本発明は、構造式は式（II）であるプラスグレル重硫酸塩及びその医薬用組成物並びにその応用を提供する。本発明に提供されたプラスグレル重硫酸塩は良好な安定性、経口吸収性、代謝活性と血小板凝集抑制作用があり、毒性が低いので、有望な進展がある血栓症または塞栓による疾患の予防または治療のための抗凝固薬である。

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【課題】優れた殺虫活性を有する、効果が確実で安全な農園芸用殺虫剤を提供する。
【解決手段】Aspergillus属に属する微生物が生産するPF1364物質を有効成分として含有する農園芸用殺虫剤を提供する。PF1364物質を生産する菌株はAspergillus ustus、または、Aspergillus pseudodeflectusであり、酢酸エチルで抽出し、ＨＰ−２０のカラムで分離後ＴＬＣまたはＨＰＬＣで分画することにより製造することができる。 （もっと読む）

本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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【課題】神経傷害疾患や神経変性疾患の予防または治療剤として有用なセマフォリン阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１７）


（式中、Ｒ¹およびＲ⁵は、独立して、水素原子またはカルボキシル基を表し、Ｒ²およびＲ⁶は、独立して、水素原子または水酸基を表す。）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

活動亢進性免疫系を特徴とする疾患または状態を予防または治療するための、シクロリグナンのある種のピクロ誘導体の使用が開示されている。本発明によるシクロリグナンの例には、ピクロポドフィリン、デオキシピクロポドフィリン、アンヒドロピクロポドフィロールまたはデオキシアンヒドロピクロポドフィロールが挙げられる。式（Ｉ） （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏ−キナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏ−キナーゼ介在性リン酸化に関連する疾患の処置及び／又は予防に有用な式（Ｉ）の二及び多環式置換イソキノリン及びイソキノリノン［ここで、Ｒ₁〜Ｒ₁₂は、本出願中の定義と同様である］、及びそうした化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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【課題】エポチロンＡ及びＢ、及びデスオキシエポチロンＡ及びＢ、及び抗腫瘍薬治療として有用な関連化合物の製造方法の提供。エポチロンＡ及びＢ並びにそれらの類似物の製造における中間体として有用な種々の化合物の提供。それらの中間体の調製のための合成方法の提供。本発明の製造方法を通して得られるエポチロンの任意の類似物と、任意に製薬的キャリアとの組み合わせを含み、ガン罹患患者の治療に有用な組成物の提供。本発明の製造方法を通して得られるエポチロンの任意の類似物と、任意に製薬的キャリアとの組み合わせを用いて、ガン罹患患者を治療する方法の提供。
【解決手段】本発明は、エポチロンＡ及びＢ、デスエポチロンＡ及びＢ、及びその類似物を提供する。また、本発明は、エポチロンＡ及びＢに関連する類似物並びにその調製に有用な中間体も提供する。さらに本発明は、エポチロンの類似物に基づく新規な化合物、並びにガン及び多剤耐性表現型が進行したガンの治療方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｗは、集合体（Ｙ⁴−Ｔ²−）_s（Ｙ³−Ａ²−）_tＹ²−Ｚ²であり、Ｚ¹およびＺ²は、本発明の説明においてより正確に定義するように、互いに独立して、非反応性基または重合を促進するための反応性基であり、Ａ¹およびＡ²は、本発明の説明においてより正確に定義するように、互いに独立してスペーサであり、Ｙ¹〜Ｙ⁵は、本発明の説明においてより正確に定義するように、結合単位であり、Ｙ⁶は、化学的単結合または−ＣＯ−であり、Ｔ¹およびＴ²は、本発明の説明においてより正確に定義するように、互いに独立して、飽和もしくは不飽和の、場合によっては置換され、かつ場合によっては縮合された２価の同素環式基もしくは複素環式基であり、Ｑは、本発明の説明においてより正確に定義するように、置換基を示し、ｒおよびｔは、互いに独立して０または１であり、ｓは、０、１、２、または３であり、ｑは、０、１、２、３、または４である化合物に関する。本発明は、さらに、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含む液晶組成物と、式（Ｉ）の化合物のキラルドーパントとしての使用にも関する。
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【課題】 新規化合物およびその製造方法、特に痴呆関連疾患、アルツハイマー病およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３関連症状の予防および／または治療に有効な活性化合物である。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｙ、Ｐ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｎ、ｍは請求項１において定義される］の新規化合物である。 （もっと読む）

【課題】機能性材料、医薬・農薬等の原料として有用であり、なかでも波長５００ｎｍ以下、特に波長３００ｎｍ以下の放射線に対して優れた透明性を有し、現像特性の良好な感放射線レジスト材料のベース樹脂を製造するための単量体の提供。
【解決手段】一般式（１）で示されるカルボキシル基を有するラクトン化合物。


