本発明は、式(I)の化合物およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。

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式（Ｉ）を有する化合物


［式中、Ｗは、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ_３）−またはピペラジンであり、Ｘは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）_２−であり、Ｙは、Ｃ_３−７アルキレンであり、Ｚは、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｏ−である］およびその医薬的に許容可能な塩、それらの医薬製剤およびＨＩＶ阻害剤としての使用。
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本発明は、新規化合物、それらの医薬的に許容できる塩、並びにそれらの異性体、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形、水和物及び溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物の医薬的に許容できる組成物及び新規化合物の調製方法をも包含する。本発明はさらに、医薬品として用いるための薬物の調製のための上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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本開示は、ＥｐｈＡ２受容体に特異的に結合する抗体またはそのエピトープ結合フラグメントに関するものである。本発明は、該抗体に共有結合する細胞傷害性剤を備えるコンジュゲートおよびこのようなコンジュゲートを調製する方法にさらに関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、ＡＬＫは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基であり、Ｘ_１およびＸ_２は、それぞれ独立して、以下の基：−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯＯ−、−ＮＲＣＯＮＲ’−、−ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ（ｎ＝０、１または２）またはＯ−のうちの１つであり、ＲおよびＲ’は、独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり、Ｉは、１から４０、好ましくは１から２０、より好ましくは１から１０の整数であり、ｊは、Ｘ_２が−ＣＨ＝ＣＨ−の場合、１に相当する整数であり、Ｘ_２が−ＣＨ＝ＣＨ−でない場合、２に相当する整数であり、Ｚ_ｂは、単一の結合、−Ｏ−または−ＮＨ−であり、Ｒ_ｂはＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）ヘテロシクロアルキル基であり、またはＺ_ｂは、一重結合であり、Ｒ_ｂはＨａｌである。）に関する。本発明は、腫瘍細胞に対して親和性を有する、抗体とのコンジュゲートを調製するための前記メイタンシノイドの使用に関する。

