式Ｉで示される新規の四環系ジベンゾ（ｅ，ｈ）アズレン化合物；その薬理学上許容される誘導体；それらを含む医薬組成物ならびにヒトおよび動物の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患および病態の処置におけるその活性および使用。 （もっと読む）

本発明は、天然のラトランクリンＡ又はラトランクリンＢに関連する合成の細胞骨格活性化合物に関する。本発明はまた、このような化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物に関する。さらに、本発明は、アクチン重合と関係がある疾患又は状態を予防又は治療するための方法に関する。本発明の一態様において、本方法は、原発性開放隅角緑内障のような眼圧の上昇を治療する。本方法は、治療的に有効量の式Ｉ又はＩＩの細胞骨格活性化合物を患者に投与することを含み、前記量は、例えば、アクチン重合を阻害することによって細胞骨格に影響を与えるのに効果的である。 （もっと読む）

本発明は、アンドログラフォライド誘導体の有効な抗ウイルス量を単独で、またはもう一つの抗ウイルス化合物と併用してもしくは交互に投与する段階を含む、ウイルス感染症、特にC型肝炎感染症を含む、フラビウイルス科のウイルス感染症に苦しめられている宿主を処置するための方法および組成物を提供する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


の有機化合物、特に増殖性疾患、とりわけ固形腫瘍疾患の進行の遅延または処置のために、電離放射線と組み合わせて使用する医薬組成物に関する。
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本発明は、（ａ）前記の式（Ｉ）で示される新規１−チアジベンゾアズレン誘導体、
（ｂ）その薬理学的に許容し得るエステル、塩及び溶媒和物、（ｃ）その製造方法及び製造用中間体用、（ｄ）炎症性の病気及び状態を治療するための医薬製剤の製造方法及び
（ｅ）そのヒト及び動物における炎症性炎症性の病気及び状態を治療するための使用に関する。これらの化合物は、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）の産生及びインターロイキン−１（ＤＬ−１）の産生を阻害し且つ鎮痛作用を示す。
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【課題】従来の蛋白質固定化方法が有していた、濃度、活性及び配向性等の問題を解決する。
【解決手段】本発明は、蛋白質単分子層を固定化させるために使用される、自己組立単分子層の製造に必須的な、化学式（１）乃至（３）の、カリックスクラウン誘導体、及びその合成方法を提供する。本発明は、また、化学式（１）乃至（３）の化合物を含有する有機溶液に、真空蒸着された金基質又は関連金属基質を浸して製造される自己組立単分子層、及びこの自己組立単分子層上に分子量が２０，０００Ｄ（２０ＫＤ）以上の蛋白質を固定化させる蛋白質単分子層の固定化方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は新規なクマリン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてそれらをイオンチャンネル、例えばカリウムチャンネルなどに関係した疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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ある種の新規ビス（置換されたフェニル）−１−｛［４−（飽和へテロシクリル置換された）フェニルメチル］（４−ピペリジル）｝メタン誘導体は、予期せぬ殺虫活性を与えることが、ここに見出された。これらの化合物は、式（Ｉ）（ＲないしＲ^１５、ｍ、ｎ、ｓ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＷは、本明細書中に定義されている。）によって表される。さらに、少なくとも１つの殺虫的に適合性のある担体とともに、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物の殺虫的有効量を含み、及び第二の化合物の少なくとも１つの有効量を場合により含む組成物も開示されており、これと並んで、昆虫が存在する、又は存在すると予測される部位に前記組成物を適用することを含む、昆虫を駆除する方法も開示されている。

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【課題】 本発明の目的は、大きい自由体積を有する化合物を用いることにより、耐熱性に優れかつ低誘電率である有機膜およびそれを用いた半導体装置を提供することにある。
【解決手段】 本発明の有機膜は、大きい自由体積をもつ有機化合物を含んでなることを特徴とする。前記有機化合物は、炭素−炭素三重結合より構成される基を、少なくとも１つ有するものである。前記有機化合物は、ｏ−ヒドロキシフェニルアミド構造を有する基を、少なくとも１つ有するものである。本発明の有機膜は、半導体用層間絶縁膜、半導体用保護膜およびエッチング保護膜のいずれかである。また、本発明の半導体装置は、上記に記載の有機膜を有するものである。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）により示され：ここでＡは少なくとも１個のフッ素原子及び／又はフッ素含有基で置換された少なくとも１個のアルキル基で置換されたＣ_１−５−アルキレン架橋を示すチオフェン化合物；式（Ｉ）により示されるチオフェン化合物のモノマー単位を含有するポリマー；式（Ｉ）により示されるチオフェン化合物のモノマー単位を含有するポリマーの製造のための、場合により化学的又は電気化学的であることができる方法；ならびにそのようなポリマーを含有する溶液、分散液、ペースト及び層。
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本発明は、新規なヘテロ原子含有四環状誘導体、これらを含有させた薬剤組成物、これらを１種以上のエストロゲン受容体が介在する障害の治療および／または予防で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。本発明の化合物は、エストロゲン枯渇に関連した障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症、乳房、子宮内膜、頸部および前立腺のホルモンに敏感な癌および過形成、子宮内膜症、子宮の類線維腫、変形性関節症の治療および／または予防、また避妊薬として、単独またはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗薬との組み合わせで用いるに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