（Ｒ¹はＨ、Ｆ、メチル基又はトリフルオロメチル基。Ｒ²、Ｒ³はＣ１〜１０の１価炭化水素基又はＨ。あるいは、Ｒ²、Ｒ³は互いに結合してこれらが結合する炭素原子と共に脂肪族炭化水素環を形成してもよい。Ｗは−ＣＨ₂、−Ｓ−又は−Ｏ−。ｋ¹は０〜４の整数。ｋ²は０又は１。） （もっと読む）

本発明は、効果的で、高収率、かつ高価で潜在的に不安定な中間体を必要としない、ジヒドロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジンジオール類、及び類似のピリミジンジオール類を製造するための改善された方法に関する。該ジオール類は、ＰＤＥ４を阻害するピリミジン化合物の合成における中間体として使用され、したがって呼吸器又は消火器疾患及び病状、抹消又は中枢神経系疾患及び障害、炎症症状、ならびに癌の処置に有用である。 （もっと読む）

構造


（Ｒは、例えば、Ｙは、１）Ｒ^５、２）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）（Ｃ（Ｒ^３Ｒ^４））_０−１Ｙ^１Ｒ^５及び３）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）−Ｏ−Ｙ^１Ｒ^５からなる群から選択され；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、水素及びＣ_１−４アルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ５はであり；Ｙ１は、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−及びＰ（Ｏ）（ＯＲ６）−Ｏ−からなる群から選択され；並びにＲ６は、水素又はＣＨ３である。）
を有する化合物又は医薬として許容されるその塩及び高血圧を治療するために前記化合物を使用する方法。
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本発明の目的は、ザラゴジン酸およびその誘導体を得る方法、この合成の中間化合物およびこれらの中間化合物のザラゴジン酸の調製における使用を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＢ^１、Ｂ^２は請求項１において定義した通りである、で表される化合物、それらの医薬組成物ならびに、ＡＭＰアゴニストによって調節される疾患および障害の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、中間体および式（Ｉ）で表される化合物の調製方法を対象とする。

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【課題】環境調和型プロセスで、多価アルコールを脱水させて、環状エーテル類又はヒドロキシケトン類を合成する新しい多価アルコールの脱水法を提供する。
【解決手段】水素基が３個以上の多価アルコールの脱水反応により、環状エーテル類又はヒドロキシケトン類を製造する方法であって、２００〜４００℃の高温水、及び分圧０．１〜３０ＭＰａの二酸化炭素を含む反応系で、濃度０．０１〜１０ｍｏｌ／ｌの多価アルコール水溶液を脱水反応に供することにより、無機酸や固体触媒を用いない環境調和型プロセスで、環状エーテル類やヒドロキシケトン類を合成することからなる環状エーテル類又はヒドロキシケトン類の製造方法。
【効果】低環境負荷プロセスによる多価アルコールの脱水反応を利用した、環境調和型の環状エーテル類又はヒドロキシケトン類の製造技術を提供できる。 （もっと読む）

【課題】 新規な渦鞭毛藻ならびに新規な抗ガン剤となり得るマクロライド化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は、渦鞭毛藻アンフィジニウム（Ａｍｐｈｉｄｉｎｉｕｍ ｓｐ．）ＨＹＡ０２４株で表される渦鞭毛藻が産生するマクロライド化合物に関する。本発明のマクロライド化合物はヒトの腫瘍細胞に対して優れた増殖抑制効果を有しており、新規な抗ガン剤として利用可能である。 （もっと読む）

精製された二無水糖含有生成物を製造するための方法が開示されている。その方法は、二無水糖含有生成物の制御された連続式結晶化を含み、二無水糖で飽和された溶液を生ずる。飽和された溶液は、例えば、遠心分離による機械的分離であり、結晶生成物は洗浄される。使用される唯一の溶剤は水である。二無水糖含有生成物は、少なくとも99.8%の純度まで等級が上がり、回収率は95％以上である。純度99.8%の二無水糖の再結晶は、少なくとも99.99%の二無水糖を含有する超精製品を生ずる。 （もっと読む）

二無水糖（例えばイソソルビド）の、対応する糖アルコールからの改良された製造方法が記載されている。糖アルコールは、酸触媒と混合され、真空を必要とせずに、大気圧及び高温で反応させられる。高選択性及び高収率が達成される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１において定義した通りである、で表される化合物、その医薬組成物ならびに、ＡＭＰアゴニストによって変調される疾患および障害の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、中間体および式（Ｉ）で表される化合物の調製方法を対象とする。

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本発明は、薬剤活性を持つハリコンドリンＢ類似体、あるいはそれらの結晶形、ならびに合成中間体としてさらなる有用性を持つハリコンドリンＢ類似体を含む。 （もっと読む）