式(I)の置換ピリジン(式中、可変基は明細書に定義されたとおりである)、その農業上好適な塩、式(I)のピリジンを製造するための方法および中間体、前記ピリジンを含む物質、および除草剤として、すなわち有害植物を防除するためのその使用、ならびに除草有効量の少なくとも1種の式(I)のピリジン化合物を、植物、それらの種子、及び／又はそれらの生息地に作用させる、望ましくない植生を防除する方法が開示されている。
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【課題】育毛活性を示す活性成分を同定する。
【解決手段】アメリカンアンジェリカ（Angelica atropurpurea）の抽出物に含まれ、育毛活性を示す活性成分を同定した。活性成分は所定の構造を有するアンギュラー型フロクマリン骨格を有する。 （もっと読む）

本発明は、新規な下記化学式１の化合物、その立体異性体、その鏡像｛きょうぞう｝異性｛いせい｝体、生体内で加水分解可能なその前駆体又は薬剤学的に許容できるその塩を提供する。
【化１】


また、前記化学式１の化合物は、造骨細胞の分化能に優れており、肥満細胞の分化抑制能及び肝臓における脂肪酸の合成抑制能を有するため骨粗鬆症、脂肪肝及び肥満治療に画期的な役割を果たすことができる。
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【課題】NFATシグナル阻害活性を示す活性成分を提供する。
【解決手段】アメリカンアンジェリカ（Angelica atropurpurea）の抽出物に含まれ、NFATシグナル阻害活性を示す新規な活性成分が一般式（I）


である。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換ピペリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性の調節、並びに細胞間及び/又は細胞内シグナル伝達の調節において有用な新規化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬として許容し得る組成物、並びに哺乳動物、特にヒトにおける過増殖性疾患の治療における該組成物の使用方法も提供している。 （もっと読む）

【課題】複製する生物学的エンティティが関与する疾患において薬剤耐性が出現する可能性があるかどうかを予測する方法を提供する。
【解決手段】阻害剤の選択圧力下での、そのプレデセサーと比べた、突然変異した複製する生物学的エンティティの生物学的フィットネスを決定するためのアッセイ。さらに、プロテアーゼ阻害剤の抗HIVプロテアーゼ活性を測定するための連続発蛍光アッセイ。また、治療における薬剤耐性の出現の可能性を低減する治療化合物を投与する方法。 （もっと読む）

【課題】高い移動度、大きな電流オン／オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層に一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種含有してなる有機トランジスタ。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_１４はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシ基、あるいは置換または未置換のアリール基を表し、さらに、隣接するＸ_１〜Ｘ_８は互いに結合して置換または未置換のベンゼン環を形成していてもよい） （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２活性化剤が開示され、該活性化剤は、式（Ｉ）のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式（ＩＩ）の２，４−二置換４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−（置換ベンジル）ピリダジン−３（２Ｈ）オンであり、ここでＬおよびＲ^１〜Ｒ^１６は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、ＰＫＭ２の活性化によって治療可能な多くの疾患（例えば、癌および貧血）の治療に有用である。式（Ｉ）、式（ＩＩ）：
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本発明は、インビボイメージング、特に末梢ベンゾジアゼピンレセプター（ＰＢＲ）のインビボイメージングに関する。高い親和性をもってＰＢＲに結合し、投与後には脳内への良好な取込みを示し、高いレベルのＰＢＲを発現する組織と優先的に結合する四環式インドール型インビボイメージング剤が提供される。本発明はまた、本発明のインビボイメージング剤の合成において有用な前駆体化合物、並びに前記前駆体化合物の使用を含む前記インビボイメージング剤の合成方法及び前記方法を実施するためのキットも提供する。インビボイメージング剤の自動化合成のためのカセットも提供される。加えて本発明は、本発明のインビボイメージング剤を含む放射性医薬組成物並びに前記インビボイメージング剤の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本出願は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^２、ｎ、Ｒ^５及びＲ^６は、本出願中に記載のものと同義である］を提供する。本出願はまた、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置において、医薬として単独で又は他の抗ウイルス薬と一緒に、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を使用する方法を提供する。
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【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）又は（ＩＩ）


