【課題】ラセミのカルボン酸から光学活性エステル及び光学活性カルボン酸を高エナンチオ選択的に製造することが可能な新規不斉触媒、並びにその不斉触媒を用いた光学活性エステル及び光学活性カルボン酸の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る新規不斉触媒は、下記式（Ｉ）若しくは（ＩＩ）で表される化合物又はそのエナンチオマーである。


（式（Ｉ）、（ＩＩ）中、Ｒ^１〜Ｒ^９は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等の置換基を示す。） （もっと読む）

【課題】 非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物を提供すること
【解決手段】 本発明は、一般的に、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物などに関する。本発明はまた、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック二色性化合物などに関する。たとえば、非限定的な実施形態として、少なくとも第一状態と第二状態とを有するように適合された、熱的に可逆的なフォトクロミック化合物であって、セル法に従って測定した少なくとも一つの状態において、２．３を超える平均吸収率を有する化合物が提供される。他の非限定的な実施形態として、（ａ）ピラン、オキサジンおよびフルギドから選択される少なくとも一つのフォトクロミック基と、（ｂ）少なくとも一つのフォトクロミック基に結合し、少なくとも一つの延長剤Ｌとを含むフォトクロミック化合物が提供される。 （もっと読む）

疼痛を含む種々の疾患、症候群、状態及び障害の処置のための化合物、組成物及び方法を開示する。かかる化合物は、以下の式（Ｉ）により表される：
【化１】


式中、Ｗ₁、Ｗ₂、Ｗ₃、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ²、Ｒ^2a、Ｒ³、Ｖ、Ｑ、及びＸは本明細書に定義の通りである。
（もっと読む）

構造式（Ｉ）の芳香族複素環化合物は、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、異常な脂質の合成及び代謝に関連する症状、例えば心血管系疾患、例えばアテローム性動脈硬化症；肥満；２型糖尿病；インスリン抵抗性；高血糖；メタボリックシンドローム；神経学的疾患；癌及び肝脂肪変の予防及び治療に有用である。
（もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、ＣＧＲＰ受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中、可変要素Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ａ^８、Ｌ、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ、Ｗ、Ｙ、およびＺは、本明細書において記載されるとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰ受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物とその塩、医薬組成物、使用の方法、及びその製造の方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害及び癌の治療薬を提供する。
（もっと読む）

タンパク質キナーゼ酵素を阻害する大環状誘導化合物を、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、及びこれらの化合物を合成するための方法と共に開示する。かかる化合物は、癌、乾癬、ウイルス性及び細菌性感染、炎症性及び自己免疫性疾患等の調節されない、及び／又は撹乱されたキナーゼ活性に起因する増殖性疾患の治療における用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、２−ハロ−４−ニトロイミダゾール及びその中間体を製造する方法に関する。更に、本発明は、４−ニトロイミダゾールをニトロ化反応に供することを含む１，４−ジニトロイミダゾールを製造方法に関する。更に、本発明は、イミダゾールをニトロ化反応に供することを含む４−ニトロイミダゾールを製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、その合併症、肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防、治療剤の提供。
【解決手段】式［Ｉ］で表されるヒドラゾン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩からなる医薬を提供する。


［式中、環Ａはアリール又はヘテロアリールを表す。Ｔはヘテロアリール、又はヘテロ環基を表す。Ｒ^１及びＲ^２は独立に、水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等を表す。Ｒ^３及びＲ^４は隣接する窒素原子と一緒になって形成する、置換若しくは非置換ヘテロ環基を表す。Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等を表す。Ｒ^６は水素原子等を表す。］ （もっと読む）

