Fターム[4C072BB03]の内容
N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 縮合系中の環の数 (2,588) | 3個の複素環 (329)
Fターム[4C072BB03]に分類される特許
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大環状化合物およびそれらのキナーゼ阻害剤としての使用
本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Janusキナーゼおよび/または未分化リンパ腫キナーゼ(JAK/ALK)関連疾患の治療に有用な、式I:
I
で示される大環状化合物またはその塩もしくは第4級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
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大環状化合物および治療方法
本発明は、治療活性を有する大環状化合物と、癌、腫瘍、細胞増殖関連疾患、およびHDAC介在疾患などの疾患の治療方法とに関する。 (もっと読む)
チロシンキナーゼ阻害薬
【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および/または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Iの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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置換されたフェニルオキサゾリジノンと共有結合した二環式ニトロイミダゾール
本発明は、二環式ニトロイミダゾールのファルマコフォアがフェニルオキサゾリジノンと共有結合している、一連の二環式ニトロイミダゾールで置換されたフェニルオキサゾリジノン、その医薬組成物、ならびに細菌感染症を予防および治療するための組成物の使用方法を提供する。二環式ニトロイミダゾールで置換されたフェニルオキサゾリジノンは、病原体の野生型および耐性株に対して驚くべき抗細菌活性を保有しており、したがって、結核菌などのこれらの病原体によって引き起こされる、いくつかのヒトおよび獣医学上の細菌感染症の予防、制御および治療に有用である。
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C型肝炎ウイルス阻害剤としてのフッ素化大環状化合物
本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルス(HCV)NS3−NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する式Iの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグを開示する。したがって、本発明の化合物は、C型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、HCV感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるHCV感染を治療する方法にも関する。
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HIVインテグラーゼ阻害剤としての架橋ヘテロ環
本発明は一般に、HIVインテグラーゼを阻害し、ヒトDNAへのウイルス組込みを防止する、新規な式I
の化合物およびそれらの塩に関する。この作用によって、該化合物はHIV感染およびAIDSの治療のために有用なものとなる。本発明はまた、HIVに感染している患者を治療するための医薬組成物および方法も包含する。
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大環状ラクトン化合物およびそれらの使用方法
本発明は、医薬上許容される賦形剤および式(I)[式中、R1、R2、R3、R5、R6、R8、M1、M2、M3、M4、M5、M6およびM7は、各々独立して、H、C1-6アルキル、OHおよびC1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり;R4、R7およびR9は、各々独立して、C1-6アルコキシおよびOHからなる群から選択され;R10は、H、−OH、−OP(O)Me2、(II)、(III)、−O−(CH2)n−OHおよび−O−(CH2)m−O−(CH2)o−CH3からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付文字nおよびmは、各々独立して、2〜8であり、下付文字oは、1〜6であり;L1およびL4は、各々独立して、(IV)および(V)からなる群から選択され、ここで、各M8は、独立して、C1-6アルキル、OHおよびC1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり;L2およびL3は、各々独立して、(VI)、(VII)および(VIII)からなる群から選択される]
で示される化合物ならびにその塩、水和物、異性体、代謝物、N−オキシドおよびプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。
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ピラゾリジンジオン誘導体
【課題】ACC阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性合併症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症、または癌等の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬効を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I):
[式中、各記号は明細書記載のとおり]で表される化合物またはその塩。
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抗感染活性を有する1,5−ジヒドロ−2H−ピロール−2−オン3環誘導体
【課題】抗感染性のような薬理活性を有し、構造的に1,5-ジヒドロ-2H-ピロールー2−オンに関連する新規な種類の複素環化合物、その製造方法、及び使用を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物。
【化1】
式中、Xは、-S-、-SO-、-SO2-及び-O-からなる群から選択され、Rは、C1-C5アルキル、C3-C5アルケニル、非置換C3-C7シクロアルケニル、4-フェニルベンジル及び特定の式で表される基からなる群から選択される基を表す。
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ストレプトグラミン誘導体、その製造およびそれを含有する組成物
【課題】新規抗菌剤の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1はシアノまたはエチニル基を示し;R2は水素原子、またはメチルもしくはエチル基を示し;そして結合
