本発明は、ドロロキシフェンとクロピドグレルとの一定用量の組み合わせを含む医薬組成物及びその使用に関する。
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多環式化合物、その合成方法、該化合物を含む医薬組成物、及びその使用方法を本明細書で提供する。本明細書で提供される化合物は、精神病及び統合失調症を含むが、これらに限定されない、様々な神経障害の治療、予防、及び／又は管理に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のクラウンエーテルに関する。


式中、ｍは、４、５、６、７または８であり、各々のｉは、独立して、１または２であり；各々のＲ^１およびＲ^２は、水素；直鎖状もしくは分枝状の、置換もしくは非置換のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、アルケニルおよびアルキニル；ならびに１０個迄の原子で構成された環を有する置換もしくは非置換のアリールから独立して選択され；またはＲ^１およびＲ^２は、一緒になってオキソ基を形成し；クラウンエーテル内の少なくとも１つのＲ^１、Ｒ^２と、Ｒ^１およびＲ^２が結合しかつ式（Ｉ）のエーテル酸素に直接結合している炭素とは、一緒になって、式（ＩＩ）


の基を形成し、式中、Ｌは、存在しないか、または共有結合および（ＣＲ^５Ｒ^６）_ｎから選択されるリンカーであり、各々のＲ^５およびＲ^６は、水素；直鎖状または分枝状の、置換または非置換のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、アルケニルおよびアルキニル；ならびに１０個迄の原子で構成された環を有する置換または非置換のアリールから独立して選択され、ｎは、１、２または３であり；ＸおよびＹは、互いに独立してＯおよびＳから選択され；各々のＺは、独立して、存在しないか、または電子吸引基であり；各々のＲ^３およびＲ^４は、独立して、水素；直鎖状または分枝状の、置換または非置換のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、アルケニルおよびアルキニル；１０個迄の原子で構成された環を有する置換または非置換のアリール；Ｈ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｋ−およびＨ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｋＯ−から選択され、式中、ｋは、１〜１０迄の整数であり；置換基は、存在する場合、ＯＨ、Ｏ−ＣＨ_３およびハロゲンから選択される。
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本願は式（Ｉ）：


（式中、Ｚ^１、Ｒ^１、ｐ、Ｒ^３及びＲ^４は明細書に定義する通りである）のＫＣＮＱカリウムチャネルモジュレーターを開示する。このような化合物を含有する組成物と、このような化合物及び組成物を使用した病態及び障害の治療方法も記載する。
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本発明は、新規な縮合型三環式化合物、少なくとも１種類の該縮合型三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための該縮合型三環式化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害する化合物、具体的には、細胞増殖性疾患及び状態、並びに眼科疾患、障害、及び状態を治療するための化合物、組成物、及び方法の提供。
【解決手段】下記式等で表される化合物、並びにその水和物、溶媒和物、薬剤的に許容可能な塩類、プロドラッグ、及び錯体、並びにラセミ及びスカレミック混合物、そのジアステレオマー及び鏡像異性体。
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【課題】被験体において乳癌転移を治療する薬学的組成物および方法を提供すること。
【解決手段】１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約５０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れたＳｍｏ阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式


〔式中、環Ａは置換基を有していてもよい５ないし７員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく；ＸはＯ、ＳまたはＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す）を示し；Ｒ^２は置換基を有していてもよいカルバモイルを示し；Ｒ^３は置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

下記式(I)のＯＲＬ−１受容体アンタゴニスト：


（I）
、その使用、およびその調製方法が記載される。ＯＲＬ−１アンタゴニストは、鬱病の治療ならびに／あるいは過体重、肥満の治療、および／または過体重もしくは肥満の治療後の体重維持に有用であるとみなされている。特定の化合物はまた、本発明の化合物が片頭痛の治療に有用であると動物モデルにより実証されている。
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下記式のＯＲＬ−１受容体アンタゴニスト：


、その使用、およびその調製方法が記載される。ＯＲＬ−１アンタゴニストは、鬱病の治療ならびに／あるいは過体重、肥満の治療、および／または過体重もしくは肥満の治療後の体重維持に有用であるとみなされている。特定の化合物はまた、本発明の化合物が片頭痛の治療に有用であると動物モデルにより実証されている。
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この発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、多発性硬化症、及び癌などの他の疾患を治療するためのＰｉ３ｋ阻害剤としての式（Ｉ^＊）の化合物に関する。

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本発明は、トリプテリジウム属（Ｔｒｉｐｔｅｒｙｇｉｕｍ）の一種の細胞懸濁培養物からトリプトリドを製造する方法、トリプテリジウム（Ｔｒｉｐｔｅｒｙｇｉｕｍ）種の脱分化細胞のイン・ビトロ培養物の培地から抽出によって得られるトリプトリド冨化抽出物、および前記抽出物の治療応用に関する。 （もっと読む）

【課題】光学活性セサモリン、及びセサモリン代謝産物の効率的な合成法を提供する。
【解決手段】セサモリンの合成中間体であるサミンに対して、リパーゼを用い光学活性アシル化サミンを得た後、光学活性アシル化サミンは、Grignard試薬などとの反応により、光学活性セサミンへ誘導でき、また、同時に得られる光学活性サミンは、天然に存在するセサミンやセサモリンなどと鏡像異性体の関係にあるアサリニン（漢方薬であるサイシンの成分）などの合成に利用できる。
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式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物およびその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの療法における使用。

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本発明は、ここに記載されたホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３−キナーゼ又はＰＩ３Ｋ）の阻害剤とマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（ＭＥＫ）の阻害剤の併用で局所進行又は転移性の固形腫瘍の患者を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、＝Ｏ、低級アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり；Ｘは、Ｎ、ＣＦ又はＣＨであり；Ｌは、−ＮＲ^３−、−ＮＨＣ（Ｒ^３）_２−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ^３）_２−、−ＣＲ^４Ｒ^４’−であり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４／Ｒ^４’は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；ｃｙｃは、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルもしくはビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルより選択される非芳香族二環式基であり；ｎは、１、２又は３である］で示されるフェニルエチニル誘導体、或いはその薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体及び／もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のポジティブアロステリックモジュレータ（ＰＡＭ）であることが見出されている。それらは、統合失調症又は認知症の処置のために有用である。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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式（Ａ）および（Ｂ）の化合物、ならびにナトリウム−グルコース輸送体阻害剤（特に、ＳＧＬＴ２阻害剤）によって媒介される疾患、状態および／または障害の治療のためのその使用が、本明細書に記載されている。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び／又は機能の変化に関連する状態、及び／又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び／又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び／又は精神医学的障害の治療及び／又は予防に特に好適な、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）の調節因子である。本発明はさらに、ｍＧｌｕＲの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、ｍＧｌｕＲ４の正のアロステリック調節因子を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（５）の［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−ニトロフェニル）スルホニル］（２−メチルプロピル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］カルバミン酸（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イルエステルの還元を伴うダルナビルの新規調製方法を提供する。本発明はさらに、ｄ_０．９が１３０μｍ未満、ｄ_０．５が３０μｍ未満、ｄ_０．１が１０μｍ未満である粒子径を有するダルナビルエタノール付加物およびその調製方法を提供する。 （もっと読む）