イオンチャネルの調節因子として有用なチエノピリミジン
本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する製薬学的に許容し得る組成物及びこの組成物を種々の疾患の治療において使用する方法を提供する。一つの実施形態において、本発明の化合物及びその製薬学的に許容し得る組成物は電位依存性ナトリウムチャネル及び／又はカルシウムチャネルの阻害剤として有用であることが見出された。これらの化合物は、式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１２４】
〔式中：
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；ここで、Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環は、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚは０〜５であり；
環Ａは、
【化１２５】
であり；
ｙは０〜４であり；
ｕは０〜３であり；
Ｚ１及びＺ２は、独立してＮ又はＣ−Ｒ５であり；
それぞれ存在するＲ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４及びＲ５は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であってＱの最大２個までの隣り合わないメチレン単位が、場合により及び独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＸは、独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
それぞれ存在するＲは、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＹで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＹは、独立して、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２又は−ＯＰＯ（ＲＶ）２から選択され、ここでＲＶは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＲ’は、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＺは、独立して、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２又は−ＯＰＯ（ＲＴ）２から選択され、ここでＲＴは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であるか；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、前記の単環式環又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＵは、独立して、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２又は−ＯＰＯ（ＲＱ）２から選択され、ここでＲＱは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；あるいはＲ及びＲ’、２個の存在するＲ、又は２個の存在するＲ’は、これらが結合している原子（１個又は複数個）と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立してから選択される０〜４個の異種原子を有する３〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式又は二環式環を形成し、前記の単環式又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＴ１で場合により置換されていてもよく；且つそれぞれ存在するＲＴ１は、独立して、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２又は−ＯＰＯ（ＲＳ）２から選択され、ここでＲＳは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族である；
但し：
Ａ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換ピペラジン環を形成し、環Ａが環Ａ１であり、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂがそれぞれ水素であり、Ｗがハロであり且つｙが１〜４である場合には、Ｒ５がニトロ、ハロ、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシでないこと；
Ｂ．環Ａが環Ａ１であり、Ｒ３Ａが水素、ＣＯ２Ｈ又はＣＯＮＨ２であり且つＲ３Ｂが水素又はメチルであり、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成する（ここでＲ１及びＲ２が一緒になって形成する環が、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚが０〜５であり、Ｗがフルオロであり、ｙが１〜２であり、並びにＱが結合である）場合には、ＲＸがハロゲンでないこと；
Ｃ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換アゼパニル環を形成し、環Ａが環Ａ１であり且つＲ３Ａ及びＲ３Ｂがそれぞれ水素である場合には、ＷがＮＭｅ２、ＯＭｅ又はＦでないこと；
Ｄ．環Ａが環Ａ１であり、Ｒ３Ａが水素であり且つＲ３Ｂがメチルであり、Ｒ１及びＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素から選択される０〜１個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい６員単環式飽和又は部分不飽和環を形成する（ここでＲ１及びＲ２が一緒になって形成する環が、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚが０〜５であり、ｙが２であり、Ｑが結合であり、並びにＲＸがハロゲンである）場合には、ＷがＮ（Ｒ’）２でないこと；
Ｅ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成する（ここでＲ１及びＲ２が一緒になって形成する環が、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚが０〜５であり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸであり、環Ａが環Ａ２であり並びにＲ３ＢがＱ−ＲＸである）場合には、Ｒ３Ａがシアノでないこと；
Ｆ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により及び独立して、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で置換されていてもよいモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサゼパン又はチアゼパン環を形成し、ｚが０〜５であり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸであり、環Ａが環Ａ１又は環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのいずれか一つ又はその両方がＱ−ＲＸであり、並びにＱがＣ１アルキリデン鎖である場合には、ＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２でないこと；並びに
Ｇ．環Ａが環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがそれぞれＱ−ＲＸであり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである場合には、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４−置換ピペリジン環を形成せず、ここでｚが１であり、−Ｒ４がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり且つＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’であるか、あるいはｚが１であり且つ−Ｒ４が１−メトキシメチル、１−メトキシプロパン−２−オール又は１−エトキシプロパン−２−オールであること；
を条件とする〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
環Ａが環Ａ１：
【化１２６】
であり並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが請求項１で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが環Ａ２：
【化１２７】
であり並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが請求項１で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり並びにＲＸが−Ｒ’である、請求項２又は３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が、水素、０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が水素、非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜３個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい５〜６員完全不飽和単環式環から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
環Ａが環Ａ３：
【化１２８】
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが請求項１で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が水素、又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
環Ａが環Ａ４：
【化１２９】
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが請求項１で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゼチジニル環：
【化１３０】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピロリジニル環：
【化１３１】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペリジニル環：
【化１３２】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペラジニル環：
【化１３３】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってモルホリニル環：
【化１３４】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってチオモルホリニル環：
【化１３５】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゼパニル環：
【化１３６】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゾカニル環：
【化１３７】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｉｉ）又は（ｊｊ）：
【化１３８】
〔式中：
Ｇ１は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−又は−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−であり；
ｍ１及びｎ１のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ１＋ｎ１が２〜６であることを条件とする）；
ｐ１は０〜２であり；
ｚは０〜４であり；
それぞれのＲＸＸは、水素であるか、Ｃ１−６脂肪族基であるか、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり；ここでＲＸＸは、ｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１は０〜３であり（但し、両方のＲＸＸが同時に水素でないことを条件とする）；
ＲＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）であり；並びに
それぞれ存在するＲ１１は、独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸが水素でない、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
両方のＲＸＸが水素でない、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
ｐ１が０である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
ｐ１が１である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
ｐ１が２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ１である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２７】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲＸＸがＣ１−６脂肪族基であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項１９〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
ＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり、ｗ１が０〜３である、請求項１９〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＲＹＹが、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項１９〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
ＲＹＹが水素である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲＹＹが、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒが水素である、請求項１９〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項１９〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項４１】
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項４２】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項４３】
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環：
【化１３９】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
ＲＸＸがメチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔ−ブチルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｋｋ）：
【化１４０】
