本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑは本明細書中で定義した通りであり、そしてＡｒとＡｒ^２は本明細書中で定義した通りに所望により置換されている芳香環系から選択される]のチエノピリダジノンに関する。
式(Ｉ)の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるその使用もまた記載されており、そして請求されている。
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ヒトのような哺乳動物において局所的な爽快感又は冷却感を生じさせる、式I[式中、R¹はC_1-4アルキル基に任意に置換されたC_4-6アルキレン結合であり；R²は=NH、-NH₂、又は-OHであり；R³はヒドロキシ、フェニル、又はフリル若しくはN-イミダゾリルのような5-若しくは6-員環の複素環の基を任意に末端とするC_1-5アルキルであり、且つR⁴がHであるか、；あるいはR³とR⁴とが共にC_3-5アルキレン結合を形成する]の化合物の使用。

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【０００１】
本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書に定義のとおりである）で示される化合物またはその塩、医薬としてのその使用、その製造法、およびＰＤＥ−ＩＶまたはＴＮＦ−α仲介疾患の処置のための使用に関する。
【０００２】
【化１】

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一般式（Ｉ）
【化１】


の化学構造を有する新規４−アミノチエノ［２,３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル誘導体およびその医薬上許容される塩、並びにそれらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物およびＰＤＥ７の阻害により改善され得る病理学的状態、疾患および障害の処置、予防または抑制におけるそれらの使用が開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の新規ピリミドチエノインダゾール類、それらの製造方法、および障害、とりわけ過剰増殖性障害の処置若しくは予防のための医薬品の製造のためのそれらの使用に関する。
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、
Ｒ^１は、所望によりＣ_１−６アルキルによって置換されている、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、またはＣ_３−６シクロアルキルであって、上記のそれぞれは、所望により１個以上のハロゲン原子によって置換されており；
Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^３は、ＣＯ−ＧまたはＳＯ_２−Ｇ{ここで、Ｇは、窒素原子、および窒素に隣接して酸素および硫黄から選択される第二のヘテロ原子を含む、５員環もしくは６員環であって、所望により、ヒドロキシルおよびＣ_１−４アルキルから選択される３個までの基によって置換されている}であり；
Ｑは、ＣＲ^５Ｒ^６{ここで、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書で定義した通りである}であり；
そしてＲ^４は、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される、０から４個のヘテロ原子を含む、５員環から１０員環の単環式もしくは二環式の芳香環系であり、該環系は、所望により、本明細書で記載した通りに置換されている]の化合物、およびその薬学的に許容される塩および溶媒和物に関する。その製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療における、特に自己免疫疾患の調節におけるその使用もまた記載されている。
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本発明は、本明細書中に記載された式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、および合成方法、および該化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物は抗ウイルス剤として、および／または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスＲＮＡおよびＤＮＡポリメラーゼ（例えば、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオ、コクサッキーＡおよびＢ、ライノ、エコー、天然痘、エボラおよび西ナイルウイルス由来のポリメラーゼ）の阻害剤であり、ＨＣＶ、ならびに他のウイルス感染（例えば、フラビウイルス感染）および癌を治療するのに有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の縮合ピリミジンおよびその医薬的に許容され得る塩は、ＰＩ３Ｋのインヒビターとしての活性を有し、そしてＰＩ３キナーゼと関連する異常な細胞の増殖、機能または挙動から生じる疾患または障害（例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌障害および神経性障害）を治療するのに使用され得る。これらの化合物を合成する方法も記載される。
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本発明は、殺真菌活性を有する式（Ｉ）のチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物に関する。 （もっと読む）

【化３５】


式（Ｉ）；［式中、Ａはチオフェンまたはフラン環を表し；ｎは１または２であり；Ｒ¹は式（１）；［式中、ｍは０または１であり；Ｒ³⁰はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；Ｒ⁴およびＲ⁵は、それらが結合しているＮ原子と共に、ベンゼン環と縮合していてもよく、非置換型もしくは置換型である、Ｎ、Ｓ、およびＯより選択される０もしくは１個の付加的なヘテロ原子を含む５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基を形成しているか；または、Ｒ⁴およびＲ⁵のうちの１つがアルキルであり、かつ他方が上で定義された５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基、もしくは上で定義された５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基により置換されたアルキル基である］の基であり；Ｒ２は式（ａ）；［式中、Ｒ⁶およびＲ⁷は、それらが結合している窒素原子と共に、非置換型または置換型のモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサゼパン、またはチアゼパン基を形成している］；および式（ｂ）；［式中、Ｙは、鎖の構成炭素原子の間および／または鎖の一方もしくは両方の末端にＯ、Ｎ、およびＳより選択される１または２個のヘテロ原子を含有しており、非置換型または置換型であるＣ₂−Ｃ₄アルキレン鎖である］；かつＲ³は非置換型または置換型であるインドール基である］の縮合ピリミジン；およびそれらの医薬的に許容される塩は、ＰＩ３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、従って、癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害、および神経学的障害のような、ＰＩ３キナーゼに関連した異常な細胞の増殖、機能、または挙動から生じる疾患及び障害を処置するために使用され得る。化合物を合成する方法も記載される。
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【化４６】