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本発明は、下式のｍＴＯＲ阻害薬を提供する［式中、変数記号は本明細書で定義されるとおりである］。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；化合物およびその中間体を製造する方法；ならびに化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）に記載の新規な置換アザ複素環化合物、それらの製造および癌などの過剰増殖性疾患を処置するための使用を提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）による渡環型ジヒドロピロロ［２，１−ａ］イソキノリン化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関する。該化合物は不妊の処置に使用され得る。
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本発明は、向上した特性を有することがことが見出された９Ｅ−１５−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−７，１２，２５−トリオキサ−１９，２１，２４−トリアザ−テトラシクロ［１８．３．１．１（２，５）．１（１４，１８）］ヘキサコサ−１（２４），２，４，９，１４，１６，１８（２６），２０，２２−ノナエン（化合物Ｉ）の特定の塩に関する。本発明は、特に、この化合物のクエン酸塩に関する。本発明は、また、そのクエン酸塩を含有する医薬組成物及び特定の病状の処置におけるそのクエン酸塩の使用方法にも関する。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物およびその塩、組成物、および該化合物のホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害により改善する疾患の処置における使用に関する。
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本発明は、窒素原子において低塩基性度を有し、高熱安定性を有する立体障害アミン光安定剤（ＨＡＬＳ）に関する。それらは、テトラメチルピペリジン環の４位におけるそれらのスピロ置換を特徴とする（Ｓｐｉｒｏ−ＮＯＲ−ＨＡＬＳ）。これらの化合物は、酸化放射線、熱放射線および化学線の悪影響に対して、ポリマー、とりわけ熱可塑性ポリオレフィンを安定させる際に、特に効果的である。また、前記化合物は、酸触媒コーティングシステムおよび常温硬化コーティングシステムを安定させる際にも、特に効果的である。それらは、高加工温度が更に必要である場合に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の新規な化合物であって、その式中、Ｒ^１及びＲ^１’は互いに独立してＨ又は置換基、ハロゲン又はＳｉＲ^６Ｒ^４Ｒ^５であり；Ｒ^２及びＲ^２’は同一又は異なってよく且つＣ_１−Ｃ_２５アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_２５アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_２５アルキニル、Ｃ_４−Ｃ_２５アリール、Ｃ_５−Ｃ_２５アルキルアリール又はＣ_５−Ｃ_２５アラルキルから選択され、そのそれぞれが非置換であるか又は置換されており、且つ請求項１に規定される条件下で、Ｒ２及び／又はＲ２’もハロゲン又は水素であってよく；Ｘは式（Ｉａ）及び式（Ｉｂ）から選択される二価の連結基であり；Ｙ及びＹ’は独立して式（Ｉｃ）、式（Ｉｄ）、式（Ｉｅ）、式（Ｉｆ）、式（Ｉｇ）から選択され；ｎ及びｐは独立して０〜６の範囲であり；その際、更なる記号は請求項１に規定される通りである前記化合物、並びに対応するオリゴマー及び（コ）ポリマーに関する。本発明による化合物は半導体として有用であり且つ有機溶媒への優れた溶解性及び優れた皮膜形成能を有する。更に、本発明によるポリマーが有機電界効果トランジスタ、有機光電素子（太陽電池）及びフォトダイオードにおいて使用される時、高効率のエネルギー変換、優れた電界効果移動度、良好なオン／オフ電流比及び／又は優れた安定性が確認され得る。
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本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルス(HCV) NS3-NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式Iの化合物またはその薬学的に許容され得る塩、エステルもしくはプロドラッグを開示する。結果的に、本発明の化合物は、C型肝炎ウイルスの生活環を障害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明はさらに、HCV感染に苦しむ被験体への投与のための上述の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる、被験体におけるHCV感染の治療方法に関する。
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【課題】互いの間のエネルギー移動を可能とするように設計されている複数の染料に基づいて組成比を制御するためのキット及び方法の提供。
【解決手段】第１の親和性基を有する第１の励起光によって励起されて発光を放射し得るか又は第２の染料にエネルギーを移動させ得る第１の染料と、(b)第２の親和性基を有する第２の励起光によって又は該第１の染料からのエネルギー移動によって、励起され得る第２の染料；を含んでいる、組成比を制御するためのキット。該第１の親和性基と該第２の親和性基が、互いに結合する親和性を有しており、該第１の親和性基が該第２の親和性基に結合したときに当該染料の間のエネルギー移動が可能となり、第１の励起光又は該第２の励起光で励起されたときに発光を放射し、該発光は、該第１の染料と該第２の染料の組成比についての尺度である；ように構成されていることを特徴とする、前記キット。 （もっと読む）

薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーを組み込むことにより修飾して、親水性リンカーにする。細胞結合剤−薬物コンジュゲートの有効性または効能は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた種々の癌細胞タイプにおいて、驚くべきことに数倍向上する。チオエーテル部位および反応性基を持つメイタンシノイドを調製するための方法であって、本質的に単一の工程においてメイタンシノイドを細胞結合剤に連結させる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)


（式中、R¹〜R³及びXは、請求項1の定義どおり）の化合物、及び上記特性を有する薬物を調製するためのその使用を包含する。 （もっと読む）

本明細書では、抗ウイルス薬として有用であり、一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、変数Ｒ_２、Ｒ_６、およびＲ_７は本明細書で規定される）を有するヒドロキシチエノキノロン類および関連化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩が開示される。本明細書で提供されるある化合物は、強力な抗菌、抗原虫、または抗真菌活性を有し、特に、ＭＲＳＡ感染の治療に有効である。本発明はまた、ヒドロキシチエノキノロンを１つ以上の他の活性剤と共に含む医薬組成物、ならびに有効量のヒドロキシチエノキノロンまたは関連化合物を、微生物感染を患う動物に投与することにより、動物において微生物感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規二および三環式インダゾール置換１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）