〔式中：
Ｇ３は、−Ｎ−又はＣＨであり；
ｍ２及びｎ２のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ２＋ｎ２が２〜６であることを条件とする）；
ｐ２は０〜２であり（但し、Ｇ３がＮである場合には、ｐ２が０でないことを条件とする）；
ｑ２は０又は１であり；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐは、結合であるか又はＣ１−Ｃ６アルキリデンリンカーであり、ここで最大２個までのメチレン単位は、場合により及び独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−又は−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置換されていてもよく；
環Ｂは、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂは、ｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２は０〜４であり；それぞれ存在するＲ１２は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｇ３がＮである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｇ３がＣＨである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
ｐ２が０である、請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
ｐ２が１である、請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
ｐ２が２である、請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
ｑ２が０である、請求項４７〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
ｑ２が１である、請求項４７〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
ｐ２が１であり、及びｑ２が１である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｇ３がＣＨであり、ｐ２が０であり、及びｑ２が１である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５７】
ｍ２及びｎ２がそれぞれ１である、請求項４７〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
ｍ２及びｎ２がそれぞれ２である、請求項４７〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｓｐが−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、請求項４７〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｓｐが−Ｏ−である、請求項４７〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｓｐが−ＮＲ’−である、請求項４７〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｓｐが−ＮＨ−である、請求項４７〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項４７〜６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項４７〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項４７〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
ｗ２が０である、請求項４７〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項４７〜６６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｓｐが結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；ｐ２が１であり；Ｒが水素であり；且つｍ２及びｎ２が両方同時に１又は２である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒが水素である、請求項４７〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって式（ｋｋ−ｉ）又は式（ｋｋ−ｉｉ）：
【化１４１】
の環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒが水素である、請求項７２〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒが水素であり及び環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｓｐが結合、−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項７２〜７５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ＩＩ）：
【化１４２】
〔式中：
ｍ３及びｎ３のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ３＋ｎ３が２〜６であることを条件とする）；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、又はＣ１−Ｃ６アルキリデンリンカーであり、ここで最大２個までのメチレン単位は、場合により及び独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−又は−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置換されていてもよく（但し、Ｓｐ３は、カルボニル基に、炭素原子以外の原子を介して結合されることを条件とする）；
環Ｂ３は、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂ３は、ｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３は０〜４であり；
それぞれ存在するＲ１３は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｓｐ３が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｓｐ３が−Ｏ−である、請求項７７〜７８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｓｐ３が−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｓｐ３が−ＮＲ’−である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｓｐ３が−ＮＨ−である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｓｐ３が−ＮＨ−ＣＨ２−である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８４】
ｍ３及びｎ３のそれぞれが１である、請求項７７〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
ｍ３及びｎ３が２である、請求項７７〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項７７〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項７７〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８９】
ｗ３が０である、請求項７７〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９０】
環Ｂ３がテトラヒドロフラニルである、請求項７７〜８９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｓｐ３が結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；Ｒが水素であり；且つｎ３及びｍ３が両方同時に１又は２である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒが水素である、請求項７７〜９１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９３】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項７７〜９２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
ｚが０である、請求項７７〜９４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項７７〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｍｍ）：
【化１４３】
〔式中：
ｍ４及びｎ４のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ４＋ｎ４が２〜６であることを条件とする）；
ｐ４は１〜２であり；
ＲＹＺは、場合によりｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６脂肪族基であり、ここでｗ４は０〜３であり；
それぞれ存在する−Ｒ１４は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９８】
ｐ４が１である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
ｐ４が２である、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ１である、請求項９６〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ２である、請求項９６〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０２】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ３である、請求項９６〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
ＲＹＺが、ｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここでｗ４が０〜３である、請求項９７〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
ＲＹＺが、ｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここでｗ４が０〜３である、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
ＲＹＺがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒが水素である、請求項９６〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０７】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項９６〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｎｎ）：
【化１４４】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｇ１が−Ｎ−である、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｇ１が−ＣＨ−ＮＨ−である、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｇ１が−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−である、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１３】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０９〜１１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１４】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０９〜１１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｐｐ）：
【化１４５】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１６】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０９〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１８】
ＷがＯＲ’である、請求項１〜１１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
ＷがＯＨである、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
ＷがＳＲ’である、請求項１〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２１】
ＷがＳＨである、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
ＷがＮ（Ｒ’）２である、請求項１〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２３】
ＷがＮＨＲ’である、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２４】
ＷがＮＨ２である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
ＷがＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆである、請求項１〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２６】
ＷがＣＨＦ２である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
ＷがＣＨ２Ｆである、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２８】
ｚが０〜５である、請求項１〜１２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２９】
ｚが１〜３である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３０】
ｚが１〜２である、請求項１２９に記載の化合物。
【請求項１３１】
