本発明は、ＣＯＸ−２阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、置換基Ｒ^１及びＲ^２の意味は請求項１に述べたとおりである）の化合物はレニン阻害特性を有し、医薬として使用できる。
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的および／または獣医学的に許容できるその誘導体［式中、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ａ）Ｄ、Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキル、またはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、シクロアルキル、アリールまたはｈｅｔ基は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ヒドロキシ−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキル、およびＣ_１〜４アルキル−Ｓ−Ｃ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される少なくとも１個の置換基で置換されていてもよく；ＡはＳまたはＯであり；Ｄは、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキル、またはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり；Ｒ^２は、Ｂからそれぞれ独立に選択される少なくとも１個の置換基でそれぞれ置換されているアリール^１またはｈｅｔ^１を表し、ただし、Ｒ^２がハロで置換されているとき、ハロ以外のＢからそれぞれ独立に選択される少なくとも１個の他の置換基でも置換されており；Ｂは、アリール^２、ｈｅｔ^２、Ｏアリール^２、Ｏｈｅｔ^２、Ｓアリール^２、Ｓｈｅｔ^２、ＳＣ_１〜６アルキル、ハロゲン、ＣＨＦ_２、ＯＣＨＦ_２、ＣＦ_２ＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＨ_３、アリール^２−Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル−Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル−Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_３〜６シクロアルキル−Ｏ−Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル−Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜４アルキル、ＯＣ_３〜６シクロアルキル、ＳＣ_３〜６シクロアルキルを表し；アリール^２およびｈｅｔ^２基は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ＯＣ_３〜６シクロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ヒドロキシＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜４アルキル、ＳＣ_１〜６アルキル、およびＳＣＦ_３から選択される少なくとも１個の基で置換されていてもよく；ｎは１または２であり、ただし、ｎが１であるとき、ｍは０または１であり、ｎが２であるとき、ｍは０であり、ｍが０である場合、^＊はキラル中心を表し；Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_１〜６アルキル、アリール^３、ｈｅｔ^３、アリール^３−Ｃ_１〜４アルキル、またはｈｅｔ^３−Ｃ_１〜４アルキルであり、Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール^３、またはｈｅｔ^３基は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ヒドロキシ−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキル、およびＣ_１〜４アルキル−Ｓ−Ｃ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される少なくとも１個の置換基で置換されていてもよく；アリール、アリール^１、アリール^２、およびアリール^３は、出現するごとに、それぞれ独立にフェニル、ナフチル、アントラシル、またはフェナントリルを表し；ｈｅｔ^１は、アリール基に縮合していてもよい、少なくとも１個のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む芳香族の５または６員複素環を表し；ｈｅｔ、ｈｅｔ^２、およびｈｅｔ^３は、出現するごとに、５もしくは６員炭素環基、または少なくとも１個のＮ、Ｏ、もしくはＳヘテロ原子を含む第２の４、５、もしくは６員複素環に縮合していてもよい、少なくとも１個のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む芳香族または非芳香族の４、５、または６員複素環をそれぞれ独立に表す］。
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本発明はケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な式Iの3-アミノピロリジン誘導体に関する:
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｘ、ＹおよびＸは明細書中に定義するとおり)。特に、これら化合物はケモカイン受容体のモジュレーターとして有用であり、特に、CCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物はケモカイン受容体、例えば、CCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合することが出来、そして、ケモカイン、例えば、CCR2および/またはCCR5、の活性と関連する疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植拒絶および関節リウマチの治療に有用である。
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ＳＤＦ−１またはＩ−ＴＡＣケモカインのためのモジュレーターとして役立つ有機化合物またはその塩を含有する医薬組成物が開示されている。本化合物および組成物は、癌を治療する際に、特に、癌の増殖、増殖および転移を阻害する際に有用である。本発明の化合物および医薬組成物を使用して、ＣＣＸＣＫＲ２受容体へのＳＤＦ−Ｉおよび／またはＩ−ＴＡＣ結合を妨害し、癌を治療する方法も、開示されている。
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式(Ｉ)
【化１】


の化合物、およびその製薬的におよび／または獣医学的に受容できる誘導体であって、式中：Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ²⁰は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＭｅまたはＥｔであり； Ｒ⁴は、場合によりＣ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、２〜４個の炭素原子を含有するアルコキシアルキルもしくはＳ−（Ｃ_1-4アルキル）で置換されたｈｅｔまたはＣ_3-7シクロアルキルであり；ａは、０または１であり；そして、ｈｅｔは、少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含有する非芳香族の４、５もしくは６員ヘテロ環であり、この環は場合により、５もしくは６員炭素環式基にまたは少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含有する第二の４、５もしくは６員ヘテロ環に縮合しており、ここで、ｈｅｔ基は場合により、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキルおよびＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換されており； 但し、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³の少なくとも１個はＨ以外である。本発明の化合物は、セロトニンおよび／またはノルアドレナリン再取込み阻害剤としての活性を示し、従って種々の治療分野、例えば尿失禁において有用性を有する。
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本発明は、式（Ｉ）を有する、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（MTP）および／またはアポリポタンパク質Ｂ（アポＢ）の分泌阻害剤を提供する。前記阻害剤は、肥満および関連する疾患の治療の他に、アテローム性動脈硬化症および臨床上の続発症の予防および治療に、血中脂質低下に、さらに関連疾患の予防および治療に有用である。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、および本発明の化合物による（単独または他の医薬（脂質低下剤を含む）と併用される）肥満、アテローム性動脈硬化症および関連疾患および／または病状の治療方法に関する。
【化１】

