新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が本明細書において提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに付随する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する多種多様の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｗ、Ｇ₁、Ｇ₂、Ｇ₃、Ｇ₄、Ｊ、Ａ環、ｎ及びＲ³は、それぞれ、明細書の上文で定義した意味のいずれかを有する）のピリジン及びピラジン誘導体又はその薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び細胞増殖性疾患の治療に使用するための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規のＣＧＲＰアンタゴニスト（式中、U、V、X、Y、R¹、R²及びR³は、下記のように定義される）、これらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、これらの混合物又はこれらの塩、又は、これらの塩の水和物、特にこれらと無機若しくは有機の酸若しくは塩基との生理学的に許容可能な塩、これらの化合物を含む医薬組成物、それらの使用及びそれらの調製方法に関する。


（Ｉ）
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本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸作用薬または拮抗薬として有用である特定のアリールおよび/またはヘテロアリール置換インドールを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する種々の疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、チアゾールおよびオキサゾール化合物、それを含む組成物、ならびに調製方法、および医薬品としてのその使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）、
【化１】


（式中、
Ｘは、ハロゲン原子であり、
Ａと標示されている環は、１、２位；２、３位または３、４位と、８、９位；９、１０位または１０、１１位において、環中に１個の窒素原子と１個の酸素原子を含むかあるいは環中に２個の窒素原子を含む５員または６員の複素環に、直線的にまたは角度をなして縮合している）の化合物を製造する方法であり、下記式（ＩＩ）で表される３，６−ビスアリールアミノ−２，５−ジハロベンゾキノンを、有機スルホン酸の存在下で、非プロトン性極性有機溶媒中で酸化することを含む、上記方法に関する。
【化２】

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関しており、これらはポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、皮膚老化、及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療に、また癌治療用の化学増感剤又は放射線増感剤として、有用である。
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本発明は、ＰＩ３キナーゼの活性を調節することができることから、メラノーマ、癌および他の癌関連状態などのＰＩ３キナーゼ介在疾患の治療において有用な新たな種類の化合物を含む。その化合物は一般式Ｉを有し、式中においてＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｘ、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ本明細書で定義されている。本発明はさらに、医薬組成物、ＰＩ３キナーゼ介在疾患の治療方法、ならびに本発明の化合物の製造において有用な中間体および方法をも含む。

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本発明は、本明細書で定義されている通りの式Ｉ、ＩＩおよびＩＩＩの化合物ならびにその塩を提供する。この化合物は、抗増殖剤としての活性を有し得る。さらに、本発明は、癌を治療するための治療法であって、そのような療法を必要とする哺乳動物（例えば、ヒト男性または女性）に、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む治療法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物またはその塩を調製するために有用な、本明細書で開示されている方法および中間体も提供する。 （もっと読む）

ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害薬として有用である式（Ｉ）


［式中、Ｒ^７、Ａ、Ａｒ、Ｂ、Ｄ、Ｆ、Ｍ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書に定義されている通りである。］の一群の大環状化合物を提供する。また、ＨＣＶ感染症を治療または予防するための当該大環状化合物の合成および使用のための方法を提供する。
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１つの側面において、本発明は、式（Ｉ）


の化合物、その医薬的に許容される塩、それらを使用して細菌感染症を治療する方法、そしてそれらの製造の方法に関する。
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【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式


（式中、環Ａは複素環を、環Ｂは炭素環又は複素環等を、Ｐ^１、Ｐ^２はＣＨ又はＮを、ｑ、ｒは０〜２を、Ｘは−ＮＨ−、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−等を、Ｙは−ＣＨ_２−、−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｚは−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｒ^３は炭素環式基、複素環式基、水酸基、アルコキシ又はアミノを示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるＣＣＲ４機能調節剤。 （もっと読む）

新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する幅広く種々の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。 （もっと読む）

第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：


（Ｉ）


（ＩＩ）


（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
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本発明は、神経形成を刺激するために有用な化合物を含む方法および組成物を提供する。化合物を含む本方法および組成物はまた、神経変性を阻害するために有用である。そのため、本発明は、アルツハイマー病、脳卒中、外傷性脳損傷、外傷性神経損傷、およびうつ病を含むニューロンの喪失および神経形成の低減を特徴とする疾患および状態の処置において用いることができる。本発明は、幹細胞または前駆細胞由来のニューロンを、促進、増殖、分化、または維持するための1つの物質または物質の混合物を含む研究産物のために有用である。
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本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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本発明はジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］オキサゼピン−２−アミンもしくはジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］チアゼピン−２−アミンである新規プロゲステロン受容体調節剤およびこれらの使用を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ、
【化１】


（式中、
Ｒ¹、Ｒ²、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、およびＡ⁴は説明で与えられる意味を有する）の化合物および薬学的に許容可能なそれらの塩類が提供され、化合物は、リポキシゲナーゼ（例えば１５−リポキシゲナーゼ）活性の阻害が所望されおよび／または必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。
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ノイラミン酸誘導体の製造方法、ノイラミン酸誘導体の合成中間体およびその製造方法、ならびに、高純度のノイラミン酸誘導体を提供する。
【解決手段】
式（７）
【化１１８】


［式中、Ｒ³は、アルキルを示し；Ｒ⁴およびＲ⁵は、それぞれＨ、アルキル、フェニルを示すか、あるいは一緒となってテトラメチレン、ペンタメチレン、オキソを示す］で示される合成中間体化合物。
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【課題】５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン化合物の提供。
【解決手段】本発明は５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン化合物類、及び、該化合物を含有する、Ｃ型肝炎ウィルスによる感染症の治療に有用な医薬組成物に関する。 （もっと読む）