本発明は、(i)ピリミジンの2位にC-原子で始まる置換基を有すること、および(ii)ピリミジン環の5位および6位が、さらなる芳香族環構造の一体化した一部分であることを特徴とする、モノメチン結合によって連結されたベンゾチアゾリウム部分およびピミジニウム部分を含む蛍光色素に関する。 （もっと読む）

本発明は、4-(2-フルオロフェニル)-6-メチル-2-(ピペラジン-1-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン塩酸塩結晶形態を含む、4-(2-フルオロフェニル)-6-メチル-2-(ピペラジン-1-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン塩の新規な結晶形態に関する。本発明はまた、そのような結晶形態を含む組成物ならびにそのような結晶形態を作成する方法および、例えば、胃腸障害および/または泌尿生殖器障害の治療にそのような結晶形態を使用する方法に関する。

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【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有するチエノピリミジン化合物およびそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ｒ^２は（１）ハロゲン、（２）水酸基、（３）Ｃ_１−４アルキル、（４）Ｃ_１−４アルコキシから選ばれる置換基を有していてもよい５ないし７員の含窒素複素環基等、Ｒ^３はＣ_１−４アルキル、Ｒ^４はＣ_１−４アルコキシ等、ｎは１ないし４の整数を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、医薬組成物、合成方法、ならびに細胞壊死に関連する疾患および状態を治療するための方法を特徴とする。これらの状態を治療するのに有用な化合物の同定のためのスクリーニングアッセイも記載される。
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本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【化００１】


式の２−フェノキシピリミジノン類縁体（式中の可変基は本明細書に記載の通りである）を提供する。このような化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであって、ヒト、ペット、及び家畜における病理学的な受容体活性化に関連する疾患の治療に於いて特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化研究のためのにこのようなリガンドを使用する方法を提供する。
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本発明は、チエノピリミジン−４−オン、およびチエノピリダジン−７−オンＭＣＨ Ｒ１アンタゴニスト、その調製方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）の化合物は、肥満、精神病、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、２型糖尿病、メタボリックシンドローム、ならびに認知症、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置のために使用される。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミジノン誘導体に関する。これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ、特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を有している。それらは、特に、一以上のカンナビノイドレセプターが関与している病態及び病気の治療に対して魅力的である。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び薬物製造のためのそれらの利用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ^＊）化合物、Ｈ_３阻害剤としてのその使用、その製造法、およびその医薬組成物を提供するものである。
【化１】


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【課題】 チロシンキナーゼ阻害作用、特に、Ｓｙｋキナーゼ阻害作用に優れるチエノピリミジンジアミン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容される水和物、その薬理上許容される溶媒和物、その薬理上許容されるプロドラッグ、これらの製法、及び、Ｓｙｋキナーゼ関連疾患の予防及び／又は治療に優れる、上記チエノピリミジンジアミン誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）を有する化合物：
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Ｈ_４受容体モジュレーターとして有用なベンゾフロ−およびベンゾチエノピリミジン化合物を記述する。前記化合物はＨ_４受容体活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を含む、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。また、ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式ＩまたはＩａの化合物、または鏡像異性体、または薬学的に許容されるその塩を、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。

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本発明は、一般式（Ａ）（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、及びＺは説明と特許請求の範囲に記載されるものである）を有するキナゾリン誘導体、種々の疾患の治療のための一般式（Ａ）の化合物の使用、及び一般式（Ａ）の化合物の製造法に関する。
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式（Ｉ）の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を開示する。Ｕ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^３０およびＲ^３１は明細書で上述した通りである。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心血管疾患、認知および神経変性疾患を治療する方法を開示する。また、式Ｉの化合物とコリンエステラーゼ阻害薬またはムスカリン様ｍ１作動薬もしくはｍ２拮抗薬とを併用して認知または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する製薬学的に許容し得る組成物及びこの組成物を種々の疾患の治療において使用する方法を提供する。一つの実施形態において、本発明の化合物及びその製薬学的に許容し得る組成物は電位依存性ナトリウムチャネル及び／又はカルシウムチャネルの阻害剤として有用であることが見出された。これらの化合物は、式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩である。

