本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なチエノピリジンおよびチエノピリミジン誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬品組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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本発明は、一般式（Ｉ）


ただし、Ｒ_３は、Ｈ、メチル、及びヒドロキシアルキルからなる群より選択され、さらに、Ｚ_１およびＺ_２は、それぞれ独立して、置換基としてｎ個のＲ_１及びｍ個のＲ_２を有する置換されたまたは非置換のフェニル、ナフチル、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、ピラジジニル、キノリニル、イソ−キノリニル、クマリニル、インドリル、チアゾリル及びチオフェニル基からなる群より選択され、Ｒ_１およびＲ_２は、同じであってもあるいは互いに異なるものであってもよく、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＯ_２Ｒ_４、−ＣＯＮＨＲ_４、−ＣＲ_４Ｏ、−ＳＯ_２Ｒ_４、−ＮＲ_４−ＣＯ−Ｒ_４、アルコキシ、アルキルチオ、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、ヒドロキシアルキルアミン、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群より選択され、この際、Ｒ_４は、Ｈ、Ｃ_１からＣ_６の分岐鎖のまたは分岐しないアルキル、アリール、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール及びヘテロアリールからなる群より選択され、さらに、ｎおよびｍは、それぞれ、Ｚ_１およびＺ_２中の置換基Ｒ_１及びＲ_２の数であり、０〜５であり、この際、ｎおよびｍが２以上の整数である場合には、Ｒ_１および／またはＲ_２は、縮合芳香族環系または炭素環系または複素環系を形成してもよい、
を有する化合物、またはこの塩、または生理学的に機能を有する誘導体、またはプロドラッグに関する。
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構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の新規な複素環、それらの製造方法、および疾患、特に過剰増殖性疾患の処置または予防用の薬品を製造するためのそれらの使用に関する。
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本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニンプロテインキナーゼの活性を阻害する、置換されたピラジン単位に縮合した５員複素環式環を含有する化合物に指向している。本発明は、更に、本発明の化合物を含有する化学療法組成物及び本発明の化合物の投薬を含む癌の治療方法に指向している。 （もっと読む）

本発明によれば、ウイルスの複製、好ましくはC型肝炎ウイルス(HCV)複製を阻害することができる化合物が同定され、かつそれらを使用するための方法が提供された。本発明の一態様において、ウイルス感染症の治療または予防において有用な化合物が提供される。本発明の別の態様において、HCV感染症の治療または予防において有用な化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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種々のチエノピリミジンに基づく類似体化合物が、チロシンキナーゼのSrcファミリーを選択的に阻害することが可能である。これらの化合物は、増殖性疾患、血液疾患、骨粗鬆症、神経疾患、自己免疫疾患、アレルギー/免疫学的疾患、またはウイルス感染を含む種々の疾患の処置において有用である（I）。
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本発明は一般に、異常な脈管形成および／もしくは過浸透に関連する疾病並びに／または過増殖性疾病、例えば癌、の処置における使用のための他の化学療法剤との組み合わせにおけるＫＤＲ阻害剤であるある種の置換された縮合もしくは未縮合のピリダジンまたはピリジン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ピリミド−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。前記化合物は、ある種のメラノコルチン受容体サブユニット、特にＭＣ４に対して良好な親和性を示す。前記化合物は、一つ又は数種のメラノコルチン受容体と関係がある病理学的障害又は疾患を治療するのに特に有用である。前記化合物を含有する医薬化合物及びその薬剤を調製するための使用が開示される。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、HSP90の阻害剤であり、例えば癌の治療に有用である：式(I) (式中、R₂は、式(IA)：
-(Ar¹)_m-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (IA)
(式中、いずれの可能な組み合わせにおいて、Ar¹は任意に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール基であり、Alk¹及びAlk²は、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン又はC₂〜C₃アルケニレン基であり、m、p、r及びsは独立して、0又は1であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-、-NR^ASO₂-又は-NR^A- (式中、R^Aは、水素又はC₁〜C₆アルキルである)であり、Qは、水素又は任意に置換されていてもよい炭素環式若しくは複素環式基である)の基であり；
R₃は、水素、任意置換基、又は任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキル、アリール又はヘテロアリール基であり；かつ
R₄は、(i) 水素、-CN基、ニトロ基-NO₂若しくは-C(=NOH)(NH₂)基、又は(ii) 任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、アリール、複素環式、アリール(C₁〜C₆アルキル)-若しくは複素環式(C₁〜C₆アルキル)-基、又は(iii) 式-C(=O)R₅ (式中、R₅は、ヒドロキシル、任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、アリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、若しくはヘテロアリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、又は(iv) 式-C(=O)NHR₆ (式中、R₆は、第1級、第2級、第3級若しくは環状アミノ、又はヒドロキシル、任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、アリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、又はヘテロアリール(C₁〜C₆アルコキシ)-である)。
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【課題】本発明の課題は、新規な縮合ピリミジン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することである。
【解決手段】次式（Ｉ）で示される縮合ピリミジン誘導体を有効成分とする農園芸用有害生物防除剤。
【化１】


（式中、環Ａは下式（II）、（III）、（IV）、（V）又は（VI）により表されるベンゼン環、チオフェン環、イミダゾール環、シクロペンテン環、又はシクロヘキセン環を表し、ｎは０，１，２の整数を表す。）
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３は、水素原子、アルキル基又はハロゲン原子を表し、Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン化アルケニル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、一般式（I）を有するフラノピリミジン化合物、およびその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩および誘導体、ならびにそれらのプロドラッグに関する。本発明は、式（I）の化合物を含む薬学的組成物；炎症、T細胞活性化の阻害、増殖、関節炎、臓器移植、虚血または再灌流傷害、心筋梗塞、卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、過敏症、1型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー疾患、喘息、枯草熱、湿疹、癌、大腸癌および胸腺腫を含む、哺乳動物の様々な疾患および状態の処置法であって、哺乳動物に式（I）の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法も含む。本発明は、一つまたは複数の式（I）の化合物を含む薬剤の製造法にも関する。

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式(１)で示される化合物；ただし、式中、Ｂはオルト位に置換基を有する単環式アリールもしくはヘテロアリール基、または二環式アリールもしくはヘテロアリール基である；１種以上のメタロプロティナーゼ、とりわけＴＡＣＥの阻害に有用である。 （もっと読む）

一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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【課題】本発明は、有害生物防除剤として有用で新規な４−フェネチルアミノピリミジンン誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の４−フェネチルアミノピリミジン誘導体は、次式で示される。
【化１】


（式中、Ａは単結合、炭素原子数１〜４個のアルキレン基、又は炭素原子数２〜４個のアルケニレン基を表わし、Ｒ^１はハロゲン原子、炭素原子数２〜４個のアシルオキシ若しくは水酸基で置換された炭素原子数１〜４個のアルキル基、又は無置換の炭素原子数１〜４個のアルキル基を表わし；Ｒ^２はハロゲン原子、又はＲ^１と結合してピリミジン環上の炭素原子と共に形成するチオフェン環を表し、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｘはハロゲン原子を表わす。） （もっと読む）

その多くの実施態様では、本発明は、特に、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト（特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニスト）として有用な式（Ｉ）の三環式化合物（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書中で定義したとおりである）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を治療する方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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Ｃ−Ｃケモカイン介在状態(例えば炎症疾患)を処置する医薬の製造における、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^ａ、ｐ、Ｒ^１、Ｚ、Ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ⁴は、本明細書に定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。特定の式(Ｉ)の化合物は新規であり、これらはまた、その製造方法と共に記載され、請求されている。
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