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構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｂは、−Ｎ（Ｒ^４）−または−Ｏ−であり；
ＡおよびＤは、同一または異なっていてもよく、−Ｃ（Ｒ^５）_２−であり；
各Ｒ^２は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｎは、０、１または２であり；
Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａＳＯ_２Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ｃ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｄ、−（ＣＨ_２）_ｐＳＯ_２Ｒ^３ｅ、フェニルまたはヘテロシクリルであり、ここに、Ｒ^３がフェニルまたはヘテロシクリルである場合、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａＳＯ_２Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ｃ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｄおよび−（ＣＨ_２）_ｐＳＯ_２Ｒ^３ｅからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく；ここに、Ｒ^３ａおよび各Ｒ^３ｃは、同一または異なっていてもよく、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、Ｃ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３ｄは、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロＣ_１−６アルキルであり；あるいはＲ^３ａおよびＲ^３ｂまたはＲ^３ａおよびＲ^３ｃは、連結している原子と一緒になって、５−または６−員環を形成してもよく；ｐは、０、１または２であり；
Ｒ^４は、カルボシクリルまたはカルボシクリルＣ_１−４アルキルであり、ここに、いずれかのカルボシクリル基は、Ｃ_１−６アルキルおよびハロゲンから独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく；またはＲ^４は、水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニルまたはＣ_１−６アルキルアミノカルボニルであり；
各Ｒ^５は、同一または異なっていてもよく、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ^６は、水素またはフッ素である］
で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。
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本発明は、新規化合物、その製造及びその使用、特に治療上の使用に関する。より具体的には、本発明は、アリールカルバメートから誘導される化合物、その製造、及びその使用、特にヒト及び動物の健康の分野におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、好ましくは、５−ＨＴ４セロトニン作動性受容体リガンドであり、それ故に、５−ＨＴ４受容体が関与するいかなる障害の治療的処置又は予防的処置においても使用することができる。本発明はまた、化合物を含有する医薬組成物、その製造及び使用、並びに上記化合物を用いる処置方法にも関する。 （もっと読む）

ラセミの、又は鏡像異性体的に純粋な、式（Ｉ）の４−ピロリジノ誘導体、その調製方法、該誘導体を含む医薬組成物、並びに疾患、例えばモノアミンオキシダーゼＢによって媒介されるもの、特にはアルツハイマー病又は老人性の認知症の予防及び治療におけるその使用。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本願発明は、セロトニン受容体４（５ＨＴ_４）に対する結合親和性に富み、動脈炎、血栓形成等の発症が起こらない、４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｓ，４Ｓ）−１−エチル−２−ヒドロキシメチル−４−ピロリジニル］ベンズアミド又はその酸付加塩の代謝物である４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−４−ピロリジニル］ベンズアミド又はその酸付加塩を有効成分とする消化管運動機能改善剤又は当該改善剤と製薬上許容される担体とからなるセロトニン受容体４（５ＨＴ_４）に対する結合親和性に富み、動脈炎、血栓形成等の発症が起こらない消化管運動機能改善医薬組成物或いは当該消化管運動機能改善医薬組成物を使用する消化管運動機能亢進のための治療を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される疾患または状態を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンド組成物およびヒスタミン−３受容体に拮抗または作働する方法も開示されている。
【化１】

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本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、ベータ−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用であるピロリジン−３−イル誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにベータ−セクレターゼ酵素が関与するこうした疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ここで、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル又はアルケニルから独立に選択され、又はそれらが結合するＮと一緒になり複素環を形成し、ｎは０〜２、Ａｒ¹は（置換した）フェニル及びＡｒ²は（置換した）フェニル、ナフチル又はテトラリンであり、更に本明細書で定義した通りの生体内で加水分解可能なその前駆体及び薬学的に許容されるその塩、治療及び医薬組成物におけるその使用並びにそれを用いた治療法に関する。本化合物は、うつ病、不安障害及び他の状態に対して医学的適応性のある、ニューロキニン１（ＮＫ₁）受容体アンタゴニスト及び／又はセロトニン再取り込み阻害剤である。
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本発明は、新規なアスパルテート、その製造方法、２成分ポリウレタン被覆組成物中のポリイソシアネート反応性成分としてのその使用、及びポリウレタンプレポリマー調製のためのその使用に関する。本発明のアスパルテートは、まず、ジアミン又はポリアミンと不飽和エステルを反応させ、続いて、得られた生成物とマレイミドを反応させることによって製造される。

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医薬品、農業、香料、機能性高分子等の製造のための原料や合成中間体として有用な、アミノ酸化合物の不斉合成を可能とする、エナンチオ選択的なイミン化合物への求核付加反応方法として、イミン化合物のイミノ基（−ＣＨ＝Ｎ−）へのアミノ基生成をともなうエナミド化合物の求核付加反応方法であって、キラル銅触媒の存在下に反応させることを特徴とする方法を提供する。さらには、これを応用したアミノ酸化合物等の新しい合成方法をも提供する。 （もっと読む）