ｚが１である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ４が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１〜１３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ４が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３であるか、あるいは−ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル又は−ＣＨ２チアゾリルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’又は−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピロリジン−１−イル（ｂｂ）であり、ｚが１又は２であり並びにＲ４がＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’又は−ＣＨ２ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４がＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’又は−ＣＨ２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’あるいは−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり並びにＲ４がＦ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、又は−ＣＨ２ＯＲ’である、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５６】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１５７】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６７】
ｙが０〜４である、請求項１３３〜１６６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６８】
ｙが０である、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１６９】
ｙが１〜３である、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１７０】
ｙが１〜２である、請求項１６９に記載の化合物。
【請求項１７１】
ｙが１である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７２】
それぞれのＲ５が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１３３〜１７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７３】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、−ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、場合により置換されていてもよいフェノキシ又は場合により置換されていてもよいベンジルオキシである、請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７４】
Ｒ５がＦである、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７５】
Ｒ５がＯＲ’である、請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｒ５がＯＨである、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１７７】
前記化合物が式Ｉ−Ａ：
【化１４６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ｙ及び環Ａは、請求項１で定義した通りである）
を有する、請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
【請求項１７８】
環Ａが環Ａ１又は環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂの一つが水素であるか又はＲ３Ａ及びＲ３Ｂの両方が水素である、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１７９】
環Ａが環Ａ１又は環Ａ２であり、Ｒ３Ａ又はＲ３Ｂのそれぞれが独立してＱ−ＲＸである、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８０】
ＱがＣ１−Ｃ６アルキリデンである、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８１】
ＱがＣ１−Ｃ４アルキリデンである、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｑが−ＣＨ２−である、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８３】
Ｑが結合であり及びそれぞれのＲＸが、独立して、−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択される、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｑが結合であり及びそれぞれのＲＸが、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８５】
それぞれのＲＸが独立してＲ’である、請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８６】
環Ａが環Ａ３又はＡ４であり及びそれぞれのＲ５が水素である、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１８７】
環Ａが環Ａ３又はＡ４であり、ｕが１〜３であり及びそれぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１８８】
ＱがＣ１−Ｃ６アルキリデンである、請求項１８７に記載の化合物。
【請求項１８９】
ＱがＣ１−Ｃ４アルキリデンである、請求項１８７に記載の化合物。
【請求項１９０】
Ｑが−ＣＨ２−である、請求項１８７に記載の化合物。
【請求項１９１】
Ｑが結合であり及びＲＸが、独立して、−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択される、請求項１８７に記載の化合物。
【請求項１９２】
ＲＸがＲ’である、請求項１９１に記載の化合物。
【請求項１９３】
Ｑが結合であり及びそれぞれのＲＸが、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１８７に記載の化合物。
【請求項１９４】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ−ｉ：
【化１４７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２及び環Ａは、請求項１で定義した通りである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９５】
前記化合物が、
【化１４８】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９６】
請求項１〜１９５のいずれか１項に記載の化合物と製薬学的に許容し得る補助剤又は担体とを含有する医薬組成物。
【請求項１９７】
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身神経痛、てんかん又はてんかん状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び鬱病、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調症、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛、激痛又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛あるいは癌性疼痛から選択される疾患、障害又は状態を治療又はそれらの重症度を軽減する方法であって、前記患者に有効量の請求項１９６に記載の組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項１９８】
前記疾患、状態又は障害が電位依存性ナトリウムチャネルの活性化又は過活動に関連している、請求項１９７に記載の方法。
【請求項１９９】
前記疾患、状態又は障害が急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛である、請求項１９７に記載の方法。
【請求項２００】
前記疾患、状態又は障害が神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛である、請求項１９７に記載の方法。
【請求項２０１】
前記疾患、状態又は障害が激痛又は難治性疼痛、急性痛、術後疼痛、背痛あるいは癌性疼痛である、請求項１９７に記載の方法。
【請求項２０２】
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身神経痛、てんかん又はてんかん状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び鬱病、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調症、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛、激痛又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛あるいは癌性疼痛から選択される疾患、障害又は状態を治療又はそれらの重症度を軽減する方法であって、患者に、有効量の式Ｉ：
【化１４９】
〔式中：
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；ここで、Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環は、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚは０〜５であり；
環Ａは、
【化１５０】
であり；
ｙは０〜４であり；
ｕは０〜３であり；
Ｚ１及びＺ２は、独立してＮ又はＣ−Ｒ５であり；
それぞれ存在するＲ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４及びＲ５は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であってＱの最大２個までの隣り合わないメチレン単位が、場合により及び独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり；及びそれぞれ存在するＲＸは、独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
それぞれ存在するＲは、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＹで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＹは、独立して、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２又は−ＯＰＯ（ＲＶ）２から選択され、ここでＲＶは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＲ’は、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＺは、独立して、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２又は−ＯＰＯ（ＲＴ）２から選択され、ここでＲＴは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であるか；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、前記の単環式環又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＵは、独立して、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２又は−ＯＰＯ（ＲＱ）２から選択され、ここでＲＱは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；あるいはＲ及びＲ’、２個の存在するＲ、又は２個の存在するＲ’は、これらが結合している原子（１個又は複数個）と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立してから選択される０〜４個の異種原子を有する３〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式又は二環式環を形成し、前記の単環式又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＴ１で場合により置換されていてもよく；且つそれぞれ存在するＲＴ１は、独立して、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２又は−ＯＰＯ（ＲＳ）２から選択され、ここでＲＳは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基である；
但し：
Ｇ．環Ａが環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがそれぞれＱ−ＲＸであり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである場合には、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４−置換ピペリジン環を形成せず、ここでｚが１であり、−Ｒ４がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり且つＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’であるか、あるいはｚが１であり且つ−Ｒ４が１−メトキシメチル、１−メトキシプロパン−２−オール又は１−エトキシプロパン−２−オールであることを条件とする〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩を投与する工程を含む方法。
【請求項２０３】
前記疾患、状態又は障害が電位依存性ナトリウムチャネルの活性化又は過活動に関係している、請求項２０２に記載の方法。
【請求項２０４】
前記疾患、状態又は障害が急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛である、請求項２０２に記載の方法。
【請求項２０５】
前記疾患、状態又は障害が神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛である、請求項２０２に記載の方法。
【請求項２０６】
前記疾患、状態又は障害が激痛又は難治性疼痛、急性痛、術後疼痛、背痛又は癌性疼痛である、請求項２０２に記載の方法。
【請求項２０７】
前記疾患が、大腿骨癌性疼痛；非悪性慢性骨痛；関節リウマチ；変形性関節症；脊柱管狭窄症；神経障害性腰痛；神経障害性腰痛；筋筋膜痛症候群；線維筋痛症；顎関節痛；慢性内臓痛、例えば腹痛；膵臓痛；ＩＢＳ痛；慢性頭痛；片頭痛；緊張性頭痛、例えば群発性頭痛；慢性神経障害性疼痛、例えば帯状疱疹後神経痛；糖尿病性神経障害；ＨＩＶ関連神経障害；三叉神経痛；シャルコー・マリー・トゥース神経障害；遺伝性感覚性ニューロパシー；末梢神経損傷；有痛性神経腫；異所性近位及び遠位発射；神経根障害；化学療法誘発性神経障害性疼痛；放射線治療誘発性神経障害性疼痛；乳房切除術後疼痛；中枢痛；脊髄損傷疼痛；脳卒中後疼痛；視床痛；複合性局所疼痛症候群；幻痛；難治性疼痛；急性痛、急性術後疼痛；急性筋骨格痛；関節痛；機械的腰痛；頸痛；腱炎；外傷／運動痛；急性内臓痛、例えば腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア、など；胸痛、例えば心臓痛；骨盤痛、腎仙痛、急性分娩痛、例えば陣痛；帝王切開痛；急性炎症性、熱傷及び外傷痛；急性間欠痛、例えば子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突出痛；口腔顔面痛、例えば副鼻腔炎疼痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）痛；鬱病での疼痛；ハンセン病痛；ベーチェット病痛；有痛脂肪症；静脈炎痛；ギラン・バレー疼痛；痛む脚と動く足趾症候群；ハグランド症候群；先端紅痛症痛；ファブリー病痛；膀胱及び泌尿器疾患、例えば尿失禁；機能亢進膀胱；疼痛性膀胱症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；又は前立腺炎から選択される、請求項２０２に記載の方法。
