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【課題】高い移動度を有し、印刷法で製膜できるp型有機半導体材料を提供する。
【解決手段】化合物は、下記一般式(1)で表わされる。


(X及びXは硫黄原子又はセレン原子。a及びbは0〜2の整数。c及びdは0又は1。R〜Rは水素、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、アラルキル基又はアリール基。) (もっと読む)


式(I)の化合物;このような化合物を製造する方法;肥満症、精神障害、認知障害、記憶障害、統合失調症、癲癇および関連状態、および痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンティングトン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、および疼痛関連障害の処置におけるそれらの使用;およびそれらを含有する医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I):


[式中、
Yは、独立に、S、O、NR2、SO、SO2を示し:
Aは、独立に、5-又は6-員の芳香族炭素環又は複素環を示し;
式(I)のR1〜R20は、互いに独立に、アルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール基及び単官能基部分を含む様々な置換基を示す。]
で表される化合物及び塩、そのプロドラッグ、並びにその立体異性体に関する。
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本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および/又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 (もっと読む)


炎症性及び免疫の状態及び疾患の治療に有用である化合物(I)、組成物及び方法を、本明細書に提供する。特に、本発明は、ケモカイン受容体の発現及び/又は機能を調整するアリールニトリル化合物を提供する。本方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、I型糖尿病、喘息、乾癬及び炎症性腸疾患などの炎症性及び免疫調節性の障害及び疾患の治療に有用である。全ての定義は、請求項1に与えられたとおりである。
【化1】
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本発明は、チエノピリミジン化合物を含む一般式(I)の新規医薬組成物に関する。さらに本発明は、Mnk1及び/またはMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)及び/またはその変異体のキナーゼ活性を阻害することによって影響され得る疾病の予防及び/または処置用の医薬組成物の製造のための本発明のチエノピリミジン化合物の使用に関する。

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【化1】


本発明は、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤並びに式(I’)[式中R、R、R、Z、G、QおよびXはここで定義されている通りである]のアルキルキノリンおよびアルキルキナゾリン化合物から選択されるFLT3キナーゼ阻害剤の投与を含んでなる細胞または患者においてFLT3チロシンキナーゼ活性もしくは発現を阻害するかまたはFLT3キナーゼ活性もしくは発現を減少させる方法に関する。本発明には、細胞増殖性疾患またはFLT3に関連する疾患を進行させる危険性のある(または疑いのある)患者を処置するための予防および治療の両方の方法が包含される。
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【化1】


本発明は、式Iおよび式IIのチエノピリミジンおよびチエノピリジン化合物(式中、R、R、B、Z、Q、p、qおよびXは本明細書において定義されるとおりである)、タンパク質チロシンキナーゼ調節因子としての、特にFLT3の阻害剤としてのかかる化合物の使用、細胞または患者におけるFLT3のキナーゼ活性を低減または阻害するためのかかる化合物の使用、および細胞増殖性疾患および/またはFLT3に関連する疾患を患者において予防または治療するためのかかる化合物の使用に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物、および癌および他の細胞増殖性疾患などの病状を治療する方法に関する。
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本発明は、細胞または患者における、FLT3チロシンキナーゼ活性または発現を抑制するまたはFLT3キナーゼ活性または発現を低減する方法に関し、式I’および式II’のチエノピリミジンおよびチエノピリジン化合物:
【化1】


から選択されるファルネシルトランスフェラーゼ抑制剤およびFLT3キナーゼ抑制剤の投与を含んでなり、式中、R、R、B、Z、Q、p、qおよびXは本願明細書に定義されているとおりである。細胞増殖性障害またはFLT3に関連する障害を発病するリスクにある(または感受性である)患者を治療するための、予防的および治療的方法の両方が、本発明に包含される。
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【化1】


本発明は式(I)の化合物および高増殖性疾患の処置におけるその使用に関する。
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本発明は、治療において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは、17β−HSDタイプ1、タイプ2またはタイプ3酵素のような17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナ−ゼ(17β−HSD)酵素の抑制を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および/または予防において使用するための化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、カリウムチャネル阻害剤であるチエノピリジミジン化合物を提供する。また、化合物を含む薬学的組成物および不整脈の治療におけるこれらの使用も提供される。 (もっと読む)


本発明は、新規チオフェンピリミジノン誘導体、および治療におけるその使用、特に、ステロイドホルモン依存性疾患または障害、例えば、17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および/または予防におけるその使用に関する。 (もっと読む)


一般式(I)


(式中、A環は置換されていてもよい5〜6員の単環を表し、B環はさらに1〜2個のヘテロ原子を含有していてもよく、さらに置換されていてもよい5〜7員の単環式不飽和複素環を表わし、W、Wは炭素原子または窒素原子を表わし、ZはNR、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子、またはCRを表わし、Rは置換されていてもよい(アルキル、アルケニル、アルキニル)、保護されていてもよいアミノ、保護されていてもよいヒドロキシル、保護されていてもよいSH、S(O)、COR、または置換されていてもよい環状基を表わし、Rは置換されていてもよい不飽和環状基を表わす。)で示される化合物を有効成分として含有するCRF拮抗剤。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる薬剤の製造に使用できる新規なピロリジン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式(1)


[式中、R101及びR102は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を1個以上有していてもよい。]
で表されるピロリジン化合物又はその塩を提供する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I):


(式中、A=NまたはCR2;R2=H、F、OH、CN、CF3、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ;A=Nの場合、n=2または3で且つm=2;A=CR2の場合、n=1、2または3で且つm=1または2;B=共有結合またはC1-8-アルキレン;R1=任意に置換されていてもよいヘテロアリール;R3=CHR4CONHR5;R4=HまたはC1-6-アルキル;R5=H、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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本発明は、有糸分裂キネシン、特にKSPの抑制剤、およびこれらの抑制剤を製造する方法に関する。また、本発明は、本発明の抑制剤を含む医薬組成物、および種々の障害の治療および予防に抑制剤および医薬組成物を利用する方法に関する。本発明の化合物は、有糸分裂紡錐体を含む微小管構造の組立ておよび機能を阻害することによって治療することができる疾患用の治療剤として有用である。概して、本発明は、一般式I(式中、W、Ar、Ar、RおよびRは、本明細書中に規定する通りである)で表されるキネシン抑制剤、ならびに代謝産物、溶媒和物、互変異性体および薬学的に許容可能な塩、およびそのプロドラッグに関する。 (もっと読む)


本発明は式(1)の新規ジヒドロチエノピリミジンだけでなく、これらの医薬上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物、又は溶媒和物に関するものであり、これらは呼吸道の病気もしくは疾患、胃腸の病気もしくは疾患、関節、皮膚、もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患、又は癌疾患の治療に適している。また、本発明の化合物を含む医薬組成物が開示される。
【化1】

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式I:(式中A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、X4、X6、R2a、Rx、R4、R5、及びR6は本発明の詳細な記載のように定義される。)
で表される構造を持つ化合物及び該化合物の医薬的に許容される塩が開示されている。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法及び中間体もまた開示されている。 (もっと読む)


式Iの構造を有する化合物およびそれらの化合物の医薬的に許容できる塩類を開示し、その際、式中のA1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、X4、X6、R2k、R2l、R4、R5およびR6は、本発明の詳細な記述に定義される。対応する医薬組成物、処置方法、合成方法、および中間体をも開示する。
【化1】

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