【課題】エポチロンＡ及びＢ、及びデスオキシエポチロンＡ及びＢ、及び抗腫瘍薬治療として有用な関連化合物の製造方法の提供。エポチロンＡ及びＢ並びにそれらの類似物の製造における中間体として有用な種々の化合物の提供。それらの中間体の調製のための合成方法の提供。本発明の製造方法を通して得られるエポチロンの任意の類似物と、任意に製薬的キャリアとの組み合わせを含み、ガン罹患患者の治療に有用な組成物の提供。本発明の製造方法を通して得られるエポチロンの任意の類似物と、任意に製薬的キャリアとの組み合わせを用いて、ガン罹患患者を治療する方法の提供。
【解決手段】本発明は、エポチロンＡ及びＢ、デスエポチロンＡ及びＢ、及びその類似物を提供する。また、本発明は、エポチロンＡ及びＢに関連する類似物並びにその調製に有用な中間体も提供する。さらに本発明は、エポチロンの類似物に基づく新規な化合物、並びにガン及び多剤耐性表現型が進行したガンの治療方法も提供する。 （もっと読む）

その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式ＩおよびＩＩのベンゾピランおよびベンゾキセピン化合物は、ｐ１１０アルファおよびＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式ＩおよびＩＩの化合物の使用方法が開示されている。
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【課題】形成パターンの微細化の要請に適合したアルカリ現像可能な感光性組成物を提供する。
【解決手段】酸分解性基を有するトルクセン誘導体化合物と、化学放射線の作用により酸を発生する光酸発生剤とを含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、エポチロンの分離及び精製方法を開示するものであり、特には順相シリカゲルクロマトグラフィーを用いてエポチロンＢ及びＡの分離及び精製を行う方法を開示するものである。当該方法は、エポチロンＢ及びＡを含むサンプルをＣ_１ −Ｃ_７ ハロゲン化アルキル化合物に溶解した後、または上記サンプルをシリカゲルに混合した後、上記サンプルを導入する工程と、順相シリカゲルカラムの用離液によってシリカゲルカラムを勾配溶離する工程と、最終的に生成物を得る工程とを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）または（Ｉ−Ａ）［式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、本明細書で定義される意義を有する］で示されるマクロライドは、動物およびヒトにおける炎症性もしくはアレルギー性疾患または癌の治療または予防に有用である。
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本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

例えば式（ＩＶ）


の化合物であるマクロライドの調製において有用な方法および中間体が、本明細書中に開示される。式（ＩＶ）において、Ｒ_１〜Ｒ_１２は、本明細書中で定義されるとおりである。他の局面において、本発明は、式（ＩＶ）の化合物を含有する純度が増大した組成物を作製する方法に関する。純度が増大した組成物は、適切な立体化学を有する出発物質を使用し、従って、αが富化された中間体（例えば、式（Ｖ）または式（ＶＩ）を含むαが富化された組成物）を形成すること、およびクロマトグラフィーを行わずに実質的に純粋な形態で単離され得る結晶性中間体を目標とするによって得られ得ることもまた、本発明者らにより決定された。
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【課題】Ｎｒｆ２−ＡＲＥ経路におけるＡＲＥエンハンサー活性を亢進させ、一群の抗酸化タンパク質の発現を誘導することにより、酸化ストレスを改善する抗酸化ストレス剤の提供。
【解決手段】式１


等で示される特定のセスキテルペンラクトン誘導体。該化合物は、酸化ストレスに対する脆弱性を改善して、酸化ストレスの関連する神経変性疾患、虚血性脳血管障害、虚血性心疾患、炎症性腸疾患、眼疾患、リウマチ等を予防、治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、又、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体の製造において有用な化合物、及び、そのような化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体を製造するために使用する方法に関するものである。本発明に従う一般的方法は、広義には、第一の化合物と第二の化合物とのアルドール縮合を実施し、それにより式（Ｉ）及び（ＩＩ）並びにそれらの立体異性体から選ばれる第三の化合物を生成すること、及び、第三の化合物のマクロラクトン化を実施することを含む。 （もっと読む）

