【課題】ＮＫ１アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害（嘔吐、うつ病、不安および咳を含む）を処置するのに有用な、式（Ｉ）：


を有するＮＫ^１アンタゴニストであって、ここで、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ^１は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、Ｒ^４およびＲ^５は、両方がＨまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

【課題】消化管運動機能改善作用を有し、かつ副作用が抑制された新規化合物を提供する。
【解決手段】本願発明は、セロトニン受容体４（５ＨＴ_４）に対する結合親和性に富み、動脈炎、血栓形成等の発症が起こらない、４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｓ，４Ｓ）−１−エチル−２−ヒドロキシメチル−４−ピロリジニル］ベンズアミド又はその酸付加塩の代謝物である４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−４−ピロリジニル］ベンズアミドを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：｛式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、シアノ又は低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、アリール−又はヘテロアリール環［ここで、環は、１個又は２個の置換基Ｒ’で場合により置換されており；Ｒ’は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ＣＮ、−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＯ）ＣＦ_３又は低級アルキルである］であるか、あるいは、非芳香族複素環式基（II）であり、ここで、Ｘは、Ｎ又はＣＨであり；Ｙは、−ＣＨ（Ｒ^７）−；−Ｎ（Ｒ^７’）−若しくはＯであるか、又はＳＯ_２であってよく；Ｒ^６は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^７は、水素、ヒドロキシ、＝Ｏ、低級アルキル、低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル、−ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は、場合によりシアノ、低級アルキル、１個若しくは２個のハロゲン原子、＝Ｏ若しくはアミノで置換されている）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−低級アルキル、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＮＲＣ（Ｏ）−低級アルキル若しくは−ＣＨ_２Ｏ−低級アルキルであり；そしてＲ^７’は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｓ（Ｏ）_２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＮ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は、シアノ、低級アルキル、１個若しくは２個のハロゲン原子、＝Ｏ若しくはアミノにより場合により置換されている）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル若しくは−（ＣＨ_２）_ｑＯ−低級アルキルであり、ｑは、０〜３であるか；あるいはＲ^６及びＲ^７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５員若しくは６員の非芳香族環を形成してもよいか、又はＲ^６及びＲ^７’は、それらが結合する窒素及び炭素原子と一緒になって、５員若しくは６員の非芳香族環を形成してもよく；ｐは、０、１又は２であり；Ａｒは、アリール−又はヘテロアリールであり、ここで、環は、１個又は２個の置換基Ｒ”で場合により置換されており；Ｒ”は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−Ｏ−ＣＨ_２−シクロアルキル、−ＮＲ^４Ｒ^５、−ＣＮ、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＮ、−ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル又はピロリルから選択され；ｍは、０、１又は２であり、且つｏは０であり；ｏは、０、１又は２であり、且つｍは１である｝の化合物、あるいはその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本化合物は、鬱病、不安又は統合失調症の処置のために使用しうる。
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本発明は、一般式Ｉを有するヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、これらを含む医薬組成物、およびアテローム性動脈硬化症の治療におけるこれらのヘキサフルオロイソプロパノール誘導体の使用に関する。

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この発明は、式Ｉ、II、III、IIIａ、IIIｂ、IV、IVａ、IVｂ、IVｃ、IVｄ、IVｅ、Ｖ、Ｖａ、Ｖｂ、VI、VIａ、VIｂ、VII、VIIａ、VIIｂ、VIII、VIIIａ、VIIIｂ、IX、IXａ、Ｘ、及びＸａの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式：


（式中、Ａｒ、ｒ、Ｒ^３、Ｚ、Ｘ、およびＲ^５〜７は明細書中に定義の通りである）を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩に関する。これらの化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。本発明はまた、かかる化合物を含む薬学的組成物、かかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。同一分子中にＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびＮＥＰ阻害活性の両方を有する化合物を提供することは非常に望ましいであろう。これらの両活性を保有する化合物は、単一の分子薬物動態を有しながら２つの独立した作用様式によって降圧作用を示すと思われるので、治療薬として特に有用であることが期待される。
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式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリル（場合により低級アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨＣＯ−低級アルキルにより置換されている）であるか、あるいはＣ_３−６−シクロアルキル（場合により＝Ｏ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル又は低級アルキニルにより置換されている）であるか、あるいは、非置換であるか又は置換されているアリール又はヘテロアリール（ここで、該置換基は、低級アルキル、ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシからなる群より選択される）であるか；あるいは−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ^４Ｒ^５であり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている−（ＣＲＲ’）_ｐ−低級アルキル、−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｓ−低級アルキル、ヒドロキシ又はＣ_３−６−シクロアルキルにより置換されている−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｏ−低級アルキルであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、又はヒドロキシルにより置換されている低級アルキルであり；ｎは、１又は２であり；ｏは、１又は２であり；ｐは、０、１、２、３又は４である］で示されるピロリジン誘導体、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。
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【課題】腫瘍細胞の増殖を抑制する新規の化合物の提供
【解決手段】本発明に係るナフタレニルオキシプロペニル誘導体は、ヒストン脱アセチルの酵素活性を効果的に阻害して腫瘍細胞の増殖を抑制するのに効果的に用いることができる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、アポＢ分泌／ＭＴＰ阻害活性および付随する脂質低下活性を有する新規なテトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸誘導体に関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有させた製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をアテローム性動脈硬化症、膵炎、肥満症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病および２型糖尿病を治療するための薬剤として用いることにも関する。式（Ｉ）。
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本発明は、メラノコルチン受容体のアゴニストとして有効な下記一般式（１）の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体、及びこれを有効成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関するものである。 （もっと読む）

