本発明は、ラパマイシン42-エステルボロネートをジオールと反応させ、再結晶およびジオールを用いた処理により粗ラパマイシン42-エステルを精製することによってラパマイシン42-エステルを調製するためのスケーラブルな方法を提供する。また、アセトンおよびラパマイシンの混入物を含む母液からラパマイシン42-エステルボロネートを単離および精製する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶインテグラーゼを阻害し、ヒトＤＮＡへのウイルス組み込みを予防する式Ｉ：


I
の一連の二環式ピリミジノン化合物を含む。この作用によって、本化合物は、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療に有用となる。本発明はまた、ＨＩＶに感染したものを治療するための医薬組成物および方法も含む。
（もっと読む）

本発明は、抗増殖剤として有用なピリミジン化合物に関する。より詳細には、本発明は、酸素−結合の置換ピリミジン化合物、それらの製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物、および増殖性障害の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍および癌を含む多数の増殖性障害、ならびにキナーゼに関係するかまたは関連する、他の障害または状態の処置のための医薬として有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、抗増殖剤として有用なピリミジン化合物に関する。より具体的には、本発明は、ヘテロアルキル結合の置換されたピリミジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び増殖性疾患の治療でのこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍及び癌をはじめとするいくつかの増殖性疾患と共に、キナーゼと関連する他の病気又は疾患を治療するための薬剤として有用でありうる。 （もっと読む）

ｍＴＯＲ阻害剤を、所望により他の薬剤と組み合わせて投与することによる、内分泌腫瘍を処置するための方法。 （もっと読む）

AP23573 、シロリムスおよびテムシロリムスなどのmTOR阻害剤で患者を治療する方法が開示されている。 （もっと読む）

それらの処置を必要とする対象に治療有効量のイノシン５’一リン酸脱水素酵素阻害剤またはラパマイシン誘導体を投与することを含む、多発性嚢胞腎を処置するための方法。 （もっと読む）

本発明は、HIVインテグラーゼを阻害し、ヒトDNAへのウイルス組み込みを予防する式Ｉ：


の一連の二環式ピリミジノン化合物を含む。この作用により、本化合物は、HIV感染およびAIDSの治療に有用である。本発明はまた、HIVに感染したものを治療するための医薬組成物および方法も含む。
（もっと読む）

本発明は、処理ステップを最小とし、溶媒の用量を低減し、そのため本方法をより効率的および拡張可能とする方法による、メイタンシノールの調製について記載する。この方法は、メイタンシノールの架橋アセタールを、メイタンシノールに変換するステップを包含する。単純化された処理はまた、ヒトが化学物質に曝露される可能性を低下させる上で一助となる。単離された、メイタンシノールのＣ３からＣ９の架橋されたアセタールもまた提供する。 （もっと読む）

パクリタキセル、並びにラパマイシン、その類似体、誘導体、塩及びエステルなどの第２の薬物を備えるシステム及び組成物、並びに送達方法が開示され、これらの薬物は、互いに補完する効果を有する。医薬として許容可能な担体又は賦形剤を含むか、又は支持することのできる支持構造を備える医療デバイスであり、担体又は賦形剤は、１種又は複数種の治療剤又は治療物質を含むことができ、この担体は、好ましくはその表面に被膜を含んでおり、この被膜は、例えば薬物などの治療物質を含んでいる。本発明で使用するのに適した、医療デバイス用の支持構造として、冠血管ステント、末梢ステント、カテーテル、動静脈移植片、バイパス移植片及び脈管構造において用いられる薬物送達バルーンが挙げられる。これらの組成物及びシステムは、抗増殖剤、抗血小板剤、抗炎症剤、抗血栓剤、細胞毒性薬、サイトカイン又はケモカイン結合を阻害する薬剤、細胞脱分化阻害剤、抗リパエデミック（ａｎｔｉ−ｌｉｐａｅｄｅｍｉｃ）剤、基質メタロプロテイナーゼ阻害剤、細胞増殖抑制薬、又はこれら及び他の薬物の組合せを含めた、他の薬物と組み合わせて用いることができる。 （もっと読む）

【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
＠


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
＠


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療のために用いられる、例えばＤＭ１及びＤＭ４のような、キラルアミノ酸側鎖を有するメイタンシノイドの製造方法を提供する。この方法によると、アミノ酸キラル中心のエピマー化を殆ど伴わずに側鎖を加えることが可能である。 （もっと読む）

本発明は，式Ｉ：
【化１１６】


［式中，Ａは明細書において説明されるとおりであり，Ｒ_１およびＲ_２は，一緒になって，［３．３．１］または［３．２．１］環系を形成し，ここで，窒素は２つの橋頭炭素に結合しており，および［３．３．１］または［３．２．１］環系は，任意に，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環と縮合していてもよい］
のＮ−環状スルホンア認識傷害，例えばアルツハイマー病の治療または予防に有用である。本発明はまた，式Ｉの化合物を含む医薬組成物，アルツハイマー病等の認識傷害を治療する方法，および式Ｉの化合物を製造するのに有用な中間体を包含する。
（もっと読む）