増殖性疾患の処置において、エポチロン誘導体は、止瀉薬、例えばコルチコステロイドまたはグルココルチコイド ステロイドと共投与される。 （もっと読む）

【課題】 新規な渦鞭毛藻ならびに新規な抗ガン剤となり得るマクロライド化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は、渦鞭毛藻アンフィジニウム（Amphidinium sp.）HYA024株で表される渦鞭毛藻が産生するマクロライド化合物に関する。本発明のマクロライド化合物はヒトの腫瘍細胞に対して優れた増殖抑制効果を有しており、新規な抗ガン剤として利用可能である。 （もっと読む）

本発明は、抗有糸分裂薬によって前処理した後に、少なくとも１つのオーロラキナーゼ阻害薬で処理することによって癌を治療する方法に関する。多くの実例により、本発明の治療に有用である抗有糸分裂薬およびオーロラキナーゼ阻害薬を示す。本発明は、さらに、癌を治療または改善する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に対して、抗有糸分裂薬である少なくとも１つの第１の化合物のある量を投与した後に、オーロラキナーゼ阻害薬である少なくとも１つの第２の化合物のある量を投与することを含む方法を提供する。抗有糸分裂薬およびオーロラキナーゼ阻害薬を以下のセクションにより詳細に記載する。
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本発明は式Ｉ：


の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉの化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより、それらは抗癌剤として有用である。
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本発明は、エポチロン化合物ならびにそのアナログ、例えばエピ-エポチロンAまたはエピ-エポチロンB、およびアジリジニル-エポチロンアナログの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】マイグラスタチンの種々の新規な化合物の合成法とそれを用いた抗癌薬の提供。
【解決手段】結腸癌および／または卵巣癌を処置するするか、または予防するための方法で、結腸癌および／または卵巣癌の処置または予防の必要がある被験体に、一般式（Ｉ）


[式中、Ｒ１〜Ｒ６は水素、ハロゲン、脂肪族部分等を示し、Ｙ１及びＹ２は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分等を示し、Ｘ１は、Ｏ，Ｓ，Ｎ等を示す]で表される化合物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】本発明は急性腎不全に対する有効な治療剤又は予防剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明者らは、マウスに腎虚血再灌流障害による急性腎不全を発症させるモデル実験系においてラディシコールを投与した場合に急性腎不全が有意に改善することを見出し、本発明を完成するに至った。すなわち本発明はラディシコールを有効成分として含有する急性腎不全の予防又は治療剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換ピリジン類及びメチルトリオキソレニウムを触媒として用いて、エポチロン誘導体を製造する新規の方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式I：


［式中、X、A、G、E、R₁、R₂、R₃は明細書に定義されるとおりである］
で示される化合物、および医薬的に許容されるその塩、水和物、N-オキシドまたは溶媒和物に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ阻害剤、特にPDE4阻害剤として用いられる。本発明は、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患（例えば皮膚疾患）の処置方法、ならびに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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【課題】温血動物における血管損傷作用の生成に用いられる化合物又は医薬的に許容できるそれらの塩、及びそれらを含む、癌（とくに固形腫瘍）、黄斑変性症、及び増殖性網膜症のようなある範囲の疾病の治療のための薬剤を提供する。
【解決手段】式中、置換基は本願明細書中で定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物が記載され、該化合物は、温血動物における血管損傷作用の生成の使用が意図される。
【化１】
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【課題】優れた、殺ダニ活性、殺虫活性又は／及び駆虫活性を有し、農園芸用殺虫剤又は殺ダニ剤、或は動物用駆虫剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ：Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル基；Ａ：１２位、１７位の炭素原子に結合、メトキシイミノフェニルアセトキシ基を含有するＣ_５アルケニル残基）
で表されるオキシム基を有するミルベマイシン誘導体。 （もっと読む）