式（Ｉ）
【化１】


（式中、A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、X⁴、X⁶、R^2k、R^2l、R⁴、R⁵およびR⁶は本発明の詳細な説明で定義された通りである）の構造を有する化合物および当該化合物の薬学的に許容しうる塩が開示されている。
相当する医薬組成物、治療法、合成法および中間体もまた開示されている。
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本発明は、１１ＣＢｙとも称されるメラミン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規の複素環、それを含有する薬剤組成物、その調製法および医薬品でのその使用に関する。本発明の化合物は、式（Ｉ）を有する。

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本発明は、処置の必要な被験体において下部尿路障害の少なくとも1つの症状を処置する方法に関しており、この症状とは、頻尿、尿意逼迫、尿の急迫性失禁、夜間多尿症および遺尿症からなる群より選択される。この方法は、処置の必要な被験体に対して、5−HT₃レセプターアンタゴニスト活性およびノルアドレナリン再取り込みインヒビター（NARI）活性を有する治療上有効な量の化合物を投与する工程を包含する。本発明はさらに、下部尿路障害の処置の必要な被験体において、頻尿、尿意逼迫、尿の急迫性失禁、夜間多尿症および遺尿症からなる群より選択される下部尿路障害の少なくとも1つの症状を処置する方法に関しており、この方法は、この被験体に対して治療上有効な量の5−HT₃レセプターアンタゴニストおよび治療上有効な量のNARIを同時投与する工程を包含する。 （もっと読む）

化合物及び化合物の医薬上許容しうる塩が開示されており、ここにおいて化合物は式Ｉ：
【化１】



（式中、A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、X⁴、X⁶、R²、R⁴、R⁵及びR⁶は、発明の詳述において定義された通りである）の構造を有する。また、対応する医薬組成物、治療方法、合成方法及び中間体が開示されている。
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本発明は、５−ＨＴレセプターアンタゴニストに関する。式Ｉによって表される、新規ピペリジニルアミノ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物、ならびにその合成および５−ＨＴレセプターが直接的または間接的に仲介した疾患を処置するための用途が開示されている。このような状態としては、不安、鬱病、精神分裂症、神経障害、脳卒中、および片頭痛のような中枢神経系の障害が挙げられる。また、調製の方法ならびに新規中間体およびその薬学的塩も含まれている。 （もっと読む）

ピリミジン核が（５）及び（６）位において架橋され、且つさらに（２）及び（４）位において芳香族部分を含んでなる置換基で置換されている化合物は、ＴＧＦβ活性の阻害により改善される状態を有する患者の処置において有用である。 （もっと読む）

細菌のメチオニルｔ−ＲＮＡシンセターゼ（ＭＲＳ）の阻害剤である新規な置換されたチオフェンが開示される。それらの製造法及びそれらの抗菌剤としての治療における使用の方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で表される化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグおよび代謝産物に関し、ここで、Ｗ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書中に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を投与することからなるＣ型肝炎ウイルスを治療する方法、および式（Ｉ）で表される化合物を含む上記疾患を治療するための医薬組成物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法に関する。
【化１】

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【課題】 入手が容易で、危険性が低い原料化合物を用い、比較的簡単で穏和な反応条件により、ピリミジン−４−オン化合物を高い収率で製造することのできる新規な方法を提供する。【解決手段】 アリールアミノカルボン酸化合物を、含窒素化合物の存在下にて、有機酸化合物と反応させてピリミジン−４−オン化合物を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖疾患を処置するために有用であり、また、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害を処置するために有用であり、また、ＫＳＰキネシンを阻害するために有用であるフッ素化された２−アミノメチルチエノピリミジノン化合物に関連する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、および、哺乳動物においてガンを処置するためにこれらの化合物を使用する方法に関連する。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ機能調節剤の提供。
【解決手段】置換された縮環ピリミジン−４（３Ｈ）−オン化合物、式（Ｉ）を提供する。


式中、A：フェニル、ヘテロアリール；R¹：置換アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等R²、R³：Ｈ、アルキル、ハロゲノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＨ₂、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、ハロゲノ、アルキレンジオキシ；R⁴、R⁵：Ｈ，アルキル，ハロゲノアルキル，ＳＨ、アルキルチオ、ＣＯＯＨ、アルコキシカルボニル；X：ＯＨ、アルコキシ；Y：アルキル類、アリール類、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等を表わす。 （もっと読む）

