【課題】１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤について検討し、環状アミノ基上にヒドロキシアルキル基を有するアミド化合物が強力な１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアミド化合物は、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】サワラ等はじめとする樹木成分を原料としてローズマリー、セージ等シソ科香草の主要な抗酸化活性物質の１つであるカルノソール及びそれらの誘導体を効率的に製造する。
【解決手段】サワラ等の植物成分であるピシフェリン酸を原料として、２−ヨードキシ安息香酸（ＩＢＸと言う）による酸化した後、反応生成物を分離することなく室温で放置することによって、生成物分子内のカルボン酸とキノンメチドとの間のラクトン化反応等を進行させ、ローズマリーの抗酸化活性物質、カルノソール及びそれらの誘導体を、ピシフェリン酸から直接、１ポットで効率的に製造する。 （もっと読む）

【課題】抗寄生虫活性が高いエバーメクチン誘導体化合物の提供。
【解決手段】中間体１（１.０ｇ）をテトラヒドロフラン（６.９ｍＬ）に溶解し、テトラメチルエチレンジアミン（０.５０ｍＬ）、アリルクロロホルメート（０.１７ｍＬ）を順次加え、−２０℃で３０分間撹拌後、精製水を加えた後、酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。減圧下で溶媒を溜去し、粗生成物。該粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル＝４／１〜３／１〜２／１で溶出）にて精製し、特定なエバーメクチン誘導体（０.８０ｇ，７２％）を得た。ＨＲＦＡＢＭＳ：計算値Ｃ４５Ｈ６４Ｏ１３［Ｍ＋Ｎａ］＋８３５.４２４５。 （もっと読む）

【課題】Ｔｒｋ（トロポミオシン関連キナーゼ）活性阻害に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のピラゾール誘導体。
（もっと読む）

【課題】カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド２型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の二環式へテロ環化合物が優れたカンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の二環式へテロ環化合物は、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド２型受容体に関与する疾患の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】ＨＳＰ９０の作用を阻害する新規化合物の提供。
【解決手段】ＨＳＰ９０のＡＴＰａｓｅ活性を阻害し、抗腫瘍活性を有する、各種置換基を有する式（１）で表されるピラゾロピリミジン化合物。式（１）で表される化合物を含むＨＳＰ９０阻害剤、式（１）で表される化合物を含む医薬、式（１）で表される化合物を含む抗癌剤、式（１）で表される化合物を含む医薬組成物および式（１）で表される化合物を用いる癌の治療方法。
（もっと読む）

【課題】廃棄されていた葛澱粉精製済みの葛根抽出物の有効利用を図るとともに、安価かつ効果的な化粧品素材を提供する。
【解決手段】廃棄されていた葛澱粉精製済みの葛根抽出物は、既存のカッコン抽出物よりも強い美白作用と抗酸化作用を示すとともに、葛澱粉精製済みの葛根抽出物中に６−ゲラニル−クメストロールが豊富に含有されていることを見出した。６−ゲラニル−クメストロールには強い美白作用、抗酸化作用、抗炎症作用が示唆され、葛澱粉精製済みの葛根抽出物を使うことで、美白作用や抗酸化作用、抗炎症作用に優れた新規の化粧品を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】新規な歯周病治療薬を提供する。
【解決手段】リベロマイシンＡもしくはその誘導体（例えば、下記一般式（I））、またはそれらの薬学的に許容される塩を有効成分とする歯周病の治療または予防剤。


一般式（I）中、Ｒは炭素数が１〜９のアルコキシ基又は-OC(=O)CH₂CH₂COOHを示し、Ｒ₁は水素、または酸性条件下で脱離し得る水酸基の保護基を示す。 （もっと読む）

【課題】新規β３−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ３ＡＲの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


［式中、ｍは、０〜４であり；ｎは、０〜５であり；ｑは、０〜４であり；Ｘは、−ＣＯ−等であり；Ｙは、Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル等であり；Ｚは、フェニル等であり；Ｒ１は、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル等であり；Ｒ２は、ハロゲン等であり；Ｒ３は、ハロゲン等から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等である。］ （もっと読む）

【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物をＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
（もっと読む）

【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式（Ｉ）：
【化１】


を有し、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に記載される通りであり、Ａ環は、０〜２の二重結合を含み、各Ｘは、独立して窒素または炭素から選択され、Ａ環中の少なくとも１つのＸは、窒素であり、環Ａは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、０〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環に縮合され、但し、Ｘ_３が炭素である場合、Ｘ_３上の置換基は、窒素以外の原子である。 （もっと読む）

【課題】ＦａｂＩ阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】


式中、それぞれ個別に、Ｌは、１以上のＲ１で置換されてもよいＣ２アルケニルであり；Ａは、０〜２のヘテロ原子を含有する原子数４〜７の単環式の環、０〜４のヘテロ原子を含有する原子数８〜１２の二環式環、または０〜６のヘテロ原子を含有する原子数１２〜１６の三環式の環である。 （もっと読む）

【課題】望ましい生物学的活性を示す新規化合物又は新規抽出物の提供。
【解決手段】本明細書中で、ガンボージ樹脂のアセトン抽出生成物から得られる１７種の新規化合物及び５つの分画生成物を開示する。１７種の新規化合物及び５つの分画生成物は、腫瘍／がん細胞の成長を阻害する上での活性を有する。加えて、ガンボージ樹脂のアセトン抽出生成物及びそれから得られる５つの分画生成物は、鎮痛及び抗炎症効果を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明が解決すべき課題は、直径がナノメートルレベルであり、光線照射によりｐＨに応じて異なる波長の蛍光を発するナノ集合体を提供することにある。また、本発明は、当該ナノ集合体の製造方法と、当該ナノ集合体の原料化合物であるＳＮＡＲＦ誘導体を提供することも目的とする。
【解決手段】本発明に係るナノ集合体は、下記式（Ｉ）で表されるＳＮＡＲＦ誘導体からなることを特徴とする。


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は独立してＣ_1-6アルキル基等を示し；ｍおよびｎは特定の整数を示す］ （もっと読む）

【課題】望ましい生物学的活性を示す新規化合物又は新規抽出物の提供。
【解決手段】本明細書中で、ガンボージ樹脂のアセトン抽出生成物から得られる１７種の新規化合物を開示する。１７種の新規化合物は、腫瘍／がん細胞の成長を阻害する上での活性を有する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）

【課題】食経験のある安全性の高い天然物から、新たなＴＧＲ５作動剤を提供する。
【解決手段】ノミリンを有効成分とするＴＧＲ５作動剤。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


（もっと読む）

【課題】低酸素誘導因子（HIF）の安定性および/または活性を調節することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（I）で示される化合物。式中、qは、0または1を表し、XまたはYの一つは-S-を表し、他方は=C-R⁷を表し、R^１は、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アシルオキシ基、置換シクロアルコキシ基等を表し、R^２、R^３，R^４およびR^５は水素原子、アルキル基等を表し，R^６およびR^７は水素原子、ヒドロキシ基等を表す。
（もっと読む）

【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：


（式中、好ましくは、Ｒ^１がシクロヘキシル基、シクロヘプチル基またはテトラヒドロピラニル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子であり、Ｒ^４が基：−ＣＯＮＲ^５Ｒ^６（基中、Ｒ^５およびＲ^６のいずれかが水素原子である）で示されるチエノピラゾール誘導体、及びその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物であり、ＰＤＥ７阻害剤である。 （もっと読む）