一般式


［式中、環ＡはＣ６−１０アリール基等であり、Ｌは単結合、式−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｌ−（Ｒ^Ｌは水素原子又は置換基αから選択される置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基である。）又は、それぞれ置換基群αから選ばれる１乃至３の置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニレン基等であり、環ＢはＣ６−１０アリール基等であり、ＸはＣ１−３アルキレン基等であり、Ｙは、酸素原子、硫黄原子等であり、ＺはＣ１−３アルキレン基等であり、Ｒ^１及びＲ^２は各々独立して水素原子、ハロゲン原子等であり、Ｒ^３は、水素原子又は置換基群αから選ばれる１乃至３の置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基であり、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は各々独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基若しくはシアノ基等であり、ｎは１から３の整数である。］で示される化合物若しくはその医薬上許容される塩は、Ａβ産生抑制作用又はＢＡＣＥ１阻害作用を有し、Ａβに起因する、アルツハイマー型痴呆に代表される神経変性疾患の予防剤または治療剤として有用である。
（もっと読む）

【課題】糖尿病、糖尿病合併症又は肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防及び／又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】下式で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩。


［式中、環Ａはアリール又はヘテロアリールを表す。Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基等を表す。環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基を表す。Ｒ^１は水素原子等を表す。Ｒ^２は−ＣＯＲ^１１又は−ＣＲ^１３（ＯＨ）Ｒ^１１を表す。Ｒ^１１は置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル等を表す。Ｒ^１３は水素原子、又はアルキルを表す。Ｒ^３及びＲ^４は独立して水素原子、アルコキシ等を表す。Ｒ^５は置換若しくは非置換アルコキシ、置換若しくは非置換アルキル等を表す。Ｒ^６は水素原子等を表す。］ （もっと読む）

本発明は、例えばポリクローナル及びモノクローナル抗体、天然又は合成由来のタンパク質又はペプチドのようなキャリアとの治療的に有用なアントラサイクリンのコンジュゲート；その調製方法、それらを含む薬学的組成物及びある種の哺乳動物の腫瘍の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明の対象は、光学異性体又は混合物の形での式（I)の化合物（R1, R2, R3, R3', R4, R4', R5, R6及びR7は本願明細書に記載されたとおりである）並びに酸及び塩基との塩、これらの調製及びヒト及び獣医学の両方における抗菌剤としての適用である。
（もっと読む）

立体化学的異性体、およびその塩、水和物、溶媒和物を包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項において定義した意味を有する］
のＨＣＶ複製の阻害剤。本発明は、また、該化合物を製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用にも関する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規のフェノールアミンおよびカテコールアミン、その調製の方法、それらを含有する医薬組成物、療法におけるその使用、ならびに、ＰＥＴ用またはＳＰＥＣＴ用のリガンドとして放射性標識された形態でのその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有する式（Ｉ）の化合物、より具体的にはＳ１Ｐ１受容体作働薬である化合物に関するものである。本発明はさらに、自己免疫疾患などの不適切なＳ１Ｐ１受容体活性に関連する疾患を治療する上でのそのような化合物の使用に関するものでもある。

（もっと読む）

本発明は、式Iで表されるピリジン-4-イルメチルスルホンアミド(式中、Het、R^a、R^c、R^f、m、n、p、R、AおよびYは請求項で定義した通りである)、そのN-オキシド、およびそれらの塩、ならびに有害菌類を防除するためのそれらの使用に関し、また少なくとも1種のかかる化合物を含む組成物および種子に関する。さらに、本発明は、これらの化合物を調製する方法および中間体に関する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式Ｉ〜ＩＩの化合物およびその医薬的に許容される互変異性体、塩、または立体異性体に向けられている。本発明は、該化合物の製造に用いられる中間体、該化合物の製造、該化合物を含む医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集の阻害方法、ならびにｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性によって少なくとも部分的に媒介される多数の状態、例えば心血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性障害、血栓症、アレルギー、喘息、関節リウマチ、白血病、または非ホジキンリンパ腫などを予防または治療する方法にも向けられている。
（もっと読む）

染色に適した媒質と、少なくとも１種の３置換ピラゾールケラチン染色化合物及びその誘導体とを含有するケラチン繊維の酸化染色用組成物。酸化剤の存在下で、このような組成物を所望の着色が顕色するのに十分な時間にわたって適用することを含む、ケラチン繊維の酸化染色方法。
（もっと読む）