式Ｉ化合物とその調製方法が開示される。さらに、生物活性の式Ｉ化合物ならびに式Ｉ化合物を含有する製剤組成物の製造方法も開示される。開示の式Ｉ化合物は抗菌剤など多様な用途に使用することができる。式中Pは請求項1に記載の三環式環系である。
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本発明は、処置の必要な被験体において機能性腸疾患を処置する方法に関する。本発明は、処置の必要な被験体に対して、5-HT₃レセプターアンタゴニスト活性およびノルアドレナリン再取り込みインヒビター（NARI）活性を有する治療上有効な量の化合物を投与する工程を包含する。機能性腸疾患は、IBS、機能性腹部膨満感、機能性便秘および機能性下痢から選択され得る。本発明はさらに、機能性腸疾患の処置の必要な被験体においてそれを処置する方法に関するが、この方法は、この被験体に対して第一の量の5-HT₃アンタゴニストおよび第二の量のNARIを同時投与する工程を含み、ここでこの第一および第二の量は一緒になって治療上有効な量を含むか、各々治療有効量で存在する。さらに本発明の方法は、NARI単独を投与することを含む。本発明の方法に従って処置されうる機能性腸障害としては、IBS、機能性腹部鼓脹、機能性便秘および機能性下痢が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする患者において、悪心、嘔吐、レッチングまたはその任意の組み合わせを治療する方法に関する。本方法は、治療を必要としている患者に、5-HT₃レセプターアンタゴニスト活性およびノルアドレナリン再摂取阻害剤（NARI）活性を有する治療有効量の化合物を投与することを含む。本発明は、第１の量の5-HT3アンタゴニストおよび第２の量のNARIを悪心、嘔吐、レッチングまたはその任意の組み合わせの治療を必要とする被験体に同時投与することを含み、ここで第１および第２の量は合わせて治療有効量を含むか、または各々が治療有効量で存在する。さらに、本発明の方法は、NARI単独を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は式(１)：
【化１】


[式中、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立にＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６アルキル、Ｃ_３−６アルケニル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−３アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルを表し；各々所望により１〜３個のハロゲン原子により置換されていてもよく；Ｒ^３は基ＣＯ−ＧまたはＳＯ_２−Ｇであり、ここで、Ｇは、窒素原子と、窒素に隣接する酸素および硫黄から選択される第２のヘテロ原子とを含む５員または６員環であり；この環は本明細書で定義されているような少なくとも１個の基により置換されており、ＱはＣＲ^４Ｒ^５であり、ここで、Ｒ^４は水素、フッ素またはＣ_１−６アルキルであり、かつ、Ｒ^５は水素、フッ素またはヒドロキシであり；かつ、Ａｒは５員〜１０員の芳香環系であり、ここで、４個までの環原子が窒素、酸素および硫黄から独立に選択されるヘテロ原子であってよく、この環系は所望により、本明細書で定義されている１以上の基により置換されていてもよい]
のチエノピリミジンジオン、ならびにその医薬上許容される塩および溶媒和物に関する。また、これらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物および治療、特に免疫抑制療法におけるそれらの使用も記載される。
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ある種のチエノピリミジン誘導体はPDE10酵素の阻害に有用であり、したがって、精神医学的又は神経学的な症候群、例えば、精神病、強迫性障害及び／又はパーキンソン病の治療に有用であり、また、PDE10活性によってモジュレートされた疾患状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物に関し、この際、Ｚ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書と同様に定義される。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を投与することにより哺乳動物における異常な細胞成長を治療する方法および式（Ｉ）の化合物を含有するこのような障害を治療するための医薬組成物に関する。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法に関する。
【化１】

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本発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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本発明は、新規な置換チオフェンピリミジノン誘導体および治療におけるその使用法、特に１７β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ酵素の阻害を必要とするステロイド・ホルモン依存性疾患または障害など、ステロイド・ホルモン依存性疾患または障害を治療および／または予防するための使用法に関する。 （もっと読む）