【請求項２０８】
（ａ）患者；又は
（ｂ）生物学的試料
におけるＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ、１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９又はＣａＶ２．２活性の一つ又はそれ以上を阻害する方法であって、式Ｉ：
【化１５１】
〔式中：
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；ここで、Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環は、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚは０〜５であり；
環Ａは、
【化１５２】
であり；
ｙは０〜４であり；
ｕは０〜３であり；
Ｚ１及びＺ２は、独立してＮ又はＣ−Ｒ５であり；
それぞれ存在するＲ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４及びＲ５は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であってＱの最大２個までの隣り合わないメチレン単位が、場合により及び独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＸは、独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
それぞれ存在するＲは、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＹで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＹは、独立して、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２又は−ＯＰＯ（ＲＶ）２から選択され、ここでＲＶは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＲ’は、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＺは、独立して、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２又は−ＯＰＯ（ＲＴ）２から選択され、ここでＲＴは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であるか；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、前記の単環式環又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＵは、独立して、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２又は−ＯＰＯ（ＲＱ）２から選択され、ここでＲＱは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；あるいはＲ及びＲ’、２個の存在するＲ、又は２個の存在するＲ’は、これらが結合している原子（１個又は複数個）と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立してから選択される０〜４個の異種原子を有する３〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式又は二環式環を形成し、前記の単環式又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＴ１で場合により置換されていてもよく；且つそれぞれ存在するＲＴ１は、独立して、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２又は−ＯＰＯ（ＲＳ）２から選択され、ここでＲＳは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基である；
但し：
Ｇ． 環Ａが環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがそれぞれＱ−ＲＸであり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである場合には、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４−置換ピペリジン環を形成せず、ここでｚが１であり、−Ｒ４がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり且つＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’であるか、あるいはｚが１であり且つ−Ｒ４が１−メトキシメチル、１−メトキシプロパン−２−オール又は１−エトキシプロパン−２−オールであることを条件とする〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩を前記患者に投与するか又は前記生物学的試料と接触させることを含む、方法。
【請求項２０９】
環Ａが環Ａ１：
【化１５３】
であり；並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが請求項２０２又は２０８で定義した通りである、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２１０】
環Ａが環Ａ２：
【化１５４】
であり；並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが請求項２０２又は２０８で定義した通りである、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２１１】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、並びにＲＸが−Ｒ’である、請求項２０９又は２１０に記載の方法。
【請求項２１２】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が、水素、０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環から選択される、請求項２１１に記載の方法。
【請求項２１３】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が水素、非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜３個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい５〜６員完全不飽和単環式環から選択される、請求項２１２に記載の方法。
【請求項２１４】
環Ａが環Ａ３：
【化１５５】
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが請求項２０２又は２０８で定義した通りである、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２１５】
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が水素、又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択される、請求項２１４に記載の方法。
【請求項２１６】
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択される、請求項２１５に記載の方法。
【請求項２１７】
環Ａが環Ａ４：
【化１５６】
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが請求項１で定義した通りである、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２１８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピロリジニル環：
【化１５７】
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２１９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペリジニル環：
【化１５８】
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２２０】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペラジニル環：
【化１５９】
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２２１】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってモルホリニル環：
【化１６０】
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２２２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｉｉ）又は（ｊｊ）：
【化１６１】
〔式中：
Ｇ１は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−又は−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−であり；
ｍ１及びｎ１のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ１＋ｎ１が２〜６であることを条件とする）；
ｐ１は０〜２であり；
ｚは０〜４であり；
それぞれのＲＸＸは、水素であるか、Ｃ１−６脂肪族基であるか、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり；ここでＲＸＸは、ｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１は０〜３であり（但し、両方のＲＸＸが同時に水素でないことを条件とする）；
ＲＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）であり；並びに
それぞれ存在するＲ１１は、独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２２３】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２２２に記載の方法。
【請求項２２４】
ＲＹＹが水素である、請求項２２２に記載の方法。
【請求項２２５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環：
【化１６２】
を形成する、請求項２２２に記載の方法。
【請求項２２６】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２２５に記載の方法。
【請求項２２７】
ＲＸＸがメチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔ−ブチルである、請求項２２６に記載の方法。
【請求項２２８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｍｍ）：
【化１６３】
〔式中：
ｍ４及びｎ４のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ４＋ｎ４が２〜６であることを条件とする）；
ｐ４は１〜２であり；
ＲＹＺは、ｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６脂肪族基であり、ｗ４は０〜３であり；
それぞれ存在する−Ｒ１４は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２２９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｎｎ）：
【化１６４】
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２３０】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｐｐ）：
【化１６５】
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２３１】
ＷがＯＲ’である、請求項２０２〜２３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３２】
ＷがＯＨである、請求項２３１に記載の方法。
【請求項２３３】
ｙが０である、請求項２０２〜２３２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３４】
ｙが１である、請求項２０２〜２３２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３５】
Ｒ５がＦである、請求項２３４に記載の方法。
【請求項２３６】
前記化合物が式Ｉ−Ａ：
【化１６６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ｙ及び環Ａは、請求項２０２又は２０８で定義した通りである）
を有する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２３７】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ−ｉ：
【化１６７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２及び環Ａは、請求項２０２又は２０８で定義した通りである）
を有する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２３８】
前記化合物が、
【化１６８】
から選択される、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１２４】
〔式中：
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；ここで、Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環は、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚは０〜５であり；
環Ａは、
【化１２５】
であり；
ｙは０〜４であり；
ｕは０〜３であり；
Ｚ１及びＺ２は、独立してＮ又はＣ−Ｒ５であり；
それぞれ存在するＲ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４及びＲ５は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であってＱの最大２個までの隣り合わないメチレン単位が、場合により及び独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＸは、独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
