【課題】９，１０−α，α−ＯＨタキサン化合物およびその生成のための方法を提供すること。
【解決手段】本発明により、癌治療のために使用する新規でありかつ有用な化合物が、提供される。本発明はまた、癌治療に有用な化合物を形成するために使用する中間体を提供する。本発明はまた、癌治療のために用いるタキサンアナログおよびその誘導体を生成するために使用する方法を提供する。本発明は、患者において癌を処置する処方物を企図し、この処方物は、選択された濃度の、タキサンおよびそのための薬学的に受容可能なキャリアを含む。
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【課題】本発明は、アレルギー疾患感受性遺伝子の発現機構を標的としたアレルギー疾患感受性遺伝子発現抑制物質を提供することを課題とする。
【解決手段】以下の一般式(I)で表されるアレルギー疾患感受性遺伝子発現抑制物質による。


（式中、Rは水素原子又は直鎖状若しくは分岐状の飽和若しくは不飽和脂肪族炭化水素基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルキルオキシ基、アルケニルオキシ基、アルキニルオキシ基、アリールオキシ基若しくはアラルキルオキシ基、あるいは糖の残基を表す。） （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａ１は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ−Ｒ３を表わし；Ａ２は、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｎ−Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ（Ｏ−Ｒ４）−を表わし；Ａ３は、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄より選択される、１、２、又は３個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の４員〜８員ヘテロシクロジイルを表わし、この基Ａ３は、非置換であるか又は置換されており；Ａ４は、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、又は炭素原子を介して隣接するＮＲ５−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−より選択される基を表わし；そしてＧは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてＲ１及びＲ２は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ_５−Ｃ_６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており；Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表わし；Ｘ１及びＸ２は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表わし（但し、Ｘ１及びＸ２の少なくとも１つは、窒素原子を表わす）；ｍは、１であり；そして（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル；ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）アミノ又はアシルアミノで置換されており；ｎは、０、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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本発明は一般式（Ｉ）に表示されるエポシロン化合物並びにその調製方法及び医薬上の用途を開示している。前記エポシロン化合物はエポシロン又はその誘導体を原料として生物転換及び化学合成又は化学修飾などの方法により得るものである。前記エポシロン化合物は、増殖性疾患を治療することに用いられることができる。

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抗真菌性化合物、Ｅｐｉｃｏｃｃｕｍ ｎｉｇｒｕｍとしても知られているＥｐｉｃｏｃｃｕｍ ｐｕｒｐｕｒａｓｃｅｎｓから抽出した抗真菌性化合物、抗真菌性化合物を生成する方法、抗真菌性化合物を含む分離物及び組成物、抗真菌性化合物を使用する方法。 （もっと読む）

【化１】


Ｒ^１がハロ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシであり；Ｒ^２が式（Ａ）の基であり；Ｒ^３が式（Ｂ）の基であり；Ｒ^４が式（Ｃ）の基であり；ｎが０又は１であり；ＡがＣＨ又はＮであり；Ｒ^５及びＲ^６が水素、Ｃ_１−４アルキル、ハロであり；Ｒ^７及びＲ^８がＣ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルコキシ−Ｃ_１−４アルキルであり；Ｒ^９がＣ_１−４アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ又はジメチルアミノであり；Ｒ^１０が水素、Ｃ_１−４アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ又はジメチルアミノである式（Ｉ）のＨＩＶ阻害剤；その製薬学的に許容され得る付加塩及び溶媒和物；活性成分としてこれらの化合物を含有する製薬学的組成物ならびに該化合物の製造方法。
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【課題】製造時の環境に左右されることなく、高品質の製品を高収率で安定して回収し得る、無水糖アルコールの精製方法を提供すること。
【解決手段】以下の工程を含む無水糖アルコールの精製方法を提供する：粗無水糖アルコールを、含水率が０．３重量％以下となるまで乾燥させる工程、乾燥された含水率が０．３重量％以下である粗無水糖アルコールを脂肪族アルコールに溶解させる工程、得られた粗無水糖アルコール溶液を０〜２５℃に冷却し、結晶を析出させる工程、および、析出した無水糖アルコール結晶を溶液から分離する工程。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^６〜Ｒ^１０の１つはＡ−Ｏ−を表し、Ｒ^６〜Ｒ^１０の１つは−Ｏ−Ｂを表し、Ｒ^６〜Ｒ^１０の残りはＨを表し、ここで、ＡおよびＢは、ポリマー主鎖の残りを表し、同じものであっても異なるものであってもよい）
の部分をそのポリマー主鎖の一部として含むポリマーに関する。
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本発明は、式（Ｉ）のクラウンエーテルに関する。


式中、ｍは、４、５、６、７または８であり、各々のｉは、独立して、１または２であり；各々のＲ^１およびＲ^２は、水素；直鎖状もしくは分枝状の、置換もしくは非置換のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、アルケニルおよびアルキニル；ならびに１０個迄の原子で構成された環を有する置換もしくは非置換のアリールから独立して選択され；またはＲ^１およびＲ^２は、一緒になってオキソ基を形成し；クラウンエーテル内の少なくとも１つのＲ^１、Ｒ^２と、Ｒ^１およびＲ^２が結合しかつ式（Ｉ）のエーテル酸素に直接結合している炭素とは、一緒になって、式（ＩＩ）


