式（Ａ）および（Ｂ）の化合物、ならびにナトリウム−グルコース輸送体阻害剤（特に、ＳＧＬＴ２阻害剤）によって媒介される疾患、状態および／または障害の治療のためのその使用が、本明細書に記載されている。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の２−置換−エチニルチアゾール誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＸは、本明細書に定義される通りである）、又はその製薬上許容される塩；ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化６０】

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【課題】蛋白質キナーゼ阻害活性を有する２，７−置換されたチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン化合物、その薬学的に許容可能な塩、及びその化合物を有効性分として含有する非正常細胞成長により誘発される疾患の予防及び治療用薬学的組成物を提供する。
【解決手段】本発明による新規な２，７−置換されたチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン化合物は、成長因子信号伝達に関与する様々な蛋白質キナーゼに対して優れた抑制効果を示すため、これら蛋白質キナーゼにより誘発される非正常細胞成長疾患の予防及び治療剤として有効である。 （もっと読む）

【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）

【課題】より優れた抗酸化剤を提供する。
【解決手段】下記構造式（１）で表される無水糖アルコールを有効成分とする抗酸化剤。
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式［Ｉ−ａ］および［Ｉ−ｂ］


［式中、記号は明細書中で述べた意味を有する］のフェニルピリ（ミ）ジニラゾール類、ならびにその農薬的に活性な塩、ならびに植物および材料の保護における望まない微生物の防除のための、ならびに植物および植物の部分におけるマイコトキシンの低下のためのその使用、ならびに式［Ｉ−ａ］および［Ｉ−ｂ］の化合物の製造方法。
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多くの実施形態において、本発明は、特定のイミノチアジアジンジオキシド化合物、例えば、式（Ｉ）：（Ｉ）の化合物を提供し、その立体異性体、および前記化合物 立体異性体の薬学的に許容され得る塩を包含し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^９、環Ａ、環Ｂ、ｍ、ｎ、ｐ、−Ｌ_１−、Ｌ_２−およびＬ_３−は各々、独立して選択され、本明細書において定義したとおりである。本発明の新規なイミノチアジアジンジオキシド化合物は、驚くべきことに、ＢＡＣＥ阻害薬として、および／またはβ−アミロイド（Ａβ）生成に関連している種々の病態の処置および予防に好都合となることが予測される特性を示すことがわかった。また、１種類以上のかかる化合物を（単独で、および１種類以上の他の活性薬剤との組合せで）含む医薬組成物、ならびにその調製方法およびアミロイドβ（Ａβ）タンパク質と関連している病態（例えば、アルツハイマー病）の処置における使用も開示する。
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【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼを阻害する阻害剤である、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中に定義の通りである）を有する１−Ｎ−置換−６−（ヘテロ）アリール−１Ｈ−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オン誘導体を開示する。更に開示されるのは、ＨＣＶ感染を処置するおよびＨＣＶ複製を阻害する組成物および方法である。

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【課題】ＩＫｕｒ電流（Ｋｖ１．５チャネル）及び／又はＩ_ＫＡｃｈ電流（ＧＩＲＫ１／４チャネル）遮断作用を有するベンゾジアゼピン化合物の提供。
【解決手段】下式（１）


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子又は低級アルキル基を、Ａ^１は、水酸基が置換してもよい低級アルキレン基を、Ｒ^５は、


を示し、Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子又は有機基を示し、Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂは、直接結合、低級アルキレン基等を示す。］のベンゾジアゼピン化合物。 （もっと読む）