のＣ４−デメチル−エポシロンまたはＣ４−ビスノル−エポシロン、それらの薬理学的使用、それらを含む医薬組成物およびそれらの製造法に関する。
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【課題】ＨＴＳによるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などに有用な、天然化合物の誘導体を合成する方法、天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリーの作製方法、及び天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリー、並びに、化合物ライブラリーを用いたスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】有機化合物を生産する微生物を所定の培養液で培養し、培養により得られた有機化合物と、前記有機化合物の誘導体を合成するための反応試薬とを、前記培養液中で反応させることにより、前記有機化合物の誘導体を合成することができる。このようにして得られた有機化合物の誘導体をライブラリー化することにより、ＨＴＳ（ハイスループット）によるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などが可能になる。 （もっと読む）

C5-C6シス二重結合及びC7にケトンを有するレゾルシル酸ラクトン並びにマイケル付加物を形成することができる他の化合物は、ATP結合部位に特異的なシステイン残基を有するタンパク質キナーゼサブセットの強力で安定な阻害剤である。
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本発明は、式（９）
【化１】


〔式中、
Ｒ１は、メチルであり、そして
Ｒ２は、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリール、またはベンゼン核に縮合した非置換もしくは置換複素環ラジカルの意義を有する。〕
で示されるエポチロン誘導体、
およびその塩の製造方法、ならびに式（９）の化合物の合成のための中間体を提供する。
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本発明は、骨転移及び骨腫瘍又は癌への、より特定には、患者における骨転移を治療し、予防し、又は緩和することへのエポチロンの使用に関する。 （もっと読む）

エポチロンBヒドロキシラーゼおよびその突然変異体および変異体ならびにエポチロンBヒドロキシラーゼ遺伝子の下流に位置するフェレドキシンの単離された核酸配列およびそれによりコードされるポリペプチドを提供する。ベクターおよび該ベクターを含む細胞も提供する。さらに、組換え微生物の製造方法、該組換え微生物を用いるヒドロキシアルキルを有するエポチロンの製造方法、およびエポチロンBヒドロキシラーゼの突然変異体により生成されるエポチロン類似体を提供する。
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本発明は、PKCアクチベーターおよびPKCインヒビターの組合せを含む組成物、並びに認知能力の低下する疾患、特にアルツハイマー病に罹患した個体において、α−セクレターゼ活性を調節し；認知能力を改善または向上させ；および/または神経変性を軽減する方法に関する。また本発明は、認知能力を改善または向上させるための方法に関する。また本発明は、脳でプロテインキナーゼC（PKC）を活性化すること、および末梢組織においてPKCを阻害することを含む、非アミロイド産生性可溶性APP（sAPP）の生成を増大させるための方法を提供する。大環状ラクトン（すなわちブリオスタチンのクラスおよびネリスタチンのクラス）は、本発明の組成物で使用される好ましいPKCアクチベーターであり、ビタミンEは、好ましいPKCインヒビターである。
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【課題】 新規な酸素原子含有多環式化合物、これを含む重合性組成物及びその硬化物を提供する。
【解決手段】 本発明の酸素原子含有多環式化合物は、下記式（１）
【化１】


［式中、環Ｚは環の一部に１つの酸素原子を含む多環の非芳香族性環を示し、Ｘ及びＲＯ−（Ｗ）_n−基は環Ｚを構成する炭素原子に結合している置換基であって、Ｘは、ハロゲン原子、アルキル基、ハロアルキル基、アリール基、スルホ基、オキソ基、ニトロ基、シアノ基、又は保護基で保護されていてもよいヒドロキシル基等を示す。Ｗは２価の有機基を示し、Ｒは、水素原子又は下記式（２）
【化２】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、同一又は異なって、水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基を示す）
で表される基を示し、Ｗは２価の有機基を示す。ｐは０以上の整数を示し、ｎは０又は１を示し、ｍは１〜５の整数を示し、ｓ及びｔは、それぞれ、０〜７の整数等を示す］
で表される。 （もっと読む）