は単結合(27R立体化学)または二重結合を示す]で表されるA群ストレプトグラミン誘導体。
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細胞周期阻害剤としての縮合ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン化合物
癌などのCDK4により媒介される障害の治療において有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。本主題化合物は、縮合ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 (もっと読む)
三環式のトリアゾール系化合物
本発明は、シグマ−1受容体に対して高い親和性を有する、新規の三環式のトリアゾール系化合物(式(I)で表される化合物)に関し、また、該化合物の調製方法、該化合物を含有する組成物、および薬剤としての該化合物の使用に関する:
【化1】
(式中、R1およびR2の意義は本明細書において示される。)。
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リファマイシン誘導体を有効成分とする抗炎症剤または免疫調節剤
【課題】 本願は、炎症性疾患、例えば動脈硬化または経皮的血管形成術後の再狭窄等に対する予防及び治療のための抗炎症剤または免疫調節剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 上記課題は、炎症性細胞の増殖または炎症性サイトカイン産生を抑制するリファマイシン誘導体を有効成分とする抗炎症剤または免疫調節剤とすることにより、解決される。このような抗炎症剤または免疫調節剤は、炎症性疾患の予防または治療に特に有効に利用することが可能である。
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有機化合物
本発明は、一般式(Ia)および(Ib)(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、以下に示す通りである)の新規CGRP阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩;前記化合物を含む医療用薬剤;その使用;ならびにその製造方法に関する。
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スピンゴモナス属バクテリア菌株とアスペルギルス属カビ菌株の混合培養方法、それに由来した新規な抗癌抗生物質であるグリオニトリン(glionitrins)、及び前記グリオニトリンまたはその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む製薬組成物
本発明は、新規なスピンゴモナス属バクテリア菌株KMK−001を液体培地で培養して、前記バクテリア菌株の培養液に液体培地で別に培養した新規なアスペルギルス属菌株KMC−901を加えて混合培養するスピンゴモナスバクテリア−アスペルギルスカビの混合培養法、それから生合成された新規なグリオニトリン(Glionitrins)、及び前記グリオニトリンまたはその薬学的に許容可能な塩を有効成分とする製薬組成物に関するものである。前記グリオニトリンは、癌細胞に対して強い細胞毒性効果があり、スピンゴモナス属新規バクテリア菌株KMK−001を含む10種の有害菌に対する抗生効果を示すことから抗癌剤または抗生剤に有用に用いることができる。 (もっと読む)
γセクレターゼ調節剤
本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式(I)を有する。式(I)の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、(1)γセクレターゼを調節する、または(2)1つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または(3)神経組織(例えば、脳)の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドβタンパク質)の沈着を阻害する、または(4)アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。
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CGRPアンタゴニスト
本発明は、一般式(I)の新規のCGRPアンタゴニスト(式中、U、V、X、Y、R1、R2及びR3は、下記のように定義される)、これらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、これらの混合物又はこれらの塩、又は、これらの塩の水和物、特にこれらと無機若しくは有機の酸若しくは塩基との生理学的に許容可能な塩、これらの化合物を含む医薬組成物、それらの使用及びそれらの調製方法に関する。
(I)
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KSPキネシン活性を阻害するためのスピロ縮合した1,3,4−チアジアゾール誘導体
本発明は、以下の式(I)の化合物(式中、X、R1、R2、R3、p、E、環Aおよび環Bは、本明細書中で定義された通りである)に関する。本発明は、このような化合物を、単独および1つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物(薬学的に許容される組成物を含む)、ならびにそれらをKSPキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびKSPキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。式I
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HIVインテグラーゼ阻害活性を有する多環性カルバモイルピリドン誘導体
【課題】抗ウイルス作用、特にHIVインテグラーゼ阻害活性を有する抗HIV薬の提供。
【解決手段】下記式の化合物(I)、及びそれを含有する抗HIV薬。
(式中、Z1は、NR4;R1は、水素または低級アルキル;Xは、単結合、O、S、SO、SO2およびNHから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン;R2は、置換されていてもよいアリール;R3は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等;R4およびZ2は一緒になって環を形成し、多環性化合物(例えば、3環性または4環性化合物を含む)を形成する。)
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キノロン類似体およびそれに関連する方法
本発明は、細胞増殖を阻害しかつ/または細胞アポトーシスを誘導することができる、新規キノロン化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明はまた、そのような化合物および組成物を調製する方法、ならびにそれを作製および使用する方法を提供する。 (もっと読む)
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