【課題】モノアミン再取り込み阻害剤として活性を示し、その半クエン酸塩がセロトニン、ノルアドレナリンの阻害が関係する障害たとえば尿失禁、痛み、線維筋痛、ＡＤＨＤおよびうつ病の処置に有効である医薬および動物薬として許容できる改良された塩およびその組成物を提供する。
【解決手段】2,3-ジクロロ-N-シクロペンチル-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミドおよびその半クエン酸塩であり、ＣｕＫα線（波長＝１．５４０６Å）を用いて測定した際に１２．９、１５．０、１５．２、１８．４および２０．０°の２θ±０．１°に主ピークを示す粉末Ｘ線回折図（ＰＸＲＤ）パターンを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なアミノピロリジン誘導体またはその塩、ならびにMC4Rアゴニスト作用に基づいた肥満症の予防・治療薬や性機能不全若しくは不妊症の改善剤などとしての有用な薬剤を提供するものである。
【解決手段】下記一般式（I）


〔式中、各記号は明細書の記載と同義である。〕で表されるアミノピロリジン誘導体若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。 （もっと読む）

化学式１のアルキルカルバモイルナフタレニルオキシオクテノイルヒドロキシアミド誘導体、その製造方法およびそれを有効成分とする抗癌剤用薬学組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ及びＹは明細書中に定義してある）
で表わされる新規な分類の化合物であって、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含むがこれらに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症、変形性関節症及びリウマチ様関節炎等の骨吸収阻害が適応される疾患の治療に有用である。
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本発明は、炎症性疾患の治療薬の製造のための、一般式(I)：


[式中、
zは、1、2、3又は4であり；
Aは、-CO-又は-SO₂-であり；
Qは、直鎖又は分枝鎖のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、オキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、ハロアルキル、アリール又は置換アリールであり；
T¹及びT²は、一緒になって、n個の更なる炭素原子からなるシクロアルキル、シクロアルケニル又はポリシクロアルキルラジカルを構成し（ここで、nは2〜7である）；並びに
T¹及びT²によって生じる環中の炭素原子に結合された各水素原子は、基R¹によって独立に置換されてもよく、ここで、R¹は、独立に、1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルから選ばれる；又は
各R¹は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれる。]
で表される化合物（但し、(S)-3-(1'-メチルシクロヘキシルカルボニルアミノ)-カプロラクタムを除く）、医薬組成物、並びに当該化合物及びその塩の使用を提供する。
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本発明は、炎症性疾患を治療するための医薬の製造のための、一般式(I)：


[式中、
zは、1、2又は4であり;
Xは、-CO-Y_k-(R¹)_n、又はSO₂-Y_k-(R¹)_nであり;
kは、0又は1であり;
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）；あるいは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R¹は、独立に、水素、又は1〜20個の炭素原子（例えば、5〜20個の炭素原子、8〜20個の炭素原子、9〜20個の炭素原子、10〜18個の炭素原子、12〜18個の炭素原子、13〜18個の炭素原子、14〜18個の炭素原子、13〜17個の炭素原子）のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルであり；
あるいは、各R¹は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれ；及び
nは、1〜mの任意の整数である（mは、シクロ基Y上の置換可能な最大数である）（例えば、k=0ならばn=1であり、例えば、R¹基がカルボニル又はスルホニル基に直接結合する）；
但し、同時に、Xは、ウンデク-10-エン-1-オイル基ではなく、かつzは1又は2ではない；あるいは、
代わりに、R¹は、ペプチド結合により連結された1〜4個のペプチド部分を有するペプチドラジカルから選ばれる。]
で表される化合物、医薬組成物、及び一般式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。
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式（Ｉ）:
【化１】


（式中、Ｒ¹は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、−Ｃ（Ｘ）Ｙ、Ｃ_3-8シクロアルキル、アリール、
ヘテロ、アリール−Ｃ_1-4アルキル又はヘテロ−Ｃ_1-4アルキルであり、ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロ基は、場合によりＣ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル及びＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択された少なくとも一つの置換基で置換されてもよく；Ｒ²は、アリール又はヘテロアリールであり、各々場合により、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル及びＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択された少なくとも一つの置換基で置換されてもよく；Ｒ³は、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル−Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロ、アリール−Ｃ_1-4アルキル又はヘテロ−Ｃ_1-4アルキルであり、ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロ基は、場合によりＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル及びＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択された少なくとも一つの置換基で置換されてもよく；Ｘは、Ｓ又はＯであり；Ｙは、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロ、アリール−Ｃ_1-4アルキル又はヘテロ−Ｃ_1-4アルキルであり；並びに、ｎは、１又は２であるが、但しｎが１の場合、ｍは０又は１であり、ｎが２の場合、ｍは０であるとし、ｍが０の場合、^*はキラル中心を表す）の化合物、並びにその薬学的及び／又は獣医学的に許容される誘導体。本発明の化合物は、セロトニンとアドレナリン双方の再取り込み阻害薬としての活性を示し、従って様々な治療分野、例えば、尿失禁治療に有効である。
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【課題】
安価にかつ安全性が高く大量合成にも適しているカルバペネム系抗菌剤の合成経路を見出すこと。
【解決手段】
【化１】


（Ｒ¹はＣ₁−Ｃ₃アルキル基、ｎは０、１又は２、ＡはＣ₁−Ｃ₃アルキレン基、Ｌは脱離基、Ｒ³は水素原子、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル基又はアミノ基の保護基。水酸基及びカルボキシル基は、それぞれ独立に、保護されていてもよい。）
アミン化合物（１）又はその塩を製造中間体として用いた、カルバペネム系抗菌剤の製造方法。 （もっと読む）

本発明により、Ｈｓｐ９０阻害剤として用いるための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；このＣ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ_１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつ、Ｒ^５およびＲ^６は請求項で定義された通りである］で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。

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