それぞれ存在するＲは、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＹで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＹは、独立して、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２又は−ＯＰＯ（ＲＶ）２から選択され、ここでＲＶは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＲ’は、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＺは、独立して、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２又は−ＯＰＯ（ＲＴ）２から選択され、ここでＲＴは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であるか；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、前記の単環式環又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＵは、独立して、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２又は−ＯＰＯ（ＲＱ）２から選択され、ここでＲＱは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；あるいはＲ及びＲ’、２個の存在するＲ、又は２個の存在するＲ’は、これらが結合している原子（１個又は複数個）と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立してから選択される０〜４個の異種原子を有する３〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式又は二環式環を形成し、前記の単環式又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＴ１で場合により置換されていてもよく；且つそれぞれ存在するＲＴ１は、独立して、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２又は−ＯＰＯ（ＲＳ）２から選択され、ここでＲＳは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族である；
但し：
Ａ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換ピペラジン環を形成し、環Ａが環Ａ１であり、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂがそれぞれ水素であり、Ｗがハロであり且つｙが１〜４である場合には、Ｒ５がニトロ、ハロ、Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルコキシでないこと；
Ｂ．環Ａが環Ａ１であり、Ｒ３Ａが水素、ＣＯ２Ｈ又はＣＯＮＨ２であり且つＲ３Ｂが水素又はメチルであり、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成する（ここでＲ１及びＲ２が一緒になって形成する環が、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚが０〜５であり、Ｗがフルオロであり、ｙが１〜２であり、並びにＱが結合である）場合には、ＲＸがハロゲンでないこと；
Ｃ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換アゼパニル環を形成し、環Ａが環Ａ１であり且つＲ３Ａ及びＲ３Ｂがそれぞれ水素である場合には、ＷがＮＭｅ２、ＯＭｅ又はＦでないこと；
Ｄ．環Ａが環Ａ１であり、Ｒ３Ａが水素であり且つＲ３Ｂがメチルであり、Ｒ１及びＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素から選択される０〜１個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい６員単環式飽和又は部分不飽和環を形成する（ここでＲ１及びＲ２が一緒になって形成する環が、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚが０〜５であり、ｙが２であり、Ｑが結合であり、並びにＲＸがハロゲンである）場合には、ＷがＮ（Ｒ’）２でないこと；
Ｅ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成する（ここでＲ１及びＲ２が一緒になって形成する環が、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚが０〜５であり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸであり、環Ａが環Ａ２であり並びにＲ３ＢがＱ−ＲＸである）場合には、Ｒ３Ａがシアノでないこと；
Ｆ．Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により及び独立して、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で置換されていてもよいモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサゼパン又はチアゼパン環を形成し、ｚが０〜５であり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸであり、環Ａが環Ａ１又は環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂのいずれか一つ又はその両方がＱ−ＲＸであり、並びにＱがＣ１アルキリデン鎖である場合には、ＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２でないこと；並びに
Ｇ．環Ａが環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがそれぞれＱ−ＲＸであり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである場合には、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４−置換ピペリジン環を形成せず、ここでｚが１であり、−Ｒ４がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり且つＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’であるか、あるいはｚが１であり且つ−Ｒ４が１−メトキシメチル、１−メトキシプロパン−２−オール又は１−エトキシプロパン−２−オールであること；
を条件とする〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
環Ａが環Ａ１：
【化１２６】
であり並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが請求項１で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが環Ａ２：
【化１２７】
であり並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが請求項１で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり並びにＲＸが−Ｒ’である、請求項２又は３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が、水素、０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が水素、非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜３個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい５〜６員完全不飽和単環式環から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
環Ａが環Ａ３：
【化１２８】
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが請求項１で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が水素、又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
環Ａが環Ａ４：
【化１２９】
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが請求項１で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゼチジニル環：
【化１３０】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピロリジニル環：
【化１３１】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペリジニル環：
【化１３２】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペラジニル環：
【化１３３】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってモルホリニル環：
【化１３４】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってチオモルホリニル環：
【化１３５】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゼパニル環：
【化１３６】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゾカニル環：
【化１３７】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｉｉ）又は（ｊｊ）：
【化１３８】
〔式中：
Ｇ１は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−又は−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−であり；
ｍ１及びｎ１のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ１＋ｎ１が２〜６であることを条件とする）；
ｐ１は０〜２であり；
ｚは０〜４であり；
それぞれのＲＸＸは、水素であるか、Ｃ１−６脂肪族基であるか、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり；ここでＲＸＸは、ｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１は０〜３であり（但し、両方のＲＸＸが同時に水素でないことを条件とする）；
ＲＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）であり；並びに
それぞれ存在するＲ１１は、独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸが水素でない、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
両方のＲＸＸが水素でない、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
ｐ１が０である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
ｐ１が１である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
ｐ１が２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ１である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２７】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲＸＸがＣ１−６脂肪族基であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項１９〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
ＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり、ｗ１が０〜３である、請求項１９〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、ここでＲＸＸがｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＲＹＹが、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項１９〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
ＲＹＹが水素である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲＹＹが、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒが水素である、請求項１９〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項１９〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項４１】
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項４２】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項４３】
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環：
【化１３９】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
ＲＸＸがメチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔ−ブチルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｋｋ）：
【化１４０】
〔式中：
Ｇ３は、−Ｎ−又はＣＨであり；
ｍ２及びｎ２のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ２＋ｎ２が２〜６であることを条件とする）；
ｐ２は０〜２であり（但し、Ｇ３がＮである場合には、ｐ２が０でないことを条件とする）；
ｑ２は０又は１であり；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐは、結合であるか又はＣ１−Ｃ６アルキリデンリンカーであり、ここで最大２個までのメチレン単位は、場合により及び独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−又は−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置換されていてもよく；
環Ｂは、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂは、ｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２は０〜４であり；それぞれ存在するＲ１２は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｇ３がＮである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｇ３がＣＨである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
ｐ２が０である、請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
ｐ２が１である、請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
ｐ２が２である、請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
ｑ２が０である、請求項４７〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
