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医薬組成物用のMnk1/Mnk2阻害活性を有するハロゲン又はシアノ置換されたチエノ[2,3−d]ピリミジン
本発明は一般式(I)の新規なチエノピリミジン化合物、これらの化合物を含む医薬組成物及び、Mnk1及び/又はMnk2(Mnk2a又はMnk2b)及び/又はその変異体のキナーゼ活性の阻害に影響されうる疾患の予防及び/又は治療のためのそれらの治療上の使用に関する。
(I)
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医薬組成物のためのMNKL/MNK2阻害活性を有する4−[シクロアルキルオキシ(ヘテロ)アリールアミノ]チエノ「2,3−D]ピリミジン
本発明は、一般式(I)の新しいチエノピリミジン化合物、
【化1】
(I)
これら化合物を含む医薬組成物ならびにMnk1および/またはMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)および/またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および/または処置のためのこれらの治療的使用に関する。
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医薬組成物のための置換アルキル基含有チエノピリミジン
本発明は、一般式の新しいチエノピリミジン化合物、
【化1】
(I)
これら化合物を含む医薬組成物ならびにMnk1および/またはMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)および/またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および/または処置のためのこれらの治療的使用に関する。
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7−アミノフロピリジン誘導体
下記および明細書中に示す式(1)の化合物:
【化1】
その医薬的に許容できる塩類、合成、中間体、配合物、およびそれにより疾患を処置する方法;少なくとも一部がTAK1により推進されるかまたはそれに対して適宜なTAK1阻害薬が有効である癌、たとえば腫瘍の処置を含む。この要約は本発明を限定しない。
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複素環化合物およびその用途
【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)または(II)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。
(式中、R1は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、R2は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Xは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Aは置換基を有していてもよい複素環を表す。)
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PPARγアゴニスト
【課題】新規なPPARγアゴニストを提供する。
【解決手段】
【化1】
上記一般式[1]においてR2−A−がカルボキシアルキレンである1,3,4,9−テトラヒドロピラノ[3,4−b]インドール誘導体(例えば、Bが硫黄原子、Xが酸素原子)およびテトラヒドロ−β−カルボリン誘導体は、PPARγ活性化作用を有し、糖尿病、アテローム硬化、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アルツハイマー病などの慢性疾患の予防・治療するための薬剤として有用である。
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mGluR4アロステリック増強剤としてのピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物、組成物、および神経機能不全を治療する方法
代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用な、ピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物;該化合物を作るための合成方法;該化合物を含む医薬組成物;ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 (もっと読む)
アリールメトキシイソインドリン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
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機能性腸障害を処置する方法
【課題】過敏性腸症候群の治療方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物による過敏性腸症候群の治療方法。
(式中、R1及びR2は、水素、ハロゲン等、R3及びR4は、水素又はアルキル基、R5は水素、アルキル基等、Arは、フェニル基、チエニル基等、nは2又は3である。)
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光学活性な2−ヒドロキシテトラヒドロチエノピリジン誘導体、その調製方法及び医薬の製造におけるその使用
式Iで示されるような、光学活性な2−ヒドロキシテトラヒドロチエノピリジン誘導体及びその薬学的に許容される塩、その調製方法並びに医薬の製造における使用を開示する。薬力学的実験の結果は、本発明の式Iの化合物が血小板凝集を阻害するために有用であることを示す。薬物動態学的実験の結果は、本発明の式Iの化合物は体内で薬理活性代謝物に転換され、血小板凝集を阻害するために有用であることを示す。従って、本発明の化合物は血栓症と塞栓症関連疾患を予防する又は治療するための医薬の調製に有用である。
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タンパク質キナーゼ阻害活性を有する二環式ヘテロアリール誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼに対して優れた阻害活性を有する新規な二環式ヘテロアリール誘導体、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び水和物に関するものであり、これを有効成分として含み、異常細胞増殖疾患を予防または治療するための医薬組成物に関する。 (もっと読む)
プロテインキナーゼ阻害活性を有するチエノ[3,2−d]ピリミジン誘導体
本発明は、化学式(I)のチエノ[3,2−d]ピリミジン誘導体、またはこの薬学的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物に関するものであって、これら化合物はプロテインキナーゼに対する阻害活性が優れており、これを含む医薬組成物は異常細胞増殖性疾患の予防または治療に有効である。 (もっと読む)
クメストロールの生産方法及びそれにより生産されたクメストロール
本発明は、豆を発芽させる発芽工程;及び、豆を発酵させる発酵工程を含むクメストロールの生産方法と、前記生産方法により生産されたクメストロールを開示する。
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ヘテロアリール化合物およびそれらの使用
本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびそれを使用する方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供される化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)
化合物及び方法
上記式を有する化合物(式中、X1、X2、X3、R1、R2、Y、Q、X、B、及びLは、本明細書に定義する通りである)並びにその製造及び使用方法を開示する。
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ウイルス性疾患の治療のための縮合三環式化合物およびその使用方法
本発明は、新規な縮合三環式化合物、少なくとも1つの縮合三環式化合物を含む組成物、および、患者においてウイルス性感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための縮合三環式化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
フラビウイルス科ウイルスのインヒビター
式I:
式(I)
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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9,10−α,α−OH−タキサンアナログおよびその生成のための方法
【課題】9,10−α,α−OHタキサン化合物およびその生成のための方法を提供すること。
【解決手段】本発明により、癌治療のために使用する新規でありかつ有用な化合物が、提供される。本発明はまた、癌治療に有用な化合物を形成するために使用する中間体を提供する。本発明はまた、癌治療のために用いるタキサンアナログおよびその誘導体を生成するために使用する方法を提供する。本発明は、患者において癌を処置する処方物を企図し、この処方物は、選択された濃度の、タキサンおよびそのための薬学的に受容可能なキャリアを含む。
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ダルナビルの多形及びその製造方法
実質的に非水溶性溶媒を含まない結晶性ダルナビル水和物が開示される。 (もっと読む)
パルテノライド誘導体を抗白血病薬及び細胞毒性薬として使用する方法
【課題】抗腫瘍活性を有する式の化合物を得る。
【解決手段】式(I)において、R1及びR2が本明細書に記載されている通りである抗腫瘍活性を有する式の化合物。
式(I)
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