の基を形成し、式中、Ｌは、存在しないか、または共有結合および（ＣＲ^５Ｒ^６）_ｎから選択されるリンカーであり、各々のＲ^５およびＲ^６は、水素；直鎖状または分枝状の、置換または非置換のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、アルケニルおよびアルキニル；ならびに１０個迄の原子で構成された環を有する置換または非置換のアリールから独立して選択され、ｎは、１、２または３であり；ＸおよびＹは、互いに独立してＯおよびＳから選択され；各々のＺは、独立して、存在しないか、または電子吸引基であり；各々のＲ^３およびＲ^４は、独立して、水素；直鎖状または分枝状の、置換または非置換のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、アルケニルおよびアルキニル；１０個迄の原子で構成された環を有する置換または非置換のアリール；Ｈ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｋ−およびＨ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｋＯ−から選択され、式中、ｋは、１〜１０迄の整数であり；置換基は、存在する場合、ＯＨ、Ｏ−ＣＨ_３およびハロゲンから選択される。
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【課題】タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害する化合物、具体的には、細胞増殖性疾患及び状態、並びに眼科疾患、障害、及び状態を治療するための化合物、組成物、及び方法の提供。
【解決手段】下記式等で表される化合物、並びにその水和物、溶媒和物、薬剤的に許容可能な塩類、プロドラッグ、及び錯体、並びにラセミ及びスカレミック混合物、そのジアステレオマー及び鏡像異性体。
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【課題】純度が少なくとも99.8％でありそして実質的に無色である、精製された無水糖アルコールを提供する。
【解決手段】無水糖アルコールを蒸留、メタノール、エタノール又はエチレングリコールからの再結晶、融解再結晶、又はそれらの組合せによって精製し、その精製された無水糖アルコールを含むポリテレフタル酸エステルポリマーであり、ポリマーから製造された繊維、光学ディスク、容器、シート及びフィルムから成る製品である。 （もっと読む）

【課題】優れたＳｍｏ阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式


〔式中、環Ａは置換基を有していてもよい５ないし７員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく；ＸはＯ、ＳまたはＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す）を示し；Ｒ^２は置換基を有していてもよいカルバモイルを示し；Ｒ^３は置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】光学活性セサモリン、及びセサモリン代謝産物の効率的な合成法を提供する。
【解決手段】セサモリンの合成中間体であるサミンに対して、リパーゼを用い光学活性アシル化サミンを得た後、光学活性アシル化サミンは、Grignard試薬などとの反応により、光学活性セサミンへ誘導でき、また、同時に得られる光学活性サミンは、天然に存在するセサミンやセサモリンなどと鏡像異性体の関係にあるアサリニン（漢方薬であるサイシンの成分）などの合成に利用できる。
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本発明は、式（５）の［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−ニトロフェニル）スルホニル］（２−メチルプロピル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］カルバミン酸（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イルエステルの還元を伴うダルナビルの新規調製方法を提供する。本発明はさらに、ｄ_０．９が１３０μｍ未満、ｄ_０．５が３０μｍ未満、ｄ_０．１が１０μｍ未満である粒子径を有するダルナビルエタノール付加物およびその調製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記化学構造の化合物の薬剤を調製するための利用、好ましくはタウおよびβアミロイドタンパク質が関連する病理の進行を予防するまたは治療するためにデザインされた薬剤を調製するための利用に関する。好ましくは、本化合物はガンビエロールである。
【化１】

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式（Ａ）および（Ｂ）の化合物、ならびにナトリウム−グルコース輸送体阻害剤（特に、ＳＧＬＴ２阻害剤）によって媒介される疾患、状態および／または障害の治療のためのその使用が、本明細書に記載されている。
【化１】

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【課題】ヒドロキシル基を有する多環式ラクトン化合物を工業的に効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】カルボン酸又はエステルを、脂肪族モノカルボン酸及び過酸化水素と反応させて、下記式


（式中、Ａは炭素数１〜６のアルキレン基、酸素原子又は硫黄原子を示す。式中に示される環は式中に明示の置換基以外の置換基を有していてもよい）で表されるラクトン化合物を製造する。反応混合物に、水と分液可能なアルコールを加えて蒸留し、反応混合物中の水を前記アルコールとともに留出させ、留出した水を分液により除去する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】優れた光感度、良好な空乾性、高硬度を有し、かつ低粘度である、環状構造を有する（メタ）アクリレートモノマー及びその重合性樹脂組成物を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）で示される構造を有する環状（メタ）アクリレート化合物を用いる。


（一般式（１）において、Ｒ^１は水素原子又は（メタ）アクリロイル基を表し、少なくとも１つは（メタ）アクリロイル基であり、Ａは炭素数２から４のアルキレン基を表し、ｎは０〜３０の数を表す。） （もっと読む）

【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）

【課題】より優れた抗酸化剤を提供する。
【解決手段】下記構造式（１）で表される無水糖アルコールを有効成分とする抗酸化剤。
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