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｏなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R^３は、水酸基などを意味し、R^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合か、CR^７R^８、NR^９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２を意味し、R^５は、水素原子又はC_１−６アルキル基を意味し、R^６は、水素原子、C_１−６アルキル基又はC_６−１４アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、眼性疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒ阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】中性セラミダーゼ、及びアルカリ性セラミダーゼの少なくともいずれかに対して阻害活性を有する化合物、及びその製造方法、並びに、前記化合物の生産菌である新規微生物、及び前記化合物を利用したセラミダーゼ阻害剤、又は、医薬組成物の提供。
【解決手段】該阻害活性を有する化合物がセラミダスチンであり、ペニシリウム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ）属に属し、前記化合物を生産する能力を有する微生物を培養する培養工程と、前記培養工程で得られた培養物から前記化合物を採取する採取工程とを含むことを特徴とする前記化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】高い抗腫瘍活性を有し、かつ、安全性の高い新規タキサン系抗癌剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるオキセタン環構造を有するタキサン化合物、ならびに、一般式（１）で表される化合物を含む医薬、一般式（１）で表される化合物を含む医薬組成物、および一般式（１）で表される化合物を用いる癌の治療方法等を提供する。
【化１】
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式（Ｉ）の化合物、ならびにナトリウム−グルコース輸送体阻害剤（特に、ＳＧＬＴ２阻害剤）によって媒介される疾患、状態および／または障害の治療のためのその使用が、本明細書に記載されている。本明細書に開示されている化合物は、肥満症およびその関連する共存疾患、特にＩＩ型（２型）糖尿病の予防および治療に有用である。
【図１】

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【課題】抗腫瘍活性を有する新規タキサン誘導体の有用中間体である１４β−ヒドロキシ−７−Ｂｏｃ−１３−ヒドロキシ−バッカチンIII−１，１４−カルボネート調製方法の提供。
【解決手段】７−Ｂｏｃ−１３−ケトバッカチンIIIを適切な塩基及び酸化剤で処理し、得られた７−Ｂｏｃ−１３−ケト−１４−ヒドロキシ−バッカチンIIIの１及び１４ヒドロキシ基を炭酸化し、１４β−ヒドロキシ−７−Ｂｏｃ−１３−ケト−バッカチンIII−１，１４−カルボネートを得る。更に１３位のケトンを還元し、下記式の目的物。
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本発明は、（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピルカルバミン酸（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサ−ヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イルの製造方法ならびに該方法において用いるための新規な中間体に関する。（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピルカルバミン酸（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イルは、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として特に有用である。 （もっと読む）

【課題】ヘリコバクター・ピロリ菌に抗菌作用を示す生薬・香辛料を見出すことを目的とする。
【解決手段】カマラ（クスノハガシワの果皮腺毛）、メース（ニクズクの仮種皮）、ニゲラシード（セイヨウクロタネソウの種子）およびウメノキゴケ（地衣類）の含水エタノール抽出物はヘリコバクター・ピロリに抗菌作用を示し、抗ヘリコバクター・ピロリ剤として有用である。また、カマラの含水エタノール抽出物およびカマラなどに含まれるロットレリンなどの１−（５，７−ジヒドロキシ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル）−３−フェニル−２−プロペン−１−オン誘導体は、クラリスロマシン、メトロニダゾールなどに耐性のピロリ菌にも有効である。 （もっと読む）

【課題】高い移動度、大きな電流オン／オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層に一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種含有してなる有機トランジスタ。


（式中、Ｒ_１は水素原子、ハロゲン原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシ基、直鎖、分岐または環状のアルコキシアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシアルコキシ基、あるいは置換または未置換のアリール基を表し、Ｒ_２は直鎖、分岐または環状のアルコキシアルキル基、あるいは直鎖、分岐または環状のアルコキシアルコキシ基を表す） （もっと読む）