式１のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、Ｚ^１がＣＲ^１又はＮ；Ｚ^２がＣＲ^２又はＮ；Ｚ^３がＣＲ^３又はＮ；Ｚ^４がＣＲ^４又はＮであり；及び（ｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＳ、（ｉｉ）Ｘ^１がＳ及びＸ^２がＮ、（ｉｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＳ、（ｉｖ）Ｘ^１がＳ及びＸ^２がＣＲ^７；（ｖ）Ｘ^１がＮＲ^８及びＸ^２がＮ、（ｖｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＮＲ^８、（ｖｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＯ、（ｖｉｉｉ）Ｘ^１がＯ及びＸ^２がＣＲ^７、（ｉｘ）Ｘ^１がＣＲ^７及びＸ^２がＣ（Ｒ^７）_２、（ｘ）Ｘ^１がＣ（Ｒ^７）_２及びＸ^２がＣＲ^７；（ｘｉ）Ｘ^１がＮ及びＸ^２がＯ、又は（ｘｉｉ）Ｘ^１がＯ及びＸ^２がＮである化合物であり、ｐ１１０アルファ及びＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Ｉの化合物の使用方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、無脊椎動物害虫、特に節足動物害虫および線虫を駆除または防除するのに有用なアミノキナゾリン化合物もしくはそのエナンチオマーまたはそれらの獣医学上許容可能な塩に関する。また本発明は、これらの化合物を使用することにより無脊椎動物害虫を防除する方法、および植物増殖材料、ならびに、前記化合物を含む農業用および獣医学用組成物に関する。式(I)中のA¹、A²、A³、A⁴、R¹、R²、R³、R⁴、R^5a、R^5b、R^5c、R^5dおよびpは、本明細書で定義した通りである。
【化１】
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以下の式(I)(式中、YはN、O、又はSである)を有する新規化合物。該化合物を含む医薬組成物、該化合物を用いた癌を治療する方法、及び該化合物を合成する方法も開示される。本発明の新規化合物は、プロテインキナーゼ、特に、チェックポイントキナーゼChk1/Chk2を阻害することが見出されている。
【化１】

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本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

高純度のヨウ化キサンテンを製造する新規なプロセスは、環化の工程と、それに続くヨウ素化の工程とを含む。抽出工程、クロマトグラフ濃縮又は溶媒濃縮の工程は一切不要であり、中間及び最終化合物には、ろ過又は類似の手段を用いる。このプロセスでは、１種類の有機溶媒の使用を要し、１００℃未満で工程を完了させる。
塩化物イオン、塩化物フリーラジカル、次亜塩素酸イオン、又は次亜塩素酸を、試薬から除外し、また、これらを酸化剤の存在下においてインサイチュで生成しうる試薬から除外することで、不純物の不都合な生成を回避できる。新規な化合物をいくつか想定し、上記方法を用いて単離した。これらの新規な化合物は、新規な薬剤中に処方することもできる。
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本発明は、ＣＫ２および／またはＰｉｍキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの三環式化合物およびそれらを含有する組成物は、癌等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、病原性感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルスの感染の治療に対して有効な二環式炭水化物の提供。
【解決手段】


で表される二環式炭水化物。［式中、Ｒ_１は、−アルキル、−アリール及び−ベンジルからなる群から選択され；Ｒ_２及びＲ_３は、−アルキル及び−アリールからなる群から選択され；Ｒ_４が、−アリールであり；Ｘは、Ｏ、Ｎ及びＳからなる群から選択される］ （もっと読む）

【課題】簡易な方法で、高純度な製品を高収率で得る、無水糖アルコールの精製方法を提供すること。
【解決手段】以下の工程を含む無水糖アルコールの精製方法を提供する：
無水糖アルコールに対する溶解度が５〜４５（ｇ／１００ｇ）である脂肪族アルコールに粗無水糖アルコールを溶解させる工程、
得られた粗無水糖アルコール溶液を０℃〜２５℃に冷却し、結晶を析出させる工程、および、
析出した無水糖アルコール結晶を溶液から分離する工程。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病、特に２型糖尿病の治療又は予防のための、式（Ｉ）：（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）のアミノジヒドロチアジン及びその薬学的に許容される塩の使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物の使用に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＢＡＣＥ２の選択的阻害剤である。
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