ｑ２が１である、請求項４７〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
ｐ２が１であり、及びｑ２が１である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｇ３がＣＨであり、ｐ２が０であり、及びｑ２が１である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５７】
ｍ２及びｎ２がそれぞれ１である、請求項４７〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
ｍ２及びｎ２がそれぞれ２である、請求項４７〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｓｐが−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、請求項４７〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｓｐが−Ｏ−である、請求項４７〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｓｐが−ＮＲ’−である、請求項４７〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｓｐが−ＮＨ−である、請求項４７〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項４７〜６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項４７〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項４７〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
ｗ２が０である、請求項４７〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項４７〜６６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｓｐが結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；ｐ２が１であり；Ｒが水素であり；且つｍ２及びｎ２が両方同時に１又は２である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒが水素である、請求項４７〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって式（ｋｋ−ｉ）又は式（ｋｋ−ｉｉ）：
【化１４１】
の環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂがｗ２個の独立して存在する−Ｒ１２で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒが水素である、請求項７２〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒが水素であり及び環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｓｐが結合、−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項７２〜７５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ＩＩ）：
【化１４２】
〔式中：
ｍ３及びｎ３のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ３＋ｎ３が２〜６であることを条件とする）；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、又はＣ１−Ｃ６アルキリデンリンカーであり、ここで最大２個までのメチレン単位は、場合により及び独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−又は−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置換されていてもよく（但し、Ｓｐ３は、カルボニル基に、炭素原子以外の原子を介して結合されることを条件とする）；
環Ｂ３は、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂ３は、ｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３は０〜４であり；
それぞれ存在するＲ１３は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｓｐ３が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｓｐ３が−Ｏ−である、請求項７７〜７８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｓｐ３が−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｓｐ３が−ＮＲ’−である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｓｐ３が−ＮＨ−である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｓｐ３が−ＮＨ−ＣＨ２−である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８４】
ｍ３及びｎ３のそれぞれが１である、請求項７７〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
ｍ３及びｎ３が２である、請求項７７〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和、部分不飽和又は芳香族単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項７７〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個の異種原子を有する４〜８員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項７７〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８９】
ｗ３が０である、請求項７７〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９０】
環Ｂ３がテトラヒドロフラニルである、請求項７７〜８９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｓｐ３が結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；Ｒが水素であり；且つｎ３及びｍ３が両方同時に１又は２である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒが水素である、請求項７７〜９１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９３】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項７７〜９２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
ｚが０である、請求項７７〜９４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個の異種原子を有する５〜６員飽和単環式複素環であり、ここで環Ｂ３がｗ３個の独立して存在する−Ｒ１３で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項７７〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｍｍ）：
【化１４３】
〔式中：
ｍ４及びｎ４のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ４＋ｎ４が２〜６であることを条件とする）；
ｐ４は１〜２であり；
ＲＹＺは、場合によりｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６脂肪族基であり、ここでｗ４は０〜３であり；
それぞれ存在する−Ｒ１４は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９８】
ｐ４が１である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
ｐ４が２である、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ１である、請求項９６〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ２である、請求項９６〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０２】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ３である、請求項９６〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
ＲＹＺが、ｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここでｗ４が０〜３である、請求項９７〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
ＲＹＺが、ｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここでｗ４が０〜３である、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
ＲＹＺがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒが水素である、請求項９６〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０７】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項９６〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｎｎ）：
【化１４４】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｇ１が−Ｎ−である、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｇ１が−ＣＨ−ＮＨ−である、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｇ１が−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−である、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１３】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０９〜１１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１４】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０９〜１１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｐｐ）：
【化１４５】
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１６】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１１５に記載の化合物。
【請求項１１７】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、且つ他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０９〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１８】
ＷがＯＲ’である、請求項１〜１１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
ＷがＯＨである、請求項１１８に記載の化合物。
【請求項１２０】
ＷがＳＲ’である、請求項１〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２１】
ＷがＳＨである、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
ＷがＮ（Ｒ’）２である、請求項１〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２３】
ＷがＮＨＲ’である、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２４】
ＷがＮＨ２である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
ＷがＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆである、請求項１〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２６】
ＷがＣＨＦ２である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
ＷがＣＨ２Ｆである、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２８】
ｚが０〜５である、請求項１〜１２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２９】
ｚが１〜３である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３０】
ｚが１〜２である、請求項１２９に記載の化合物。
【請求項１３１】
ｚが１である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ４が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１〜１３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ４が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３であるか、あるいは−ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル又は−ＣＨ２チアゾリルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’又は−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピロリジン−１−イル（ｂｂ）であり、ｚが１又は２であり並びにＲ４がＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’又は−ＣＨ２ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４がＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’又は−ＣＨ２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’あるいは−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり並びにＲ４がＦ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、又は−ＣＨ２ＯＲ’である、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５６】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１５７】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１又は２であり並びに少なくとも１個の存在するＲ４が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯＲ’である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ１及びＲ２が、一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり並びにＲ４が−ＣＯＲ’である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６７】
