Fターム[4C072BB03]の内容
N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 縮合系中の環の数 (2,588) | 3個の複素環 (329)
Fターム[4C072BB03]に分類される特許
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ラパマイシン炭酸エステル類似体、薬剤組成物、製造方法及び用途
本発明は、構造式Iに示すラパマイシン炭酸エステル類似体、その薬学的に受容可能な塩、薬剤組成物、その製造方法及び用途に関する。前述ラパマイシン炭酸エステル類似体は構造式Iに示す構造を有し、抗腫瘍薬として適用できる。ラパマイシンと比較すると、構造式Iに示すラパマイシン炭酸エステル類似体は、水溶性、薬理学的な性質及び薬物代謝学的な性質などの特性が改善されている。
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銀イオン溶液抽出を利用した不飽和アルキル基を有するラクトン化合物の精製方法
本発明は、不飽和アルキル基(unsaturated alkyl group)を有するラクトン化合物をその類似体である飽和アルキル基を有するラクトン化合物から分離及び精製する方法に関するものであり、より詳しくは、銀イオン(Ag+)溶液を使用した抽出方法によりカラムクロマトグラフィー方法を用いなくても効果的にFK506のような不飽和アルキル基を有するラクトン化合物を高純度で分離する方法に関するものである。
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フォトクロミック化合物及び追記型光記録分子材料
【課題】記録保持性、耐久性に優れる追記型光記録分子材料として有用なフォトクロミック化合物及びそれを用いた追記型光記録分子材料を提供する。
【解決手段】本発明のフォトクロミック化合物は、開環体(A)もしくはその閉環体(A’)からなり、光反応によって誘起される脱離反応により、吸収スペクトルが変位した化合物(A”)に不可逆に変化する。化合物(A”)は波長405nmの励起光によって蛍光発光する。
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ベータ−セクレターゼ調節物質としてのスピロ四環式化合物および使用法
本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素活性を調節するため、ならびにアルツハイマー病(AD)および関連する状態をはじめとするベータ−セクレターゼが関与する疾患を治療するために有用な新種の化合物を含む。一実施形態において、化合物は、一般式I
(式中、式IのA1、A2、A3、A4、A5、A6、T1、T2、W、X、YおよびZは本明細書に定義する。)を有する。本発明は、ベータ−セクレターゼタンパク質の活性に関連する障害および状態の治療、予防、または療法のための医薬組成物におけるこれらの化合物の使用も包含する。かかる障害としては、たとえば、アルツハイマー病、認知障害、認識障害、統合失調症および脳上のプラーク形成および/または沈着が関連および/または原因の他の中枢神経系疾患が挙げられる。本発明はまた、式I、式Iの化合物の調製に有用な中間体および方法のさらなる実施形態も含む。
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抗ウイルス化合物
本発明は、式(I)の抗ウイルス化合物、かかる化合物を含む組成物、およびかかる化合物の投与を含む治療方法、ならびにかかる化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。式(I)の化合物は、HIVゲノムによってコードされ、標的細胞(マクロファージまたはCD4+T細胞など)のゲノムへのHIVゲノムの組込みに必要なインテグラーゼタンパク質の活性を阻害する。したがって、本発明の化合物は、例えば、感受性ヒト細胞のHIV感染の阻害に有用である。 (もっと読む)
抗腫瘍剤としてのCCI−779の使用
【課題】難治性腫瘍の治療のための薬剤の提供。
【解決手段】3−ヒドロキシ−2−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロピオン酸とのラパマイシン42−エステル(CCI−779)の使用に関する。特に、CCI−779は、腎臓癌、軟部組織癌、乳癌、肺の神経内分泌性腫瘍、子宮頚癌、子宮癌、頭頚部癌、神経膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、前立腺癌、膵臓癌、リンパ腫、黒色腫、小細胞肺癌、卵巣癌または結腸癌の治療に有用である。
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AD病変を同定するために有用な造影剤
本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう1つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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化合物
本発明は、HIVインテグラーゼ阻害薬のプロドラッグである化合物を特徴とするため、HIV複製の阻害、HIVによる感染の予防および/または処置、ならびにAIDSおよび/またはARCの処置のための化合物の提供に有用である。
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アントラサイクリン誘導体コンジュゲート、その調製方法及び抗腫瘍化合物としてのその用途
本発明は、例えばポリクローナル及びモノクローナル抗体、天然又は合成由来のタンパク質又はペプチドのようなキャリアとの治療的に有用なアントラサイクリンのコンジュゲート;その調製方法、それらを含む薬学的組成物及びある種の哺乳動物の腫瘍の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)
C型肝炎ウイルス阻害剤として有用な大環状インドール誘導体
立体化学的異性体、およびその塩、水和物、溶媒和物を包含する式(I)
【化1】
[式中、R1、R2、R4、R5、R6およびR7は請求項において定義した意味を有する]
のHCV複製の阻害剤。本発明は、また、該化合物を製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物およびHCV治療におけるそれらの使用にも関する。
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抗腫瘍性化合物
一般式(I):
の抗腫瘍性化合物であって、ここで、R1〜R14及び----線は、癌の治療に使用するために許容される定義を有する。
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経口投与用ラパマイシン処方
【課題】 ラパマイシンの効果的に投与できる経口投薬形態の提供が強く望まれている。
