【課題】機能性材料およびその合成中間体として有用な新規ヘテロ環化合物の製造方法の提供。
【解決手段】化合物（２）と化合物（３）とを反応させて、続いて化合物（４）を反応させる、化合物（１）の製造方法。


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、Ｒ³¹、Ｒ³²、Ｒ⁴¹、Ｒ⁴²、Ｒ²⁵及びＲ²⁶と同義であり、互いに独立して水素原子または１価の置換基を表す。Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³及びＸ⁴は、Ｘ³¹、Ｘ³²、Ｘ⁴¹及びＸ⁴²と同義であり、互いに独立してヘテロ原子を表す。Ｙ²¹、Ｙ²²、Ｙ²³及びＹ²⁴は、互いに独立してフッ素原子等を表す。Ｍ³及びＭ⁴はカチオンを表す。ｍ及びｎは０、１又は２を表す。］ （もっと読む）

本発明は、医薬、特に膵性糖尿病を治療するための新規な医薬品を探索及び開発することに関する。本発明は、インドール誘導体類に基づいた効果的かつ低毒性の医薬品の開発に基づくものであり、これは、抗糖尿病、脂質低下、血糖降下、コレステロール低下活性、及びインスリン耐性改善作用、従来使用される化合物の構造とは相違する構造を示す。本発明のインドール誘導体類は、さらに低毒性であり、容易に認容される。 （もっと読む）

本発明は、治療活性を有する大環状化合物と、癌、腫瘍、細胞増殖関連疾患などの疾患、または、細胞分化、脱分化、または分化転換に影響を及ぼす疾患の治療方法とに関する。
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ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害薬として有用である式（Ｉ）


［式中、Ｒ^７、Ａ、Ａｒ、Ｂ、Ｄ、Ｆ、Ｍ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書に定義されている通りである。］の一群の大環状化合物を提供する。また、ＨＣＶ感染症を治療または予防するための当該大環状化合物の合成および使用のための方法を提供する。
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式（Ｉ）の新規ガンマセクレターゼインヒビター：またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルが開示され、式中、Ｌ^１、ｎ、Ｘ、Ａｒ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＱ^１は、本明細書中に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、ガンマセクレターゼを阻害するための方法、アルツハイマー病を治療するための方法、１つ以上の神経変性疾患を治療する方法、および神経組織（例えば、脳）内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドベータタンパク質）の沈着を阻害する方法も開示される。

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ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害薬として有用である式（Ｉ）


［式中、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｂ、Ｆ、Ｍ、Ｑ、Ｗ、ＹおよびＺは本明細書に定義されている通りである。］の一群の大環状化合物を提供する。また、ＨＣＶ感染症を治療または予防するための当該５つの大環状化合物の合成および使用のための方法を提供する。
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１つの側面において、本発明は、式（Ｉ）［式中：ｎは、１〜４であり；Ｒ^３は、それぞれの出現において、−Ｘ−Ｒ^５、−Ｗ−Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ（Ｒ^３ｙ）、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、及び−Ｓｉ（Ｒ^３ｂ）_３より独立して選択される］の化合物に、その医薬的に許容される塩に、それらを使用して細菌感染症を治療する方法に、そしてそれらの製造の方法に関する。
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【化１】


本発明は、化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物および治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、抗腫瘍活性を有しそしてそれ故に人体もしくは動物体の処置の方法において有用なある種のインドリン−２−オンおよびアザ−インドリン−２−オンに関し、特にそのような化合物は、腫瘍増殖、関節リウマチ、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症のような、異常な細胞増殖を伴う病的過程の処置において有用である。式（Ｉ）、そのＮ−オキシド形態、第四級アミンもしくは立体化学的異性体、ここで、ＺはＮもしくはＣＨを表す。 （もっと読む）

【課題】発光寿命の長い有機ＥＬ素子材料を提供。
【解決手段】下式で表わされる有機ＥＬ素子材料。
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本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。一実施形態では、本出願は、式Ｉに示す一般構造（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｇ、ＵおよびＶは明細書0に定義する通りである）を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示する。 （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療薬等の医薬の提供。
【解決手段】ベンズアゼピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾチアゼピンと含窒素５員環が縮合した縮合複素環を母格とする新規な三環性化合物を含有する医薬。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）のチアゾリリデン含有化合物に関するものであり、式中においてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書で定義の通りである。本願はさらに、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。

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ヒト対象への投与に十分な医薬品有効成分の精製方法は：
ラパマイシンまたはラパマイシン類似体である医薬品有効成分および不純物を含む反応生成組成物を得る段階；
クロマトグラフィーシステムの第１のカラムへ反応生成組成物を導入する段階；
第１のカラムからの第１の溶出液の第１の部分が医薬品有効成分より多くの不純物を含んでおり、前記第１の部分を廃棄に向ける段階；
第１のカラムからの第１の溶出液の第２の部分が不純物より多くの医薬品有効成分を含んでおり、前記第２の部分を第２のカラムに向ける段階；
医薬品有効成分を含む、第２のカラムからの第２の溶出液のファクションを集める段階；および
前記集めた画分を濃縮して９８％を超える医薬品有効成分の純度を得、約０．９５％以下が第１および第２の主要な不純物である段階を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】新しいＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物は、インビトロまたはインビボでＡｕｒｏｒａキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。Ａｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ａ）を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である。
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【課題】O-アルキル化ラパマイシン誘導体及び本化合物を用いた医療用具を提供する。
【解決手段】有機溶媒中でラパマイシンとアルキルトリフレートとを反応させたO-アルキル化ラパマイシン誘導体、具体的には、４０−Ｏ−［（２’−エトキシ）エチル］ラパマイシンのコーティングを含む、血管の病変部に留置するようにされている、当該病変部における再狭窄を予防するためのステント。 （もっと読む）

本発明は、多くの実施形態において、ガンマセクレターゼの調節剤としての新規なクラスの複素環式化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む薬学的組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または薬学的組成物を使用する中枢神経系と関連する１種以上の疾患の処置、予防、阻害または寛解方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、アルツハイマー病、軽度認知機能障害、ダウン症候群、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症、小膠細胞症および脳の炎症、嗅覚機能喪失などが挙げられる。

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本発明は、下式を有する化合物（Ｉ）およびその医薬的に許容される塩に関する：


式中、Ａｒ、ｒ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、ＸおよびＲ^５〜７は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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本発明は、乳頭状腎細胞癌の治療の方法又は前記治療におけるＣＣＩ−７７９の使用を提供する。 （もっと読む）

抗新生物ワートマニンコンジュゲートが、ラパログとワートマニンとを結合することにより形成されることが説明される。そのような連結基は、対象に投与後に除去され得る。上記コンジュゲートの抗新生物投与計画における使用が説明される。 （もっと読む）