ｙが０〜４である、請求項１３３〜１６６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６８】
ｙが０である、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１６９】
ｙが１〜３である、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１７０】
ｙが１〜２である、請求項１６９に記載の化合物。
【請求項１７１】
ｙが１である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７２】
それぞれのＲ５が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１３３〜１７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７３】
それぞれのＲ５が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、−ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、場合により置換されていてもよいフェノキシ又は場合により置換されていてもよいベンジルオキシである、請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７４】
Ｒ５がＦである、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７５】
Ｒ５がＯＲ’である、請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｒ５がＯＨである、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１７７】
前記化合物が式Ｉ−Ａ：
【化１４６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ｙ及び環Ａは、請求項１で定義した通りである）
を有する、請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
【請求項１７８】
環Ａが環Ａ１又は環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂの一つが水素であるか又はＲ３Ａ及びＲ３Ｂの両方が水素である、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１７９】
環Ａが環Ａ１又は環Ａ２であり、Ｒ３Ａ又はＲ３Ｂのそれぞれが独立してＱ−ＲＸである、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８０】
ＱがＣ１−Ｃ６アルキリデンである、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８１】
ＱがＣ１−Ｃ４アルキリデンである、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｑが−ＣＨ２−である、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８３】
Ｑが結合であり及びそれぞれのＲＸが、独立して、−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択される、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｑが結合であり及びそれぞれのＲＸが、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８５】
それぞれのＲＸが独立してＲ’である、請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８６】
環Ａが環Ａ３又はＡ４であり及びそれぞれのＲ５が水素である、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１８７】
環Ａが環Ａ３又はＡ４であり、ｕが１〜３であり及びそれぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１８８】
ＱがＣ１−Ｃ６アルキリデンである、請求項１８７に記載の化合物。
【請求項１８９】
ＱがＣ１−Ｃ４アルキリデンである、請求項１８７に記載の化合物。
【請求項１９０】
Ｑが−ＣＨ２−である、請求項１８７に記載の化合物。
【請求項１９１】
Ｑが結合であり及びＲＸが、独立して、−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択される、請求項１８７に記載の化合物。
【請求項１９２】
ＲＸがＲ’である、請求項１９１に記載の化合物。
【請求項１９３】
Ｑが結合であり及びそれぞれのＲＸが、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２であるか、あるいはＣ１−Ｃ６脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、脂環式基、ヘテロ脂環式基、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されていてもよい基である、請求項１８７に記載の化合物。
【請求項１９４】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ−ｉ：
【化１４７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２及び環Ａは、請求項１で定義した通りである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９５】
前記化合物が、
【化１４８】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９６】
請求項１〜１９５のいずれか１項に記載の化合物と製薬学的に許容し得る補助剤又は担体とを含有する医薬組成物。
【請求項１９７】
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身神経痛、てんかん又はてんかん状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び鬱病、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調症、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛、激痛又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛あるいは癌性疼痛から選択される疾患、障害又は状態を治療又はそれらの重症度を軽減する方法であって、前記患者に有効量の請求項１９６に記載の組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項１９８】
前記疾患、状態又は障害が電位依存性ナトリウムチャネルの活性化又は過活動に関連している、請求項１９７に記載の方法。
【請求項１９９】
前記疾患、状態又は障害が急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛である、請求項１９７に記載の方法。
【請求項２００】
前記疾患、状態又は障害が神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛である、請求項１９７に記載の方法。
【請求項２０１】
前記疾患、状態又は障害が激痛又は難治性疼痛、急性痛、術後疼痛、背痛あるいは癌性疼痛である、請求項１９７に記載の方法。
【請求項２０２】
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身神経痛、てんかん又はてんかん状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び鬱病、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調症、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛、激痛又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛あるいは癌性疼痛から選択される疾患、障害又は状態を治療又はそれらの重症度を軽減する方法であって、患者に、有効量の式Ｉ：
【化１４９】
〔式中：
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；ここで、Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環は、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚは０〜５であり；
環Ａは、
【化１５０】
であり；
ｙは０〜４であり；
ｕは０〜３であり；
Ｚ１及びＺ２は、独立してＮ又はＣ−Ｒ５であり；
それぞれ存在するＲ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４及びＲ５は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であってＱの最大２個までの隣り合わないメチレン単位が、場合により及び独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり；及びそれぞれ存在するＲＸは、独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
それぞれ存在するＲは、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＹで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＹは、独立して、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２又は−ＯＰＯ（ＲＶ）２から選択され、ここでＲＶは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＲ’は、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＺは、独立して、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２又は−ＯＰＯ（ＲＴ）２から選択され、ここでＲＴは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であるか；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、前記の単環式環又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＵは、独立して、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２又は−ＯＰＯ（ＲＱ）２から選択され、ここでＲＱは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；あるいはＲ及びＲ’、２個の存在するＲ、又は２個の存在するＲ’は、これらが結合している原子（１個又は複数個）と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立してから選択される０〜４個の異種原子を有する３〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式又は二環式環を形成し、前記の単環式又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＴ１で場合により置換されていてもよく；且つそれぞれ存在するＲＴ１は、独立して、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２又は−ＯＰＯ（ＲＳ）２から選択され、ここでＲＳは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基である；
但し：
Ｇ．環Ａが環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがそれぞれＱ−ＲＸであり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである場合には、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４−置換ピペリジン環を形成せず、ここでｚが１であり、−Ｒ４がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり且つＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’であるか、あるいはｚが１であり且つ−Ｒ４が１−メトキシメチル、１−メトキシプロパン−２−オール又は１−エトキシプロパン−２−オールであることを条件とする〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩を投与する工程を含む方法。
【請求項２０３】
前記疾患、状態又は障害が電位依存性ナトリウムチャネルの活性化又は過活動に関係している、請求項２０２に記載の方法。
【請求項２０４】
前記疾患、状態又は障害が急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛である、請求項２０２に記載の方法。
【請求項２０５】
前記疾患、状態又は障害が神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛又は頸痛である、請求項２０２に記載の方法。
【請求項２０６】
前記疾患、状態又は障害が激痛又は難治性疼痛、急性痛、術後疼痛、背痛又は癌性疼痛である、請求項２０２に記載の方法。
【請求項２０７】
前記疾患が、大腿骨癌性疼痛；非悪性慢性骨痛；関節リウマチ；変形性関節症；脊柱管狭窄症；神経障害性腰痛；神経障害性腰痛；筋筋膜痛症候群；線維筋痛症；顎関節痛；慢性内臓痛、例えば腹痛；膵臓痛；ＩＢＳ痛；慢性頭痛；片頭痛；緊張性頭痛、例えば群発性頭痛；慢性神経障害性疼痛、例えば帯状疱疹後神経痛；糖尿病性神経障害；ＨＩＶ関連神経障害；三叉神経痛；シャルコー・マリー・トゥース神経障害；遺伝性感覚性ニューロパシー；末梢神経損傷；有痛性神経腫；異所性近位及び遠位発射；神経根障害；化学療法誘発性神経障害性疼痛；放射線治療誘発性神経障害性疼痛；乳房切除術後疼痛；中枢痛；脊髄損傷疼痛；脳卒中後疼痛；視床痛；複合性局所疼痛症候群；幻痛；難治性疼痛；急性痛、急性術後疼痛；急性筋骨格痛；関節痛；機械的腰痛；頸痛；腱炎；外傷／運動痛；急性内臓痛、例えば腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア、など；胸痛、例えば心臓痛；骨盤痛、腎仙痛、急性分娩痛、例えば陣痛；帝王切開痛；急性炎症性、熱傷及び外傷痛；急性間欠痛、例えば子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突出痛；口腔顔面痛、例えば副鼻腔炎疼痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）痛；鬱病での疼痛；ハンセン病痛；ベーチェット病痛；有痛脂肪症；静脈炎痛；ギラン・バレー疼痛；痛む脚と動く足趾症候群；ハグランド症候群；先端紅痛症痛；ファブリー病痛；膀胱及び泌尿器疾患、例えば尿失禁；機能亢進膀胱；疼痛性膀胱症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；又は前立腺炎から選択される、請求項２０２に記載の方法。