【解決手段】 本発明により、コアおよび糖被覆からなる経口投与用ラパマイシン固形投薬錠剤であって、該糖被覆が(a)ラパマイシン、(b)一つまたはそれ以上の、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレングリコール、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、コロイド性二酸化けい素、ホスフェート、ドデシル硫酸ナトリウム、マグネシウムアルミニウムケイ酸塩、およびトリエタノールアミンからなる群より選択される、界面修飾剤、および(c)一つまたはそれ以上の糖を含んでなることを特徴とするラパマイシン固形投薬錠剤が提供される。
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新規な三環式化合物
本発明は、可変要素が本明細書で定義されている式(I)の化合物、それの製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体を提供する。本発明の化合物は、免疫性の状態および腫瘍状態の治療において有用である。
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睡眠障害および他の障害のための方法および組成物
5−HT2A、SERTおよび/またはドーパミンD2経路に関わる1以上の疾患の処置のための、医薬品およびそれらを含む医薬組成物としての特定の置換複素環縮合γ−カルボリン化合物の使用が開示される。さらに、これらの化合物は、1以上の睡眠障害、鬱病、精神病、ジスキネジア、および/またはパーキンソン病または任意の組合せの処置のための他の治療薬と組み合わせてもよい。 (もっと読む)
オキサゾロベンゾイミダゾール誘導体
本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体、特にmGluR2受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能障害に伴う神経障害および精神障害、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるオキサゾロベンゾイミダゾール誘導体を対象とする。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこの化合物および組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)
抗菌性フルオロキノロンのアナログ
抗菌活性を有する化合物が開示される。化合物は、以下の構造式(I):
(式中、A、B、C、D、E、G、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は、明細書に定義されている通りである)
を有し、その立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを含む。当該化合物の製造および使用と関連した方法に加えて、当該化合物を含む医薬組成物も開示される。別の実施態様において、構造式(I)を有する化合物を治療に使用する方法が提供される。特に、本発明は、構造式(I)を有する化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグの有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における細菌の感染症を治療する方法を提供する。
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新規ペプチド摸倣化合物
本発明は、式(I)、(II)、又は(III)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、及びWは本明細書に記載のとおり]の新規化合物、それらを含有する医薬組成物、アルツハイマー病、感染症、PAI−I関連疾患において認められるようなアミロイド症、特にAβアミロイド症の治療におけるそれらの使用、並びにその様な疾患の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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NK1タキキニン受容体アンタゴニストとしてのスピロ(ピペリジン−4,2’−ピロリジン)−1−(3,5−トリフルオロメチルフェニル)メチルカルボキサミド
式(I)
(式中、
Rは水素またはC1−4アルキルを表し;
R1は水素、C1−4アルキル、C(O)OH、C(O)NH2または(C1−4アルキレン)R10を表し;
R2およびR3は独立して水素、C1−4アルキルを表すか、またはR2はR3と一緒になって、かつそれらが結合する炭素原子と一緒になってC3−8シクロアルキル基を形成し;
R4はC1−4アルキル、C1−4アルコキシまたはハロゲンを表し;
R5およびR7は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C(O)NH2、C(O)OH、または(C1−4アルキレン)R10を表し;
R6およびR8は独立して水素またはハロゲンを表し;
R9は水素、(C1−4アルキレン)R10、C(O)NH2、C(O)OHを表すか、または
R9はRと一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択されるさらなるヘテロ原子を任意に含む6員複素環を形成し;
R10は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C(O)NH2、C(O)NH(C1−4アルキル)、C(O)N(C1−4アルキル)2、またはC(O)OHを表し;
nは0、1、または2を表す)
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩、その調製プロセス、それを含む組成物、およびNK1の拮抗作用が有益である疾病および状態の処置におけるその使用。
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有効なコンジュゲートおよび親水性リンカー
薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーの取込みにより修飾して、親水性リンカーにする。本発明の細胞結合剤−薬物コンジュゲートの力価または有効性は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた多様な癌細胞タイプにおいて、予想外に数倍増強される。 (もっと読む)
大環状化合物およびそれらのキナーゼ阻害剤としての使用
本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Janusキナーゼおよび/または未分化リンパ腫キナーゼ(JAK/ALK)関連疾患の治療に有用な、式I:
I
で示される大環状化合物またはその塩もしくは第4級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
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