本発明は、式I
【化４０】


（式中、
R¹は、CH₂NHCOR⁵、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールオキシメチル又はヘテロアリールアミノメチルであり；
R²は、H、OH、OSO₃H、OPO₃H₂、OCH₂OPO₃H₂、OCOCH₂CH₂COOH、OCOR⁶であり；
R³は、H又はハロゲンであり；
R⁴は、(C₁-C₃)アルキル、(C₁-C₃)ハロアルキル又はシクロアルキルであり；
R⁵は、アルキル又はハロアルキルであり；
R⁶は、天然に存在するアミノ酸又はジメチルアミノグリシンの残基である）の新規なキメラ抗生物質に関する。
これらのキメラ化合物は、感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造に有用である。
（もっと読む）

【化１】


各点線が場合による二重結合を示し；ＸがＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を含む場合、それはＣであり；Ｒ^１が−ＯＲ^６、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^２が水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合、Ｒ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき；Ｒ^３が水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルであり；ｎが３、４、５又は６であり；Ｒ^４及びＲ^５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、式（ＩＩ）から選ばれる二環式環系を形成し、ここで該環系は場合により１〜３個の置換基で置換されていることができ；Ｒ^６が水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；あるいは場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^７がアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；あるいは場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；アリールがフェニル又はナフチルであり、それらのそれぞれは場合により１〜３個の置換基で置換されていることができ；Ｈｅｔが、それぞれＮ、Ｏ又はＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有し、場合により１〜３個の置換基で置換されていることができる５もしくは６員飽和、部分的不飽和もしくは完全に不飽和の複素環式環である式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤及びそのＮ−オキシド、塩又は立体異性体、化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物ならびに化合物（Ｉ）の製造方法。式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤とリトナビルとの生物利用性組み合わせも提供される。
（もっと読む）

本発明は、粘液細菌、特にソランギウム属の粘液細菌、好ましくはソランギウムセルロスム(Sorangium cellulosum)から得られる、抗菌性、抗真菌性および/または細胞増殖抑制性を有する新規化合物群に関する。本化合物群の1つの代表例は、現在のところそれぞれジソラゾールZおよびジソラゾールZ-エポキシドと命名されており、その環状コア構造(I)および(II)に特定の置換基および特定の不飽和結合を有する。

（もっと読む）

【課題】 面不斉を有する光学活性イミダゾリウム塩及び該光学活性イミダゾリウム塩を高立体選択的に製造する方法の提供。
【解決手段】 一般式Ｉ（式中、ｎはイミダゾリウム環窒素−窒素間の架橋鎖であってその員数が８〜１３個、好ましくは９〜１２である架橋鎖を示し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４はそれぞれ独立に１位、２位、（ｎ−１）位、ｎ位における水素又は第１の置換基であり、Ｒ_１〜Ｒ_４のうち少なくとも１つが炭素数１〜１４の第１の置換基であり、Ｒ_５及びＲ_６は水素又は第２の置換基を示し、Ｒ_７は炭素数１〜１４の第３の置換基を示し、Ｘ⁻はアニオンを示す）で表される、面不斉を有する光学活性イミダゾリウム塩により、上記課題を解決する。
【化１】
（もっと読む）

【課題】プリント配線板等の電子材料に好適な、高ガラス転移温度、低誘電率特性、低誘電正接特性、優れた耐熱性を持ち併せた熱硬化性樹脂組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（１）、（２）のベンゾオキサジン樹脂、あるいは一般式（３）、（４）の化合物をホルムアルデヒド存在下、一般式（５）の一級アミンと反応させることで得られることを特徴とするベンゾオキサジン樹脂を含む熱硬化樹脂組成物。さらに、これらの熱硬化性樹脂組成物を硬化させて得られる成形体。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｍは１を表し、ｎは１を表し、ＺはＮもしくはＣ、特にＮを表し；−Ｘ^１−はＣ_１〜４アルキル、特にメチルを表し；−Ｘ^２−は−Ｃ_１〜４アルキル−もしくは−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＲ^７−、特にプロピル、−エチル−ＮＲ^７−もしくは−プロピル−ＮＲ^７−を表し；−Ｙ−は−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−、−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−もしくは−Ｈｅｔ^２−ＣＯ−ＮＲ^６−を表し、そしてこここで、−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−もしくは−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−の−Ｃ_１〜６アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される１個または可能な場合には２個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し；Ｒ^２は−Ｃ_１〜４アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^８は水素を表し；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素を表し；Ｈｅｔ^１はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され；Ｈｅｔ^２はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
（もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＺが本明細書で定義するとおりである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化１】

（もっと読む）