【請求項２０８】
（ａ）患者；又は
（ｂ）生物学的試料
におけるＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ、１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９又はＣａＶ２．２活性の一つ又はそれ以上を阻害する方法であって、式Ｉ：
【化１５１】
〔式中：
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加の異種原子を有する場合により置換されていてもよい３〜８員単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；ここで、Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環は、１個又はそれ以上の置換可能な炭素原子、窒素原子又は硫黄原子において、ｚ個の独立して存在する−Ｒ４で場合により及び独立して置換されていてもよく、ｚは０〜５であり；
環Ａは、
【化１５２】
であり；
ｙは０〜４であり；
ｕは０〜３であり；
Ｚ１及びＺ２は、独立してＮ又はＣ−Ｒ５であり；
それぞれ存在するＲ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４及びＲ５は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であってＱの最大２個までの隣り合わないメチレン単位が、場合により及び独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＸは、独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
それぞれ存在するＲは、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＹで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＹは、独立して、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２又は−ＯＰＯ（ＲＶ）２から選択され、ここでＲＶは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；
それぞれ存在するＲ’は、独立して、水素であるか又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基であり；及びそれぞれ存在するＲＺは、独立して、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２又は−ＯＰＯ（ＲＴ）２から選択され、ここでＲＴは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であるか；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり、前記の単環式環又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよく；及びそれぞれ存在するＲＵは、独立して、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２又は−ＯＰＯ（ＲＱ）２から選択され、ここでＲＱは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基であり；あるいはＲ及びＲ’、２個の存在するＲ、又は２個の存在するＲ’は、これらが結合している原子（１個又は複数個）と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立してから選択される０〜４個の異種原子を有する３〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式又は二環式環を形成し、前記の単環式又は二環式環は、０〜５個の存在するＲＴ１で場合により置換されていてもよく；且つそれぞれ存在するＲＴ１は、独立して、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２又は−ＯＰＯ（ＲＳ）２から選択され、ここでＲＳは、水素又は非置換Ｃ１−６脂肪族基である；
但し：
Ｇ． 環Ａが環Ａ２であり、Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがそれぞれＱ−ＲＸであり、Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり、ｙが０〜４であり、それぞれのＲ５が独立してＱ−ＲＸである場合には、Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、４−置換ピペリジン環を形成せず、ここでｚが１であり、−Ｒ４がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり且つＲＸが−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’であるか、あるいはｚが１であり且つ−Ｒ４が１−メトキシメチル、１−メトキシプロパン−２−オール又は１−エトキシプロパン−２−オールであることを条件とする〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩を前記患者に投与するか又は前記生物学的試料と接触させることを含む、方法。
【請求項２０９】
環Ａが環Ａ１：
【化１５３】
であり；並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが請求項２０２又は２０８で定義した通りである、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２１０】
環Ａが環Ａ２：
【化１５４】
であり；並びにＲ３Ａ及びＲ３Ｂが請求項２０２又は２０８で定義した通りである、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２１１】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、並びにＲＸが−Ｒ’である、請求項２０９又は２１０に記載の方法。
【請求項２１２】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が、水素、０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜５個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環から選択される、請求項２１１に記載の方法。
【請求項２１３】
Ｒ３Ａ及びＲ３ＢがＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり並びに−Ｒ’が水素、非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択されるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有し、０〜３個の存在するＲＵで場合により置換されていてもよい５〜６員完全不飽和単環式環から選択される、請求項２１２に記載の方法。
【請求項２１４】
環Ａが環Ａ３：
【化１５５】
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが請求項２０２又は２０８で定義した通りである、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２１５】
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が水素、又は０〜５個の存在するＲＺで場合により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族基から選択される、請求項２１４に記載の方法。
【請求項２１６】
Ｚ１がＮであり、ｕが１〜３であり、Ｒ５がＱ−ＲＸであり、Ｑが結合であり、ＲＸが−Ｒ’であり及び−Ｒ’が非置換Ｃ１−６脂肪族基から選択される、請求項２１５に記載の方法。
【請求項２１７】
環Ａが環Ａ４：
【化１５６】
であり並びにＺ１、Ｒ５及びｕが請求項１で定義した通りである、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２１８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピロリジニル環：
【化１５７】
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２１９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペリジニル環：
【化１５８】
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２２０】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペラジニル環：
【化１５９】
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２２１】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってモルホリニル環：
【化１６０】
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２２２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｉｉ）又は（ｊｊ）：
【化１６１】
〔式中：
Ｇ１は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−又は−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−であり；
ｍ１及びｎ１のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ１＋ｎ１が２〜６であることを条件とする）；
ｐ１は０〜２であり；
ｚは０〜４であり；
それぞれのＲＸＸは、水素であるか、Ｃ１−６脂肪族基であるか、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個の異種原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和又は完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個の異種原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和又は完全不飽和二環式環系であり；ここでＲＸＸは、ｗ１個の独立して存在する−Ｒ１１で場合により置換されていてもよく、ｗ１は０〜３であり（但し、両方のＲＸＸが同時に水素でないことを条件とする）；
ＲＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）であり；並びに
それぞれ存在するＲ１１は、独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２２３】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２２２に記載の方法。
【請求項２２４】
ＲＹＹが水素である、請求項２２２に記載の方法。
【請求項２２５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環：
【化１６２】
を形成する、請求項２２２に記載の方法。
【請求項２２６】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２２５に記載の方法。
【請求項２２７】
ＲＸＸがメチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔ−ブチルである、請求項２２６に記載の方法。
【請求項２２８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｍｍ）：
【化１６３】
〔式中：
ｍ４及びｎ４のそれぞれは、独立して０〜３であり（但し、ｍ４＋ｎ４が２〜６であることを条件とする）；
ｐ４は１〜２であり；
ＲＹＺは、ｗ４個の独立して存在する−Ｒ１４で場合により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６脂肪族基であり、ｗ４は０〜３であり；
それぞれ存在する−Ｒ１４は独立してＱ−ＲＸである〕
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２２９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｎｎ）：
【化１６４】
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２３０】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｐｐ）：
【化１６５】
を形成する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２３１】
ＷがＯＲ’である、請求項２０２〜２３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３２】
ＷがＯＨである、請求項２３１に記載の方法。
【請求項２３３】
ｙが０である、請求項２０２〜２３２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３４】
ｙが１である、請求項２０２〜２３２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３５】
Ｒ５がＦである、請求項２３４に記載の方法。
【請求項２３６】
前記化合物が式Ｉ−Ａ：
【化１６６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ｙ及び環Ａは、請求項２０２又は２０８で定義した通りである）
を有する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２３７】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ−ｉ：
【化１６７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２及び環Ａは、請求項２０２又は２０８で定義した通りである）
を有する、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【請求項２３８】
前記化合物が、
【化１６８】
から選択される、請求項２０２又は２０８に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５３９９８８（Ｐ２００９−５３９９８８Ａ）
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１５４５３（Ｐ２００９−５１５４５３）
【出願日】平成１９年６月１２日（２００７．６．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１３７７６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４６２８４
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月１２日（２００７．６．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１３７７６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４６２８４
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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