療するのに有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、−ＯＲ^１、−ＳＲ^１であるか、又はヘテロシクロアルキル基であり；Ｒ^１は、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−低級アルキルであり；Ｒ^３は、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＮ、ＮＯ_２、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ハロゲンもしくはハロゲンにより置換された低級アルキルからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されている、アリール又はヘテロアリールであり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２である］で示される化合物、及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。一般式（Ｉ）で示される化合物は、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であることが見出された。
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本発明は、新規のジピロール化合物、ジピロール化合物からなる組成物、および、癌あるいは腫瘍性疾患の治療または予防に有用な、ジピロール化合物の投与を含む方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、癌または腫瘍性疾患の治療または予防、あるいは癌細胞または腫瘍性細胞の増殖の阻害、ウイルス感染の治療または予防、あるいはウイルスの複製および感染性の阻害もしくはその一方にも有用である。本発明はまた、癌または腫瘍性疾患の治療、癌細胞の増殖阻害、あるいはウイルス感染の治療にジピロール化合物との組合せで用いられる可能性がある化合物のスクリーニング・アッセイも提供する。 （もっと読む）

新規３−モノ−、３,４−ジ−および３,４,４,−トリ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけ適当なレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；適当なレニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；該置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または該置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置法、該置換ピロリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程を記載する。該置換ピロリジン化合物はとりわけ式Ｉ
【化１】


[式中、置換基は明細書に記載の通りである。]の化合物である。
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式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、溶媒和物またはそのプロドラッグは、てんかん、失神発作、運動低下、頭部の障害、神経変性障害、うつ病、不安、パニック、疼痛、線維筋痛症、関節炎、神経病理学的障害、睡眠障害、内臓痛障、および胃腸障害の治療に有用なプロリン誘導体である。最終生成物および方法に有用な中間体の製造方法が記載されている。また、１つまたはそれ以上の化合物を含んでなる医薬組成物が記載されている。式(I)
【化１】


（式中、ＸはＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ₂であり、そしてＹはＣＨ₂または直接結合であるか、またはＹはＯ、ＳまたはＮＨであり、そしてＸはＣＨ₂であるいずれかであり；そして、Ｒは、３〜１２員シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その際、すべての環は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、ペルフルオロＣ₁−Ｃ₆アルキル、ペルフルオロＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノ、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノ、アミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アシル、Ｃ₁−Ｃ₆アシルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アシルオキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アシルアミノ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオキソ、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノスルホニル、３〜８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、フェニルおよび単環式ヘテロアリールから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されうる）の化合物またはその医薬上許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグが記載されている。
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【課題】 4-トランス置換-シクロヘキシルアミン誘導体を工業的規模にて高収率で簡便且つ安価に製造する方法が求められていた。
【解決手段】 4-トランス置換-シクロヘキサンカルボン酸誘導体のカルボキシル基をアジドリン酸ジフェニルと反応させ、4-トランス置換-シクロヘキサンカルボン酸アジドを得、得られた4-トランス置換-シクロヘキサンカルボン酸アジドを、4-トランス置換-シクロヘキシルイソシアナートに変換し、得られた4-トランス置換-シクロヘキシルイソシアナートをアルコールと反応させ、4-トランス置換-シクロヘキシルアミン誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

４−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体をアルキル化剤によりアルキル化し、４−保護ヒドロキシ−４−アルキルグルタミン酸誘導体を得た後、加水分解及び保護基の脱保護工程を経て、モナティンに代表されるグルタミン酸誘導体を製造する方法。４−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体はヒドロキシプロリンから容易に製造することができる。また４−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体は４位が選択的かつ立体選択的にアルキル化され、アルキル化後は簡便にグルタミン酸誘導体に変換することができるため、特に光学純度の高いモナティンを効率的に製造するために好適に使用することができる。 （もっと読む）

OABおよび／またはBPHと関係している尿失禁以外のLUTSの治療医薬の製造のための、α-2-δリガンドまたはその薬学的に許容される誘導体の使用。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

【解決手段】 ＩＡＰ結合性分子およびそれらを含有する組成物を開示する。本発明のＩＡＰ結合性分子は、細胞中でＩＡＰ（アポト−シス阻害タンパク質）と相互作用し、そのような分子で処理された細胞中のアポト−シスを改変するのに使用できる。これらの化合物の実施形態では、Ｋ_ｄの値が０．１μＭ未満である。これらのＩＡＰ結合分子を治療、診断、および分析目的に使用する方法も開示する。 （もっと読む）

Ａ＝基、Ｒ_３＝アルコキシ基、Ｒ_４は詳細な説明に定義した通りであり、ｐ＝１、２、又は３である、式（Ｉ）の化合物。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中の置換基は明細書に記載の通りである。〕のＸＩＡＰ阻害化合物に関する。本発明の化合物は、癌を含む増殖性疾患の処置の治療剤として有用である。
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【課題】優れた活性化血液凝固第Ｘ因子阻害作用を有し、血液凝固性疾患の治療薬又は予防薬として有用なベンズアミジン誘導体及びそれらの薬理上許容される塩を提供する。
【解決手段】Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、 Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−クロロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、 Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−メチルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、 等の化合物及びその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される疾患または状態を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンド組成物およびヒスタミン−３受容体に拮抗または作働する方法も開示されている。
【化１】

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