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本発明は、式(I)(式中R¹、R²、R³およびAは明細書に定義したとおりである)で表される4-アミノ-5-クロロ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物を使用する新規殺虫方法に関する。本発明は、式(I)の化合物を施与する殺虫方法および式(I)の化合物の新規誘導体に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉの化合物、およびヒスタミン−３レセプターに関連するかまたはヒスタミン−３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のためのこの化合物の使用を提供する。本発明の別の目的は、Ｈ３レセプターに関連するかまたはＨ３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のために有用な、治療方法および薬学的組成物を提供することである。本発明は、式ＩのＮ−ベンゾイルピロリジン−３−イルアミンまたはＮ−ベンジルピロリジン−３−イルアミン化合物、またはその立体異性体あるいはその薬学的に受容可能な塩を提供する。

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本明細書は、黄体形成ホルモン/絨毛性ゴナドトロピン、卵胞刺激ホルモン、および甲状腺刺激ホルモンの受容体の、アゴニストおよびアンタゴニストを含む、ホルモン受容体の小分子調節物質を開示する。開示される例示的な化合物としては、表記式のものが挙げられ、式中、Xは-S(O)_nR⁵であり；nは0、1、または2であり；Yは-OR⁶または-NR⁷R⁸であり；R¹およびR²は、置換されてもよい低級脂肪族、アルコキシ、アラルキル、ハロゲン、H、および-OR5から独立して選択され、ここで、R5は低級アルキル、H、アラルキル、アシル、アルコキシカルボニル、およびアミノカルボニルから選択され；R³およびR⁴はアシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アラルキル、H、低級アルキル、およびシクロアルキルから独立して選択され；R⁵は低級アルキル、アラルキル、シクロアルキル、およびハロアルキルから選択され；R⁶はH、低級アルキル、およびアラルキルから選択され；R⁷およびR8はH、低級アルキル、アラルキル、およびシクロアルキルから独立して選択される。

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【化４６】


式（Ｉ）
（Ａはチオフェンもしくはフラン環を表し；ｎは０、１または２であり；Ｒ^１は式（式中、ｍは０または１であり；Ｒ^３０はＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｒ^４およびＲ^５は、結合されているＮ原子と一緒になって、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される０または１個の更なるヘテロ原子を含み、ベンゼン環に縮合され得、ならびに非置換もしくは置換される５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環基を形成するか；もしくはＲ４およびＲ５の一方はアルキルであり、他方は上記に定義した５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環基または上記に定義した５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環基により置換されるアルキル基である）の基であり；Ｒ^２は１、２、３もしくは４個の環窒素原子と、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される０、１もしくは２個の更なるヘテロ原子を含有し、単環もしくは双環であり、ならびに非置換もしくは置換されるヘテロアリール基であり；ならびにＲ３は（ａ）式（式中、Ｂは非置換もしくは置換されるフェニル環であり、Ｚは、Ｈ、−ＯＲ、−ＳＲ、ＣＨ２ＯＲ、−ＣＯ_２Ｒ、ＣＦ_２ＯＨ、ＣＨ（ＣＦ_３）ＯＨ、Ｃ（ＣＦ_３）_２ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｑＯＲ、−（ＣＨ_２）_ｑＮＲ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲ_２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）_ｍＮ（Ｒ）_２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＳ（Ｏ）_ｍＲ、−ＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、ＣＮ、ハロゲンおよび−ＮＯ_２（各ＲはＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、および５−から１２員のアリールもしくはヘテロアリール基から独立に選択され、基は非置換もしくは置換され、ｍは１または２であり、ｑは０、１または２である）から選択される）の基；（ｂ）１、２、３もしくは４個の環窒素原子と、Ｏ、およびＳから選択される０、１もしくは２個の更なるヘテロ原子を含有し、単環もしくは双環であり、ならびに非置換もしくは置換されるヘテロアリール基；および（ｃ）非置換もしくは置換され、上記に定義したようなヘテロアリール基に縮合しているベンゼン環を含む基から選択される）の縮合ピリミジン；およびこれらの医薬的に許容可能な塩は、ＰＢＫの阻害剤として活性を有し、したがってＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞成長、機能もしくは挙動から生じる疾患および障害、例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害、および神経障害を処置するのに使用され得る。この化合物を合成するための方法も述べられている。
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