式（１）の縮合ピリミジンおよび医薬的に許容されるその塩は、ＰＩ３Ｋの阻害剤としての活性を有し、それ故ＰＩ３キナーゼに関連する細胞増殖、機能または挙動の異常から生じる疾患または障害、例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害および神経障害を治療するために使用し得る。前記化合物を合成するための方法も述べる。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規化合物及びそれらの調製法、疾患、特に癌のような過増殖性疾患を処置するためのそれらの使用、及び障害、特に癌のような過増殖性疾患の処置又は予防のための製薬学的組成物の製法に関する。式（Ｉ）中、ｍは０、１又は２であり、Ｒ^３は^＊−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＡＲであり、ここでＡｒはフェニル、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピリダジニルであり、ここでＡｒは場合により置換されていてもよい。
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本発明は、新規な化合物及びその医薬組成物、並びに腫瘍を治療するための化合物及び組成物を使用する方法を提供する。化合物が治療するために使用されてもよい特定の腫瘍型の例は、限定されないが、肉腫、メラノーマ、神経芽細胞腫、癌腫（限定されないが、肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）、及び中皮腫を含む。
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Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｐ、ｑ、ＡおよびＸは明細書において定義したとおりである、式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩が開示されている。該化合物の調製ならびに抑鬱および不安をはじめとするＣＮＳおよび他の障害の治療における使用も開示されている。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関する。式（Ｉ）の化合物において：ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ_１〜３脂肪族）であり；そしてＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、環を形成する。これらの化合物は、インヒビターまたはＪＡＫキナーゼとして有用であり、特に、自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常の処置のために、有用である。
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電位依存性カリウムチャネルを通じたカリウムイオン流の調節による疾患の処置に有用である化合物、組成物および方法が提供される。さらに詳細には、本発明は、示された状態の開始または発生に関連するカリウムチャネルを調節することによる、中枢および末梢神経系障害（たとえば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙性、気分障害、脳腫瘍、精神障害、ミオキミア、発作、てんかん、聴力および視力損失、アルツハイマー病、加齢性記憶喪失、学習障害、不安および運動ニューロン疾患）の処置に、および神経防護剤（たとえば卒中などを防止するための）として有用であるキナゾリノン、組成物および方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）を有する化合物およびその薬学的組成物を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、ＹおよびＺは、本明細書中のクラスおよびサブクラス内に規定され、一般に、そして本明細書中のサブクラスにおいて記載されるように、この化合物は、タンパク質キナーゼ（例えば、オーロラ）のインヒビターとして有用であり、従って例えばオーロラ媒介型疾患の処置のために有用である。特定の局面において、本発明は、患者もしくは生物学的サンプルにおいてキナーゼ（例えば、オーロラ）活性を阻害するための方法を提供し、この方法は、阻害有効量の本発明の化合物を、この患者に投与する工程、もしくはこの生物学的サンプルに接触させる工程を包含する。

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本発明は、ＨＣＶ複製の阻害剤としての二環式ピリミジン類の使用並びにＨＣＶ感染症を処置または除くことを目標とする製薬学的組成物中でのそれらの使用に関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の製造方法にも関する。本発明はまた本発明の二環式ピリミジン類と他の抗−ＨＶＣ剤との組み合わせにも関する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ受容体拮抗剤に関するものである。式Ｉで表される、新規なピペリジニルアミノ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物、その合成、及び５−ＨＴ受容体により直接的又は間接的に媒介される疾患を治療するための、その用途が開示されている。前記の状態は、たとえば、肺動脈高血圧、片頭痛、高血圧症、胃腸管の障害、再狭窄、喘息、気道閉塞症、良性前立腺増殖症、プリアピスム、不安症、うつ病、統合失調症、神経損傷及び脳卒中のような中枢神経システム障害を含む。調製法、及び新規な中間体及びその薬学的に受容される塩もまた提供される。 （もっと読む）